
Внутриклеточные рецепторы: https://www.youtube.com/watch?v=Nm9u4lNCPyM
Метаботропные мембранные рецепторы, связанные с системой вторичных посредников: https://www.youtube.com/watch?v=dQ4yVuLAbH0
https://www.youtube.com/watch?v=Nt2r5R0ZO5U
Метаботропные мембранные рецепторы, связанные с тирозинкиназной активностью:
https://www.youtube.com/watch?v=Ia6OjvBazGE
https://www.youtube.com/watch?v=LT_ws4Xvj7M
Трансмембранный транспорт Общие понятия о рецепторе и лиганде
Клеточный рецептор — молекула (обычно белок или гликопротеид - соединение белка и углевода) на поверхности клетки, ядра, клеточных органелл или растворенная в цитоплазме. Клеточный рецептор специфично реагирует изменением своей пространственной конфигурации (формы) на присоединение к ней молекулы определенного химического вещества – лигáнда, передающего внешний регуляторный сигнал. Это в свою очередь, передает этот сигнал внутрь клетки или клеточной органеллы. Место на рецепторе, куда присоединяется лигáнд, называется сайт. У одного и того же рецептора может быть несколько сайтов. Клеточные рецепторы можно разделить на два основных класса — мембранные рецепторы (расположены на мембране отделяющей клетку от внешней среды) и внутриклеточные рецепторы.
Вещество, специфически соединяющееся с рецептором, называется лигандом (мессенджером) этого рецептора. Т.о., лиганд (синоним: мессенджер) – это химическое вещество, способное взаимодействовать с рецептором. Результат этого взаимодействия может быть различным. Если лиганд (мессенджер) приводит к изменению формы рецептора и его активации его называет агонистом. Если лиганд (мессенджер) изменяют форму (конформацию) рецептора и блокируют этот рецептор его называют антагонистом. Вещество, не меняющее состояния рецептора при связывании и лишь пассивно препятствующее связыванию лиганда с рецептором, называется конкурентным антагонистом, или блокатором рецептора.
Когда речь идет об органах чувств, лигандами (мессенджерами) являются вещества, воздействующие на рецепторы обоняния или вкуса. Кроме того, зрительные рецепторы реагируют на свет, а в органах слуха и осязания рецепторы чувствительны к механическим воздействиям (давлению или растяжению), вызываемым колебаниями воздуха и иными раздражителями. Существуют также термочувствительные белки-рецепторы и белки-рецепторы, реагирующие на изменение мембранного потенциала.
В зависимости от полярных свойств лигандов (мессенджеров), они подразделяются на две группы:
полярные или гидрофильные сигнальные молекулы – белки, пептиды, производные аминокислот (кроме тиреоидных гормонов), они не растворяются в жирах и потому не могут пройти сквозь мембрану, имеют рецепторы на поверхности клетки;
неполярные или гидрофобные сигнальные молекулы – стероиды, производные жирных кислот, тиреоидные гормоны, они жирорастворимы, легко проникают сквозь мембрану и их рецепторы расположены в цитоплазме.
Данное разделение первичных лигандов (мессенджером) имеет принципиальное значение и связано в первую очередь с механизмами их действия на клетку-мишень.
Рецепторы для водорастворимых лигандов (мессенджеров) - белковые гормоны, адреналин, норадреналин - расположены на поверхности мембраны (мембранные рецепторы), это обусловлено тем, что гидрофильные лиганды не могут пройти через гидрофобную поверхность мембраны. Жирорастворимые лиганды (мессенджеры) легко проходят через фосфолипидный бислой мембраны клетки и ядра, а потому рецепторы (внутриклеточные рецепторы) клетка к ним располагает внутри: на органеллах, ядре. Примеры жирорастворимых лигандов могут быть стероидные гормоны надпочечников, половых желез.
Ко всему прочему лиганды можно разделить на экзогенные (поступающие извне) и эндогенные (образуются внутри организма). Как правило, если какое-то экзогенное вещество имеет рецепторы на клетках, то в организме есть и эндогенные лиганды для данного рецептора. Так, например, эндогенными лигандом каннабиноидных рецепторов, с которыми связываются алкалоиды конопли, является вещество анандамид, производимое организмом из арахидоновой жирной кислоты. Т.е., рецептор один (каннабиноидный рецептор), а лиганды разные: эндогенный – анандамид, а экзогенный – алкалоид конопли. Или эндорфиновые рецепторы (играют важную роль в формировании боли и эмоционального состояния): могут соединяться с эндогенными лигандами - эндорфины, а могут связываться с наркотиками группы морфина.