Димедрол

Diphenhydramini Hydrochloridum *

-Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид

C17H21NO·HCI

M. в. 291,82

Получение. Синтетически из бензгидрола и диметиламиноэтил-хлорида.

Описание. Белый мелкокристаллический порошок, без запаха или с едва уловимым запахом, горького вкуса, вызывает на языке чувство онемения. Гигроскопичен.

Растворимость. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте и хлороформе, очень мало растворим в эфире и бензоле.

Подлинность.

1)  На часовое стекло наносят раствор концентрированной серной кислоты и прибавляют препарат,  появляется ярко-желтое окрашивание, постепенно переходящее в кирпично-красное. От прибавления нескольких капель воды окраска исчезает.

соль оксония

Солеобразование также идет за счет атома азота в аминогруппе.

2)  К препарату прибавляют смесь, состоящей из  концентрированной азотной кислоты и  концентрированной серной кислоты, появляется красное окрашивание. Прибавляют по каплям при постоянном помешивании и охлаждении воду, окраска переходит в коричневую, желтую и затем в оранжевую. При взбалтывании полученного раствора с хлороформом, хлороформный слой окрашивается в фиолетовый цвет.

3) Препарат растворяют в воде, прибавляют разведенной соляной кислоты и кипятят в течение 3 минут. После охлаждения кристаллы отфильтровывают и перекристаллизовывают из небольшого количества воды.

Температура плавления полученного бензгидрола 62—67°.

4)  Раствор препарата дает характерную реакцию на хлориды.

Количественное определение.

1)  Метод кислотно–основного титрования в неводных средах. Точную навеску препарат растворяют в безводной уксусной кислоте, прибавляют раствор ацетата окисной ртути и титруют 0,1Н раствором хлорной кислоты до зеленовато-голубого окрашивания (индикатор — кристаллический фиолетовый).

2)    Для внутриаптечного контроля проводится алкалиметрия по HCL, аргентометрия по HCl.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги.

Применение. Ангистаминное (противоаллергическое) средство, а также легкое снотворное. Применяется при крапивнице, зудящих дерматитах, лучевой болезни, в глазной практике.

Препараты. Порошок, таблетки 0,03 (0,05;0,1), 1% раствор для инъекций.

См. Учебно-методическое пособие по внутриаптечному контролю: порошки - димедрол с сахаром; микстуры - раствор димедрола 0,1%.

Карбоновые кислоты, аминокислоты и их производные

Карбоновые кислоты жирного ряда характеризуются наличием карбоксильной группы.

Карбоновые кислоты, имеющие несколько карбоксильных групп, называют дикарбоновыми, трикарбоновыми, поликарбоновыми кислотами (например, лимонная кислота, соли - цитраты).

Карбоновые кислоты, имеющие оксигруппу называют оксикарбоновыми кислотами

Примером полиоксикарбоновой кислоты может служить глюконовая кислота, соли которой называют глюконатами.

Свободные карбоновые кислоты применяются в медицине редко, т.к. диссоциируя на ионы, отщепляют ионогенный H⁺.

Он придает кислотам раздражающее действие. Чем выше степень диссоциации кислоты, тем больше проявляет она раздражающее, прижигающее действие. Поэтому в медицине применяют обычно соли карбоновых кислот и их эфиры.

Фармацевтическими препаратами являются:

 кислота аскорбиновая;      

• кальция лактат;

 натрия гидроцитрат для инъекций;

 натрия цитрат для инъекций;

 кальция глюконат.

Фармакологическое действие зависит в основном от катиона. Химические свойства кислот определяет карбоксильная группа.

Кислоты растворяются в едких и углекислых щелочах с образованием солей, с солями тяжелых металлов образуются осадки; со спиртами – сложные эфиры, имеющие характерный запах и т.д.

 

Acidum ascorbinicum