Анестезин
Benzocainum
Бензокаин
Aethylis Aminobenzoas *
Этиловый эфир п-аминобензойной кислоты
C9H11NO2 |
М. в. 165,19 |
Описание. Белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса. Вызывает на языке чувство онемения.
Растворимость. Очень мало растворим в воде, легко растворим в спирте, эфире, хлороформе, трудно растворим в жирных маслах и разведенной соляной кислоте.
Подлинность.
1) Реакция диазотирования и получения азокрасителя
2) Реакция щелочного гидролиза и получения йодоформа. Препарат нагревают с раствором едкого натра и приливают 0,1Н раствор йода до желтого неисчезающего окрашивания; появляется запах йодоформа.
3) Реакция окисления анестезина. Препарат растворяют в воде с несколькими каплями разведенной соляной кислоты и прибавляют раствор хлорамина. Через 2—3 минуты добавляют эфир и взбалтывают; эфирный слой окрашивается в оранжевый цвет.
Количественное определение.
Нитритометрический метод.
Точную навеску препарата растворяют в воде и разведенной соляной кислоте. В случае применения внутренних индикаторов используют нейтральный красный или тропеолин 00 в смеси с метиленовым синим.
Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Применение. Местноанестезирующее средство при болях в желудке (внутрь в порошках, таблетках 0,3).
Наружно: в свечах при заболеваниях прямой кишки; в мазях и растираниях при заболеваниях кожи, для обезболивания раневых поверхностей, крапивнице, зуде.
Novocainum
Новокаин
Procaini Hydrochloridum *
β-Диэтиламиноэтилового эфира n-аминобензойной кислоты гидрохлорид
C13H20N2O2 · НС1 |
|
М. в. 272,78 |
Описание. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса. На языке вызывает чувство онемения.
Растворимость. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире.
Подлинность.
1) Реакция диазотирования и получения азокрасителя.
2) Реакция окисления аминогруппы (получение хинонимина). Препарат растворяют в воде, прибавляют разведенную серную кислоту и 0,1Н раствор перманганата калия; фиолетовая окраска моментально исчезает (отличие от совкаина).
3) Выделение основания новокаина. Препарат растворяют в воде, прибавляют раствор едкого натра; выделяется бесцветный маслянистый осадок.
4) Реакция на хлориды.
Количественное определение.
1) Нитритометрия.
Точную навеску препарата растворяют в воде и разведенной соляной кислоте. В случае применения внутренних индикаторов используют нейтральный красный или тропеолин 00 в смеси с метиленовым синим.
2) Для внутриаптечного контроля – алкалиметрия, аргентометрия по HCl.
Хранение. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.
Применение. Местноанестезирующее средство, анестезию вызывает быстро, действие недлительное, поэтому применяют с адреналином, который суживает сосуды и удлиняет действие новокаина.
Препараты. Раствор новокаина 0,25%, 0,5%, 1%,2% для инъекций.
По способности вызывать поверхностную анестезию он менее активен, чем кокаин, но менее токсичен, имеет большую широту терапевтического действия.
Применяется внутрь при гипертонической болезни, спазмах кровеносных сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в организме быстро гидролизуется на ПАБК и диэтиламиноэтанол, который обладает сосудосуживающим действием). ПАБК – фактор роста микроорганизмов, оказывает антисульфаниламидное действие (нельзя совместно назначать новокаин, анестезин, дикаин с сульфаниламидными средствами).
Применяется для растворения пенициллина с целью удлинения его действия.
См. Учебно-методическое пособие по внутриаптечному контролю: раствор новокаина 2%для инъекций; мазь новокаиновая 5%.
Dicainum
Дикаин
Tetracaini Hydrochioridum *
β-Диметиламиноэтилового эфира n-бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид
C15H24N2O2 · НС1 |
М. в. 300,83 |
Описание. Белый кристаллический порошок без запаха.
Растворимость. Легко растворим в воде и спирте, трудно растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире.
Подлинность.
1) Реакция отличия дикаина. Препарат помещают в фарфоровую чашку, смачивают концентрированной азотной кислотой и выпаривают на водяной бане досуха. К. охлажденному остатку прибавляют несколько капель 0,5Н спиртового раствора едкого кали; появляется кроваво-красное окрашивание (реакция нитрования по бензольному кольцу).
2) Реакция с роданидом аммония. Препарат растворяют в воде, приливают 25% раствора роданида аммония; образуется кристаллический осадок. Осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из воды и сушат при 80° в течение 2 часов. Температура плавления полученного осадка 130—132°.
3) Раствор препарата дает характерную реакцию на хлориды.
Температура плавления 147—150°.
Количественное определение.
1) Нитритометрия после кислотного гидролиза.
УЧ = 1, формула прямого титрования
2) Алкалиметрия, аргентометрия по HCl.
Хранение. В хорошо укупоренной таре.
Применение. Местноанестезирующее средство, применяемое в глазной практике (0,25 – 2% раствор). Для анестезии ВДП, уха, горла, носа. По силе действия значительно превосходит новокаин и кокаин, но более токсичен, поэтому применяется только наружно.