Ганглиоблокаторы.

Классификация:

1. Бис-четвертичные аммониевые соединения: бензогексоний, пентамин, арфонад, гигроний

2. Третичные амины: пирилен, пахикарпина гидрохлорид.

Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, синокаратидной зоны и мозгового слоя надпочечников.

В результате угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды, снижаются артекриальное и венозное давление, улучшается микроциркуляция в тканях, увеличивается депонирование крови в емкостных сосудах (в венах), что уменьшает возврат крови к сердцу и улучшает условия его работы, особенно при сердечной недостаточности.

В результате снижения артериального давления облегчается выбрасывание крови из сердца в артериальное русло (уменьшается постнагрузка).

В связи с блокадой парасимпатических ганглиев уменьшается секреция слюнных желез, желез желудка и кишечника, понижается тонус гладких мышц внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, мочевого пузырья, миометрия).

Следствием блокады вегетативных ганглиев является угнетение рефлекторных реакций на внутренние органы.

Фармакокинетика препаратов:

Бис-четвертичные аммониевые соединения плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и назначаются в основном парентерально.

Третичные амины хорошо всасываются из кишечника и назначаются обычно внутрь.

Показания к применению:

1. Купирование гипертонических кризов (пентамин),

2. Лечение отека легких (на фоне повышенного артериального давления)

3. Для получения управляемой гипотонии во время оперативных вмешательств на органах, обильно снабжаемых кровью (арфонад, гигроний).

4. В анестезиологии для предотвращения отрицательных вегетативных рефлексов, связанных с операцией (на сердце, сосуды, органы брюшной полости).

Ганглиоблокаторы могут быть использованы при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при гипертонической болезни. Однако, ганглиоблокаторы занимают весьма скромное место, учитывая их побочные эффекты и многообразие препаратов для лечения этих заболеваний.

Побочные эффекты и осложнения:

1. Одним из основных и серьезных побочных эффектов является ортостатический коллапс (выраженное и быстрое снижение артериального давления при перемене положения тела из горизонтального в вертикальное). Для предупреждения ортостатического коллапса рекомендуется лежать больному от 40-60 минут после приема препаратов.

2. Не менее важным является угнетение моторики желудочно-кишечного тракта, что приводит к задержке стула (обстипация).

3. Мидриаз, нарушение аккомодации.

4. Дизартрия, дисфагия, задержка мочи.

5. При передозировке наступает паралич дыхания.

Реанимационные мероприятия: аналитики центрального действия, кислород; введение прозерина (антагонист ганглиоблокаторов, создающий высокую концентрацию медиатора ацетилхолина), альфа-адреномиметики – мезатон, норадреналин.

Противопоказания к применению: органические поражения миокарда (включая и врожденные пороки), нефриты, атеросклероз, коронарокардиосклероз, глаукома).