Классификация холиномиметиков

Х олиномиметики (ХМ)
М +Н-холиномиметики	М-холиномиметики	Н-холиномиметики
Прямого типа действия	Непрямого типа действия (антихолинэстеразные средства)

M+Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Прямого типа действия

АЦЕТИЛХОЛИН

Оказывает прямое стимулирующее влияние на М и Н-ХР. При резорбтивном действии ацетилхолина наблюдаются эффекты парасимпатической нервной системы, но преобладают М-холиномиметические эффекты.

При использовании внутрь быстро разрушается в ЖКТ; при п/к и в/м введении слабый эффект, при в/в введении – сильное, но кратковременное действие. Поэтому в практической медицине его почти не используют; а применяют в экспериментальной фармакологии и физиологии.

КАРБАХОЛИН (МНН: КАРБАХОЛ) – не разрушается в ЖКТ, оказывает более длительное действие. Применяется при глаукоме.

Форма выпуска: глазные капли.

M+H-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Непрямого типа действия (Антихолинэстеразные средства)

Ацетилхолинэстераза (АХЭ) – фермент, который находится в местах выделения ацетилхолина (окончание постганглионарных нервов, ганглии, нервно-мышечный синапс). АХЭ вызывает быстрый гидролиз ацетилхолина до спирта холина и уксусной кислоты.

Антихолинэстеразные средства (АХЭС) блокируют АХЭ, что сопровождается накоплением ацетилхолина в области холинорецепторов. При этом ацетилхолин оказывает более выраженное действие на холинорецепторы.

Т.о. фармакологические эффекты АХЭС аналогичны эффектам парасимпатической нервной системы (эффектам ацетилхолина). Но т.к. АХЭС сами на рецепторы не действуют, а работают опосредовано, через ацетилхолин, их называют холиномиметиками непрямого типа действия.

Ингибирование АХЭ может носить различный характер, исходя из этого, выделяют 2 группы лекарственных средств: обратимого и необратимого действия.

Вещества обратимого действия

Вещества этой группы вызывают временное и обратимое угнетение активности фермента. После прекращения их взаимодействия с ферментом (несколько часов) активность последнего вновь восстанавливается.

Фармакологические эффекты будут оказываться на М- и Н-ХР – см. таблицу выше. Большие дозы АХЭС могут блокировать Н-ХР.

Применение:

1. Атония желудка, кишечника, мочевого пузыря (М-ХР);

2. Миастения, парезы, параличи (Н-ХР);

3. Глаукома (М-ХР);

4. Отравление холинолитиками (миорелаксантами).

Побочные действия: саливация, потливость, слезотечение, тошнота, кишечные колики, диарея, брадикардия, подергивание мышечных волокон.

Выбор лекарственных средств зависит от его активности, токсичности, длительности действия и способности проникать в ЦНС.

ФИЗОСТИГМИН (МНН)

Алкалоид, высокая токсичность. Применяется очень редко, только местно для лечения глаукомы, если не эффективны другие средства.

ПРОЗЕРИН (МНН: НЕОСТИГМИН)

Синтетическое вещество, плохо проникает в ЦНС, но оказывает выраженное влияние на периферии.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

ГАЛАНТАМИН (МНН)

Алкалоид. Хорошо проникает в ЦНС, действует медленно, но более длительно, чем прозерин. Чаще всего применяется при миастении и нарушении двигательной функции после различных заболеваний (ДЦП, полиомиелита, энцефалита), после нарушений мозгового кровообращения, травм, параличей, полиневритов.

В глазной практике не используют, т.к. оказывает раздражающее действие на ткани глаза.

Форма выпуска: ампулы.

КАЛИМИН (МНН: ПИРИДОСТИГМИН)

Менее активен, чем прозерин, но действует более длительно.

Показания: миастения (различные виды), атонии, отравление холинолитиками.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

ОКСАЗИЛ (МНН: АМБЕНОНИЙ)

Основное показание – миастения.

Форма выпуска: таблетки.

УБРЕТИД (МНН: ДИСТИГМИН)

Чаще всего используется при различных видах атонии. Также применяется при миастении. Обладает высокой активностью.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.