Темы № 18 – 19 Лекарственные средства, влияющие на адренергические синапсы.
Передача возбуждения в адренергических синапсах происходит с помощью медиаторов норадреналина, адреналина и дофамина, наиболее важное значение имеет норадреналин. Последовательные этапы передачи возбуждения в адренергическом синапсе (АЭС):
1) синтез медиатора в нервном окончании и его накопление в везикулах;
2) под воздействием нервного импульса высвобождение медиатора из нервного окончания и взаимодействие с рецепторами, сопровождающееся развитием фармакологического эффекта;
3) инактивация медиатора ферментами МАО и обратный захват нервным окончанием.
Адренорецепторы расположены в периферических синапсах симпатических нервных волокон в органах и делятся на 2 типа:
альфа-адренорецепторы, расположены преимущественно в периферических сосудах кожи, слизистых оболочек, в сосудах внутренних органов брюшной полости, малого таза, глаз.
Вета-адренорецепторы подразделяются на бета-1 (расположены преимущественно в мышце сердца) и бета-2 (расположены в крупных сосудах скелетных мышц, в гладких мышцах бронхов и матки).
Возбуждение альфа-АР вызывает основные эффекты: сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, внутренних органов брюшной полости (происходит повышение АД и уменьшение отека слизистых оболочек), расширение зрачка.
Возбуждение бета1-АР (в сердце) вызывает основные эффекты: тахикардия, повышение сократимости (повышается автоматизм) и проводимости миокарда (облегчается проведение импульса от предсердий к желудочкам), но повышается потребность миокарда в кислороде.
Возбуждение бета2 –АР (в бронхах, сосудах, матке) приводит к расширению сосудов скелетных мышц, сердца, легких, мозга, расширению бронхов, расслаблению мышц матки.
Классификация лекарственных средств, влияющих на АЭС (см. классификацию)
Адреномиметики
Альфа -адреномиметики
Механизм действия - возбуждают альфа-АР.
Их основной фармакологический эффект – сужение периферических сосудов, что приводит к повышению АД (в большей степени диастолического), уменьшению отека слизистых, расширению зрачка.
Препараты
Фенилэфрин (мезатон) – синтетический препарат, повышает АД постепенно, действует 1,5 – 2 часа. Вводится в\в (медленно на растворе глюкозы), п\к, в\м, в глаза, в нос.
Применяется при коллапсе, для расширения зрачка (глазные капли), при насморке.
Противопоказан при гипертонии.
Мидодрина гидрохлорид – является пролекарством, поэтому повышает АД постепенно и равномерно.
Оксиметазолин, нафтизин, галазолин – назначаются только в нос при рините, гайморите или в глаза при конъюнктивите (для сужения сосудов слизистых оболочек), т.к. токсичны
Противопоказаны при гипертензии и хроническом рините.
Бета-адреномиметики
Механизм действия: возбуждают b-АР. Делятся на неизбирательные и избирательные
Неизбирательные или неселективные: возбуждает b1- и b2- адренорецепторы
Изопреналин (изадрин) Применяется для купирования приступов бронхиальной астмы в ингаляциях, в таблетках под язык - при атриовентрикулярной блокаде (блокаде проводящей системы сердца).
Избирательные или селективные: возбуждают только b-2 адренорецепторы бронхов и применяются при бронхиальной астме и рецепторы матки, расслабляя мышцы:
Фенотерол – при БА в ингаляциях (дозированные металлические баллоны по 15мл – 300доз), в акушерстве как токолитик (расслабляет мышцы матки).
Сальбутамол
Бриканил (тербуталин) – в ингаляциях, внутрь в таблетках и п\к
Орципреналина сульфат (астмопент) – ингаляции (баллоны по 400доз), внутрь, в\м, п\к.
Сальметерол – новый препарат, оказывает длительное действие, назначают 1-2 раза в сутки в ингаляциях.
Побочные эффекты избирательных бета-адреномиметиков: тахикардия, сердечные аритмии, сухость во рту, дрожание (тремор) рук.