Средства, влияющие на м - холинорецепторы.

М-холиномиметики оказывают прямое стимулирующее влияние на М- холинорецепторы.

Эталоном таких веществ является мускарин, возбуждающий все подтипы М – холинорецепторов (М1, М2. М3).

Мускарин содержится в мухоморах. В медицинской практике не применяентся.

При отравлении мухамором наблюдаются М-холиномиметические эффекты мускарина:

-сужение зрачков глаз,

-сильное слюнотечение и потоотделение,

-чувство удушья (повышение тонуса бронхов и усиленная секреция бронхиальных желез),

-брадикардия,

-снижение артери­ального давления,

-спастические боли в животе,

-рвота, диарея.

При лечении отравлений мухоморами проводят промывание же­лудка, дают солевое слабительное. Для ослабления действия мускари­на вводят М-холиноблокатор атропин.

Если преобладают симптомы возбуждения ЦНС, атропин не используют. Для уменьшения возбуж­дения ЦНС применяют препараты бензодиазепинов (диазепам и др.).

Из М-холиномиметиков в практической медицине используют пилокарпин, ацеклидин.

Пилокарпин — алкалоид растения Pilocarpus pennatifollius Jaborandi, произрастающего в Южной Америке. Получен синтетически.

Препарат применяют в основном местно в глазной прак­тике.

Влияние пилокарпина на глаз

Пилокарпин суживает зрачки, вызывает спазм аккомодации (увеличивает кривизну хрусталика).

Сужение зрачков (миоз) наступает в связи с тем, что препарат вызывает сокращение круговой мышцы радужной оболочки. При этом улучшается отток жидкости из передней камеры глаза через Шлемов канал и Фонтановы пространства. Снижается внутриглазное давление.

Пилокарпин увеличивает кривизну хрусталика. Это связано с тем, что пилокарпин вызывает сокращение ресничной мышцы, к которой прикрепляется циннова связка, растягивающая хрусталик. При сокращении ресничной мышцы циннова связка расслабляется и хрусталик принимает более выпуклую форму. В связи с увеличе­нием кривизны хрусталика увеличивается его преломляющая спо­собность, глаз устанавливается на ближнюю точку видения (чело­век хорошо видит близкие предметы и плохо - дальние). Такое явление называют спазмом аккомодации.

Применение. В офтальмологии пилокарпин применяют в виде глазных капель, глазной мази, глазных пленок при глаукоме — заболевании, которое проявляется повышением внутриглазного давления и мо­жет вести к нарушениям зрения.

Иногда пилокарпин в малых дозах (5-10 мг) назначают внутрь для стимуляции секреции слюнных желез при ксеростомии (су­хость рта), вызванной лучевой терапией опухолей головы или шеи.

Ацеклидин - синтетическое соединение, менее токсичное, чем пилокарпин. Ацеклидин вводят под кожу при атонии желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки.

Бетанехол - синтетический М-холиномиметик, приме­няется при послеоперационной атонии кишечника или мочевого пузыря.

Средства, блокирующие м-холинорецепторы (м-холиноблокаторы).

М-холиноблокаторы - это средства, блокирующие М-холинорецепторы.

К М-холиноблокаторам относятся атропин, скополамин, платифиллин, метацин, ипратропий, тропикамид, пирензепин и ряд других препаратов.

М-холиноблокаторы уменьшают или прекращают взаимодействие медиатора ацетилхолина и М-холиномиметиков с М-холинорецепторами.

М-холиноблокаторы блокируют влияние парасимпатической иннервации.

Фармакологические эффекты М-холиноблокаторов противоположны эффектам возбуждения парасимпатической иннервации.

М-холиноблокаторы:

1) расширяют зрачки глаз;

2) вызывают паралич аккомодации;

3) учащают сокращения сердца;

4) облегчают атриовентрикулярную проводимость;

5) снижают тонус гладких мышц внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечно­го тракта, мочевого пузыря, миометрия);

6) уменьшают секрецию экзакринных желез (слюнных, бронхиальных, пищеваритель­ных, потовых, слезных).

Атропин (Atropini sulfas; таблетки 0, 0005; ампулы 0, 1% - 1 мл; 1% глазная мазь) является М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия.

Атропин и близкие ему алкалоиды содержатся в ряде растений:

- красавке (Atropa belladonna);

- белене (Hyoscyamus niger);

- дурмане (Datura stramonium).

Атропин в настоящее время получен химическим путем. Препарат назначают внутрь, под кожу, внут­ривенно. Длительность действия атропина при энтеральном или парентеральном введении - около 6 ч. При применении атропина в офтальмологии (в виде глазных капель) длительность действия препарата - несколько суток.