ГБОУ ВПО СПХФА
Санкт-Петербургский фармацевтический техникум
кабинет фармакологии
Л Е К Ц И Я № 12
Тема: «Антиадренергические
средства»
Санкт-Петербург
2014
Блокировать передачу нервного импульса в области адренергического синапса можно двумя путями:
– на пресинаптическом уровне,
– на постсинаптическом уровне.
Исходя из этого, антиадренергические средства делят на две группы:
1. Адреноблокаторы (блокируют рецепторы на постсинаптической мембране).
2. Симпатолитики (действуют на уровне пресинаптической мембраны).
В обоих случаях симпатическая нервная система не оказывает своего влияния на органы и ткани.
1. АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
1.1. α-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Препараты прямого типа действия. Они непосредственно взаимодействуют с α-адренорецепторами и устраняют влияние на них медиатора норадреналина и α-адреномиметиков. Наблюдаются эффекты противоположные действию симпатической нервной системы в отношении α-адренорецепторов.
Классификация α-адреноблокаторов:
Неселективные (α1, α2-адренорецепторы) |
Селективные (α1-адренорецепторы) |
Фентоламин Дигидрированные алкалоиды спорыньи: Дигидроэрготамин Дигидроэрготоксин (Редергин) Ницерголин (Сермион) Пирроксан |
Празозин Доксазозин (Кардура) |
Использование α-адреноблокаторов в качестве лекарственных средств связано с тем, что они блокируют передачу сосудосуживающих импульсов, идущих по симпатическим нервам от ЦНС к периферии. В результате расширяются периферические сосуды. Это находит применение при лечении различных патологических состояний.
На фоне α-адреноблокаторов адреналин может давать извращенный эффект: вместо повышения АД, АД снижается; т.к. в сосудах имеются сосудосуживающие α1-адренорецепторы и сосудорасширяющие β2-адренорецепторы. При блокаде α1-адренорецепторов, β2-адренорецепторы остаются свободными, и воздействие на них адреналина оказывает сосудорасширяющее действие, АД при этом падает.
Неселективные α-адреноблокаторы:
ФЕНТОЛАМИН (МНН)
Синтетический препарат. Блокирует одновременно α1- и α2-адренорецепторы, но в первую очередь действует на постсинаптические α1-адренорецепторы исполнительного органа, а затем на пресинаптические α2-адренорецепторы нервного окончания. Влияние на пресинаптические α2-адренорецепторы является причиной развития привыкания к препарату
Под действием фентоламина происходит снятие спазмов и расширение периферических сосудов. При этом улучшается кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек, снижается АД.
Фентоламин может вызвать тахикардию, увеличивать двигательную активность ЖКТ, усиливать секрецию желез.
Показания:
1. Нарушение периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, начальные стадии атеросклеротической гангрены);
2. Лечение вялозаживающих ран, трофических язв, пролежней, отморожений;
3. Феохромоцитома (диагностика);
4. Гипертонический криз.
Побочные действия: головокружение, набухание слизистой оболочки носа, покраснение и зуд кожи, тошнота, понос.
Форма выпуска: таблетки, ампулы.
Дигидрированные алкалоиды спорыньи:
Спорынья – это род грибов, паразитирующий на некоторых злаках, в том числе, на ржи и пшенице.
ДИГИДРОЭРГОТАМИН (МНН)
РЕДЕРГИН (МНН: ДИГИДРОЭРГОТОКСИН)
«ВАЗОБРАЛ» (ДИГИДРОЭРГОКРИПТИН + КОФЕИН)
Оказывают преимущественное влияние на сосуды.
Показания:
1. Различные виды нарушения периферического кровообращения;
2. Мигрень, ухудшение мозгового кровообращения.
Побочные действия: со стороны ЖКТ, ЦНС и др.
Форма выпуска: таблетки, ампулы.
СЕРМИОН (МНН: НИЦЕРГОЛИН)
Улучшает мозговой кровоток, активизирует обменные процессы в мозгу, улучшает кровоток в конечностях.
Показания:
1. Различные нарушения мозгового кровообращения;
2. Мигрень;
3. Эндартериит, болезнь Рейно (ангиотрофоневроз с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол);
4. Гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).
Побочные действия: диспепсия, нарушение сна, приливы.
Форма выпуска: таблетки, флаконы.
ПИРРОКСАН (МНН)
Показания: гипертонический криз, морская и воздушная болезнь, абстиненция (морфиновая и алкогольная), тревожно-депрессивный синдром.
Побочные действия: брадикардия, гипотензия, усиление болей при стенокардии.
Форма выпуска: таблетки.