25.5. Нейролептики и атарактики

Аминазин (плегомазин, хлорпромазин, гибернал, ларгак-тил, мегафен, торазин и др.) — белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, слегка гигроскопичный, темнеющий на свету, очень легко раствори­мый в воде, спирте и хлороформе. Растворы аминазина из-за низкого рН (3,5—5) несовместимы со щелочными растворами.

Известно седативное действие препарата; он потенцирует действие анестетиков, снотворных, анальгетиков, местноанес-тезирующих веществ; оказывает выраженное противорвотное действие; быстро снимает икоту; обладает сильным адреноли-тическим свойством, вызывает периферическую вазодилата-цию, артериальную гипотензию и компенсаторную тахикар­дию. Большие дозы могут вызывать состояние, близкое к фи­зиологическому сну.

Свойства аминазина объясняются его угнетающим дейст­вием на ретикулярную формацию и адренореактивную систе­му субталамической области.

Применяют его главным образом как противорвотное средство и для снятия спазма периферических сосудов; можно использовать для премедикации. Воздействуя на механизмы терморегуляции, препарат находит применение при лечении гипертермии.

Дроперидол (дролептан, дегидробензперидол, инапсин) — бутирофеноновое производное; изменяет передачу в синапсах центральной нервной системы допамина, норадреналина, се­ротонина и у-аминомасляной кислоты; оказывает выражен-

ный транквилизирующий эффект; вызывает чувство психичес­кого комфорта и безразличия.

Противорвотный эффект реализуется через блокаду хемо-рецепторной триггерной зоны рвотного центра. Препарат об­ладает а,-адренолитическим действием, которое обеспечивает снижение системного сосудистого сопротивления и артери­ального давления.

Дроперидол не вызывает клинически значимого измене­ния церебрального кровотока, мозгового метаболизма и ин-тракраниального давления; при повышенной чувствительнос­ти больного или при передозировке может вызывать экстрапи­рамидную симптоматику; противопоказан пациентам с болез­нью Паркинсона. Применяется для премедикации, общего обезболивания, а также как противорвотное средство; метабо-лизируется печенью, выводится почками.

При внутривенном и внутримышечном введении дропери-дол начинает действовать через 3—10 мин, пик эффекта — через 30 мин, продолжительность действия — 2—4 ч.

Галоперидол (галдол, галперон) относится к группе нейро­лептиков, является слабым холино- и арадренолитиком; ин-гибирует допаминергическую нейротрансмиссию в централь­ной нервной системе; купирует чувство страха при психоти­ческих реакциях (например, в предоперационном периоде); обладает ганглиоблокирующим эффектом; способен вызывать экстрапирамидную симптоматику.

Галоперидол противопоказан пациентам с хронической почечной недостаточностью, так как метаболиты полностью выводятся только почками. Метаболизируется в печени.

В последнее время в связи с большим числом побочных эффектов запрещено вводить препарат внутривенно, поэтому в схемах общей анестезии он не используется; в анестезиоло­гии применяется только с целью премедикации.

При внутримышечном введении начинает действовать через 10—30 мин, при пероральном — через 1—2 ч; длитель­ность эффекта от 12 до 38 ч.

Диазепам (реланиум, седуксен, сибазон, валиум) — бензо-диазепиновое производное; оказывает хороший седативный эффект, воздействуя на лимбическую систему, таламус и гипо-таламическую область, прекрасно купирует чувство страха, вызывает состояние безразличия (атараксии), при его приме­нении наблюдается ретроградная амнезия. Может использо­ваться в качестве противосудорожного средства.

При быстром введении или в сочетании с другими пре­паратами диазепам может вызывать угнетение дыхания и раз­витие артериальной гипотензии; метаболизируется печенью, выводится почками и через желудочно-кишечный тракт.

Препарат применяется для купирования судорог, с целью седации, для премедикации и в схемах общей анестезии; начинает действовать при внутривенном введении через 1 мин, при внутримышечном — через 3—5 мин, при пероральном — через 15—40 мин. Пик эффекта при внутривенном введении — через 3—4 мин, при внутримышечном — через 30 мин, при перо­ральном — через 1 ч. Длительность действия при внутривен­ном введении 30—60 мин, при внутримышечном — до 2 ч, при пероральном — 2—6 ч.

Мидазолам (флормидал, дормикум, версед) — короткодейст­вующий препарат из группы производных бензодиазепина; об­ладает анксиолитическим (купирует чувство страха), седатив-ным, противосудорожным свойствами; вызывает ретроградную амнезию. Препарат не влияет на нервно-мышечную передачу и не изменяет эффекта недеполяризующих мышечных релаксан­тов, способен вызвать расслабление скелетной мускулатуры.

Молекула мидазолама обладает гидро- и липофильностью. Гидрофильность препарата позволяет ему быстро растворить­ся в крови, а липофильные свойства обеспечивают отсутствие раздражающего действия на сосудистую стенку.

Механизм действия препарата точно не известен, но ско­рее всего, как и все бензодиазепиновые производные, он вли­яет на метаболизм у-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе.

Под воздействием мидазолама снижаются церебральный кровоток, скорость метаболизма в головном мозге и внутриче­репное давление. Препарат способен вызывать угнетение ды­хания и периферическую вазодилатацию с артериальной гипо-тензией, особенно на фоне применения наркотиков и/или у пациентов с гиповолемией.

По сравнению с диазепамом мидазолам быстрее действует, вызывает более глубокую амнезию и в 3—4 раза более выра­женную седацию.

Препарат крайне редко становится причиной аллергичес­ких реакций; выводится из организма почками.

Применяется для седации, при премедикации и в схемах общей анестезии; начинает действовать при внутривенном введении через 15—30 с; пик эффекта — через 3 мин, длитель­ность действия — 15—30 мин. При внутримышечном введении начинает действовать через 5 мин, пик эффекта — через 15— 30 мин, длительность действия до 80 мин.