Ацетаминопроизводные ароматического ряда
В основе своей химической природы содержат анилин - высоко токсичное вещество, обладающее метгемоглобинобразующим свойством и вместе с тем ярко выраженным жаропонижающим.
На основе изучения физиологического действия ацетаминопроизводных ароматического ряда были созданы менее токсичные препараты - фенацетин и парацетамол ("принцип фенацетина").
Фармакопейными препаратами являются парацетамол, лидокаин, тримекаин
Paracetamolum
Парацетамол
n-Ацетаминофенол
C8H9NO2 |
М. в. 151,17 |
Получение. Синтез из пара-нитрохлорбензола.
Описание. Белый или белый с кремоватым или розоватым оттенком кристаллический порошок без запаха.
Растворимость. Трудно растворим в воде, легко растворим в 95% спирте, растворим в ацетоне и растворах едких щелочей, практически нерастворим в эфире.
Подлинность.
1. Препарат взбалтывают с водой и прибавляют несколько капель раствора хлорида окисного железа; появляется сине-фиолетовое окрашивание.
2. Препарат кипятят с разведенной соляной кислотой в течение 1 минуты, прибавляют воды, охлаждают и прибавляют 1 каплю раствора бихромата калия; появляется фиолетовое окрашивание, не переходящее в красное (отличие от фенацетина).
n - аминофенол |
|
индофенол фиолетового цвета |
3. Препарат осторожно кипятят с разведенной серной кислотой в течение 2 минут; появляется запах уксусной кислоты.
Количественное определение.
Метод нитритометрии после кислотного гидролиза с соляной кислотой.
Конец титрования устанавливают потенциометрически или по йодкрахмальной бумаге.
Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Применение. Жаропонижающее, болеутоляющее средство.
Lidocaini hydrochloridum
Лидокаина гидрохлорид
Xycainum
Ксикаин
Диэтиламино - 2,6 - диметилацетанилида гидрохлорид
Свойства. Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте.
Подлинность.
После кислотного гидролиза проводят реакцию на первичную ароматическую аминогруппу (диазотирование и образование азокрасителя).
Реакция на хлориды.
Количественное определение.
По хлороводороду - нейтрализация. Метод алкалиметрии с индикатором - фенолфталеином.
Метод аргентометрии (индикатор - хромат калия).
Хранение. В хорошо укупоренной таре.
Применение. Сильное местноанестезирующее средство, антиаритмическое, действует быстрее, сильнее, продолжительнее, чем новокаин.
Trimecainum
Тримекаин
Trimecaini hydrochloridum
Диэтиламино - 2,4,6 - триметилацетанилида гидрохлорид
Свойства: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте, нерастворим в эфире.
Подлинность.
После кислотного гидролиза проводят реакцию на первичную ароматическую аминогруппу (диазотирование и образование азокрасителя).
Реакция на хлориды.
На предметное стекло наносят 0,01 препарата, прибавляют 1к. раствора серной кислоты (1:5), 1к. 0,1М бихромата калия, перемешивают. Через 5-10мин. по краям капли появляются кристаллы в виде игл, собранных в пучки или сеточки (pH 4,4 - 6,1).
Количественное определение.
По хлороводороду - нейтрализация. Метод алкалиметрии с индикатором - фенолфталеином.
Метод аргентометрии (индикатор - хромат калия).
Хранение. В хорошо укупоренной таре.
Применение. Местноанестезирующее средство, действует быстрее, сильнее, продолжительнее, чем новокаин. Применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии.