ЛЕКЦИЯ 2

ФАРМАКОКИНЕТИКА

«Желание принимать лекарственные средства является, возможно, важнейшей чертой, отличающей людей от животных».

Фармакология – учение о лекарственных средствах. Различают фармакологию: 1) общую, 2) частную.

Общая фармакология. Изучает общие принципы действия и использования лекарственных средств.

Частная фармакология. Изучает свойства лекарственных средств отдельных групп.

Содержание общей фармакологии: 1) фармакокинетика, 2) фармакодинамика.

Фармакокинетика. Изучает движение лекарственных средств в организме. Это то, что «организм делает с лекарственным средством».

Фармакодинамика. Изучает изменения функций организма под влиянием лекарственных средств и механизм их действия. Это то, что «лекарственное средство делает с организмом».

Фармакокинетика.

Составные части: 1) всасывание; 2) распределение и метаболизм; 3) выведение лекарственных средств.

Пути введения лекарственных средств:

1) энтерально, 2) парентерально.

• Энтерально– через ЖКТ: 1) перорально, 2) сублингвально, 3) ректально.

• Парентерально – минуя ЖКТ: 1) интраназально, 2) ингаляционно, 3) через кожу, 4) на кожу, 5) внутриартериально,6) внутривенно, 7) внутримышечно, 8) подкожно.

1. Перорально

Преимущества: 1) удобство, просто, 2) ↑ поверхность всасывания;

Недостатки:

• нельзя при рвоте и без сознания,

• препараты частично разрушаются в желудке (нитроглицерин на 90% разрушается в желудке),

• м.б. раздражение слизистой желудка,

• м.б.гепатотоксичность,

• действие развивается через 20-30 минут.

2. Сублингвально.

Преимущества.

• Лекарственное средство попадает в верхнюю полную вену, минуя печень.

• Не разрушается в желудке (не контактирует).

• Действие развивается через 1-2 минуты.

Недостатки. 1. Невозможен приём лекарственных средств с неприятным вкусом (например, горький хлорамфеникол). 2. ↓ площадь всасывания. Поэтому используютпрепараты с маленькой дозой. 4. Нельзя при рвоте и без сознания.

3. Ректально. Чаще применяют: седативные, противорвотные, жаропонижающие, слабительные.

Применяют: 1) у детей, 2) у сопротивляющихся больных, 3) у больных с плохим венозным доступом, 4) при устойчивой рвоте, 5) при непроходимости кишечника, 6) при бессознательном состоянии, 7) при заболеваниях прямой кишки и смежных органов.

Преимущества. См. Сублингвально. [Примечание.Лекарственное средство всасывается в нижнюю полую вену].

Недостатки: 1) негигиеничность; 2) невозможность использования на работе, в пути; 3) отказ больных. 4) действие через 20 минут.

Парентерально. Применяют: 1) лекарственные средства, плохо всасывающиеся в ЖКТ; 2) разрушающиеся в ЖКТ (например, инсулин); 3) при бессознательном состоянии, 4) для достижения быстрого эффекта.

1. Интраназально

Преимущество. Минимальные побочные эффекты.

Недостаток. Ограниченное применение (воспаление тканей носа).

2. Ингаляционно. Используют: 1) аэрозоли, 2) газы, 3) летучие жидкости, 4) порошки.

3. Через кожу (трансдермально). Развивается системное действие после наложения лекарственных средств на здоровую кожу в виде пластыря. Всасывание с поверхности кожи зависит от её проницаемости (у детей ↑),кровотока, влажности.

Преимущества. 1. Длительное поступление лекарственных средств. 2. После удаления ТТС действие прекращается постепенно.

Недостатки. Замедляется начало действия.

4. На кожу

Применение. Заболевания кожи.

5. Внутриартериально

Применение. 1. Сосудосуживающие в артерию брыжейки при ЖКТ-кровотечении. 2. Сосудорасширяющие в артерию брыжейки при её тромбозе.

7. Внутривенно. Вводят медленно, струйно иликапельно.

Преимущества: 1) отсутствует первичный метаболизм в печени, 2) быстрое начало действия, 3) высокая точность дозы, 4) 100% биодоступность.

Недостатки:сложно, необходима стерильность, нельзя вводить масленые растворы и суспензии, могут образовываться тромбы.

8. Внутримышечно.

Преимущества 1. Можно вводить депо–препараты (например, бициллин). 2. Действие продолжается дольше, чем при введении в вену.

Недостатки: 1) ↓ всасывание при шоке и остановке сердца, 2) в месте введения может возникнуть боль (кислые растворы), абсцесс (нестерильные растворы), гематома (при ↓ свертываемости крови).

9. Подкожно.

Преимущество. Безопаснее внутривенного.

Недостатки: 1) объём < 1 мл, 2) медленное начало.

10.Внутрибрюшинно. Например, антибиотики при перитоните.

11. Внутрипузырно. Например, промывание мочевого пузыря амфотерицином В при его микозе.