Протигістамінні засоби

Протигістамінні засоби – засоби, що блокують гістамінові рецептори і запобігають дії на них гістаміну. Зменшують реакцію організму на гістамін, знімають викликані гістаміном спазми бронхів, зменшують проникність капілярів, попереджують розвиток і полегшують перебіг алергічних реакцій, знижують токсичність гістаміну. Протигістамінні засоби не впливають на виділення і синтез гістаміну.

Розрізняють гістамінові рецептори – Н 1 і Н 2.

Н 1-рецептори розміщені у гладких м’язах бронхів, кишечника – при їх збудженні підвищується тонус. У серці (ефекти при збудженні) – пригнічення атріо-вентрикулярної провідності. Гладкі м’язи артеріальних судин – тонус підвищується; венозних – тонус підвищується; капілярів – підвищення проникливості. Антагоністами Н 1-міметиків є антигістамінні засоби (димедрол і його аналоги).

Н 2-рецептори розташовані у парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка, збудження їх приводить до підвищення секреції. Серце – підвищення частоти серцевих скорочень, підвищення сили серцевих скорочень (позитивна інотропна дія). Гладкі м’язи судин – зниження тонусу. Міометрій – пригнічення скоротливої активності. Тучні клітини – пригнічення дегрануляції. Базофіли – пригнічення дегрануляції. Нейтрофіли – пригнічення вивільнення лізосомальних ферментів. Т-лімфоцити – зниження продукції фактора, який пригнічує міграцію макрофагів. Жирова тканина – підвищення звільнення жирних кислот.

Антигістамінні засоби поділяють на такі групи.

1.Антигістамінні засоби 1-го покоління (димедрол, дипразин) володіють вираженою седативною дією, тоді як діазолін, тавегіл мають мінімальну седативну дію. Названі препарати з короткочасним терапевтичним ефектом. При тривалому застосуванні можливе звикання до них.

2. Антигістамінні засоби 2-го покоління (лоратадин,, астемізо,) мають мінімальну седативну дію, відзначаються тривалим впливом, відсутністю звикання до них.

3. Антигістамінні засоби 3-го покоління (телфаст – фексофенадин).

Димедрол – антигістамінний препарат, що справляє виражену проти алергійну, седативну, снодійну, протиблювотну, місцевоанестезуючу, гангліоблокуючу, центральну та периферичну холінолітичну дію; посилює дію засобів, що пригнічують ЦНС. Тривалість дії 4 – 6 год. застосовують при кропивниці, алергічному дерматиті, риніті, полінозі (сінній гарячці), для посилення дії снодійних, анальгетиків, та засобів для наркозу.

Побічна дія: короткочасне «оніміння» слизової ота, головокружіння, головний біль, сухість в роті, нудота, сонливість загальна слабість, зниження працездатності.

Потипоказаний особам, робота яких вимагає точності та швидкої реакції.

Дипразин (піпольфен) – є похідним фенотіазіну, близький до аміназину. Чинить виражену дію на ЦНС (сильна седативна активність, посилює дію наркотичних препаратів, снодійних, анальгезуючих та місцево анестезуючих), знижує температуру тіла, поереджає та заспокоює блювоту. Характерні центральна та периферична холіноблокуючі дії.

Застосовують в тих випадках, що і димедрол. Входить до складу «ліричних сумішей», для посилення дії місцевих анестетиків та анальгетиків.

Супрастин – подібний до дипразину. Володіє антигістамінною та периферичною холінолітичною дією. Тривалість дії 8 – 12 год.

Фенкарол - погано проникає через ГЕБ, тому не викликає седативного та снодійного впливу. Є вказівки, що він володіє анти аритмічною дією.

Діазолін – антигістамінний препарат для внутрішнього застосування. На ЦНС практично не впливає, тому не чинить седативного та снодійного ефектів. Побічна дія – подразнення слизової оболонки шлунка, тому призначаюь внутрішньо після їди.

Антигістамінні препарати несумісні з промедолом, стрептоміцином, канаміцином, неоміцином, трициклічними антидепресантами. Димедрол несумісний з аскорбіновою кислотою, натрію бромідом, гентаміцином.

Димедрол та дипразин при підшкірному введенні зумовлюють подразнення, тому їх вводять парентерально в\м чи в/в.

Всі антигістамінні препарати, що пригнічують ЦНС, не рекомендовано призначати пацієнтам, робота яких пов’язана з точною психічною ракцією (водіям, операторам тощо).