Адренорецепторы локализуются пре- и постсинаптически.

α-1 Адренорецепторы локализуются постсинаптически, α-2 адренорецепторы - пре- и постсинаптически.

Физиологическая роль пресинаптических α-2 адренорецепторов заключается в их участии в системе обратной отрицательной связи, регулирующей высвобождение норадреналина. Так, возбуждение этих рецепторов норадреналином (или другимир веществами, обладающими α-2 адреномиметической активностью) тормозит высвобождение норадреналина из окончаний адренергических нервных волокон.

При возбуждении централшьных пресинаптических α-2 адренорекцепторов (например, клофелином) угнетается сосудодвигательный центр и снижается артериальное давление

α-2 Адренорецепторы локализуются и постсинаптически. Они расположены в стенках кровеносных сосудов в неиннервируемом внутреннем слое. Очевидно, они возбуждаются в основном циркулирующим в крови адреналином.

Среди β-адренорецепторов, локализованных постсинаптически т.е в эффекторных органах, выделяют β-1 адренорецепторы (например, в сердце), β-2 адренорецепторы (в бронхах, сосудах, матке), β-3 адренорецепторы (в жировой ткани). Приведена преимущественная локализация указанных рецепторов. Вместе с тем показано, что во многих тканях существуют разные типы рецепторов. Так в сердце человека и некоторых животных наряду с β-1 адренорецепторами обнаружены β-2 и β-3 адренорецепторы. В бронхах, помимо β-2 адренорецепторов обнаружены β-1 адренорецепторы.

Обнаружены также пресинаптические β-2 адренорецепторы. Они также участвуют в регуляции освобождения норадреналина. В отличие от пресинаптических α-2 адренорецепторов β-2 адренорецепторы освуществляют положительную обратную связь, стимулируя высвобождение норадреналина. Агонисты β-2 адренорецепторов (адреналин и др.) облегчают высвобождение норадреналина, а β-антогонисты угнетают его.

Известны вещества, которые избирательно действуют на разные типы адренорецепторов.

Стимуляция определенных постсинаптических адренорецепторов сопровождается типичными для их активации эффектами.

Средства, стимулирующие адренергические синапсы.

Адреномиметики:

-Стимулирующие α- и β- адренорецепторы – адреналина гидрохлорид (или гидротартрат) (β-1, β-2, α-1, α-2) норадреналина гидротартрат (α-1, α-2, β-1).

-Стимулирующие преимущественно α- адренорецепторы – мезатон (α-1,α-2), нафтизин (β-2), галазолин (β-2).

-Стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы – изадрин (β-1, β-2), салбутамол (β-2), фенотерол (β-2), тербуталин (β-2) , добутамин (β-1).

Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия): эфедрин.

Возбуждение определенных постсинаптических адренорецепторов сопровождается типичными для них эффектами.

При возбуждении α-адренорецепторов наблюдается:

-сужение кровеносных сосудов(в основном сосудов кожи, слизистых оболочек, почек, кишечника);

-расширение зрачков глаз (в связи с сокращением радиальной мышцы радужки);

-сокращение капсулы селезенки;

-сокращения миометрия;

-сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта;

- снижение моторики и тонуса кишечника.

При возбуждении β ₁-адренорецепторовнаблюдается:

-стимуляция сердечной деятельности (усиление и учащение сердечных сокращений, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердца);

-выделение ренина экстрагломерулярными клетками почек;

- снижение моторики и тонуса кишечника.

При возбуждении β₂-адренорецепторов наблюдается:

-стимуляция деятельности сердца;

-расширение кровеносных сосудов (в основном сосуды скелет­ных мышц,печени, сердца);

-расслабление гладких мышц бронхов;

-снижение тонуса и сократительной активности миометрия;

-сокращение скелетных мышц;

-стимуляция гликогенолиза, уменьшение синтеза гликогена (повышение уровня сахара в крови)

При возбуждении β3-адренорецепторов повышается липолиз.

Средства, стимулирующие α- и β-адренорецепторы.

Адреналин.

Основные эффекты:

-повышение силы и частоты сердечной системы и в связи с этим увеличение ударного и минутного объема.

повышение потребления миокардом кислорода;

-облегчение атриовентрикуляаной проводимости;

-повышение автоматизма волокон и проводящей системы сердца;

-сужение кровеносных сосудов кожи, слизистых оболочек, почек, кишечника

-повышение артериального давления, двухфазное влияние на артериальное давление;

-расширение сосудов скелетных мышц и коронарных судов, снижение диастолического давления;

-снижение тонуса бронхов;

-снижение тонуса и моторики кишечника;

-снижение тонуса миометрия;

-гликогенолиз (повышение уровня сахара в крови).

-липолиз;

-сокращение радиальной мышцы радужки – мидриаз;

-сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта, капсулы селезенки; сфинктеров мочевого пузыря, миометрия