Дозы и фармакокинетика нмр:

Характеристики	DTC	галламин	алкурониум	тракриум	венкурониум	панкурониум
Начальная доза (мг/кг)	0.25 - 0.5	1 – 2	0.15 – 0.3	0.3 – 0.5	0.05	0.1
Длительность действия (мин)	30 - 60	15 – 25	20 – 40	20 – 25	15 – 25	20 – 30
Поддерж. доза (мг/кг)	0.1	0.5	0.1	0.15	0.015	0.015
Длительность действия последней поддерж. дозы (мин)	20 – 30	20 – 30	20 – 30	20	15	30
Объём распределения	0.61	0.24	0.32	0.16	0.27	0.31
Клиренс (мг/кг/мин)	2.9	1.2	1.4	5.5	5.1	1.8
Е95	0.5	1	0.2	0.2 – 0.5	0.05 – 0.06	0.07

а -initial dose- необходимая доза для достаточной хирургической релаксации, если интубация была выполняема suxamethomum.

b -initial dose- доза, вызывающая глубокий паралич, может быть использована для интубации.

Побочные эффекты нмр:

Эффекты	DTC	галламин	алкурониум	тракриум	венкурониум	панкурониум
Высвобождение гистамина	++	+-	+	+	--	--
Ганглиоблокада	++				--	--
Вагусная блокада		++		--	---	+
Симпатомиметическое действие						+

ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА АКТИВНОСТЬ НМР:

1. КЩС: - респираторный ацидоз - усиливает действие НМР.

- метаболический ацидоз - не оказывает эффекта.

- респираторный алкалоз - ослабевает н/м блок.

- метаболический алкалоз - усиливает н/м блок.

2. ТЕМПЕРАТУРА:

а) Гипотермия: 1) удлиняет н/м блок в связи с угнетением ферментов печени (в случае тракриума - замедление элиминации Хофмана); 2)замедляет почечную экскрецию.

Б) Гипертермия - укорачивает и повышает скорость деградации Хофмана.

3. ЭЛЕКТРОЛИТНЫЙ БАЛАНС:

- гипо К⁺ - удлиняет н/м блок, вызв.НМР.

- гипер К⁺ - укорачивает н/м блок.

- гипо Са²⁺ - усиливает блок.

- гипер Са²⁺ - укорачивает

- гипо Na⁺ - подавляет деполяризацию.

СВЯЗЬ С БЕЛКАМИ ПЛАЗМЫ: ТУБОКУРАРИН- 43-51%

АЛКУРОНИУМ - 40%

ТРАКРИУМ - 37%

ВЕНКУРОНИУМ - 30%

ПАНКУРОНИУМ- 11-29%

ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ДЕЙСТВИЕ МИОРЕЛАКСАНТОВ:

1. Газовые анестетики (дозо-зависимое усиление);

2. Локальные анестетики - усиление эффекта всех миорелаксантов.

3. Антибиотики: аминогликозиды и полимиксин потенцируют действие.

4. Противосудорожные средства - вызывают устойчивость к НМР.

5. Соотношение НМР и ДМР - ответ зависит от последовательности применения: использование НМР до сукцинилхолина умеренно препятствует развитию блока, применение после SCH НМР потенцируют.

БОЛЕЗНИ, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ВЛИЯНИЕ НА ОТВЕТ МИОРЕЛАКСАНТОВ:

- миастения Гравис - слегка устойчива к SCH и высокочувствительна к НМР;

- миотония - стойкая контрактура на введение SCH, нормальный ответ на введение НМР;

- неадекватная адренокортикальная функция - усиление блокады, вызываемой НМР.

- мышечная дистрофия - избегать SCH.

- геми(пара)плегия - гиперкалиемия на введение SCH, устойчива к НМР;

- ОЖОГОВАЯ ТРАВМА!!!- гиперкалиемия в ответ на SCH, устойчива к НИР;

- миорелаксанты – водорастворимые; ионизированные -- ⁺ не проникают ч/з ВВВ; обладающие высоким мол. весом.

ПРОНИЦАЕМОСТЬ М/Р Ч/З ПЛАЦЕНТУ: - suxamethonium - 33%

- gallamine - 30%

- pancuronium - 22%

- tubocurarine - 12%

- vencuronium - 11%

- alcuronium - 10%

- atracrium - 7%

АНТИХОЛИНЕСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА.

Это препараты, клинически используемые для прекращения н/м блока, подавляющие гидролиз АЦХ посредством соединения с ферментом ацетилхолинестеразой в н/м синапсах, холинергических синапсах ВНС. АХП подавляют и плазменную холинестеразу, тем самым пролонгируя длительность действия других анестетиков, метаболизируемых плазменной АХЭ: этомидат, суксаметониум, мивакуриум (BW-1090)- 88% разрушается плазменной холинестеразой. АХП обладают обратимым действием.

ВЫДЕЛЯЮТ: 1.ЭНДОРФИНИУМ

2.КАРБАМИДНЫЕ ЭФИРЫ - НЕОСТИГМИН

- ПИРИДОСТИГМИН

- ФИЗОСТИГМИН - eserine