Адреноблокатори

Фентоламіну гідрохлорид (Phentolamini hydrochloridum) справляє виражену α-адреноблокуючудію. Розширює кровоносні судини, покращує кровопостачання шкіри, слизових оболонок та м’язів, знижує артеріальний тиск. Зумовлює тахікардію, посилює моторику травного каналу. Призначають препарат при порушеннях периферичного кровообігу (ендартерііти, хвороба рейно, спазм судин мозку), пролежнях, відмороженнях, для лікування трофічних виразок кінцівок, для зниження артеріального тиску при феохромоцитомі. Призначають препарат всередину.

Побічна дія: тахікардія, почервоніння, свербіння шкіри, іноді нудота, пронос, ортостатичний колапс (для його попередження після ін′екції необхідно лежати 1,5 – 2 год.).

Празозин (Prazosinum) – селективний α1-адреноблокатор.основна дія препарату – зниженя артеріального тиску. Не викликає тахікардії. Використовують для лікування гіпертонічної хвороби та для консервативного лікування аденоми простати. Призначають внутрішньо за схемою: спочатку 0,5 – 1 мг перед сном, слід пролежати після прийому препарату 6 – 8 год. (це необхідно для профілактики «феномену першої дози» - різкого зниження артеріального тиску і навіть розвитку ортостатичного колапсу), а потім по 1 мг 3 – 4 рази на добу.

Побічна дія: головний біль, безсоння, нудота, блювання, пронос, відчуття сухості в роті.

Протипоказаний вагітним, а також дітям до 12 років. Обережно слід призначати при захворюваннях нирок.

Анаприлін , пропранолол, індерал, обзидан (Anaprilinum) блокує β1- та β2 –адренорецептори. Зменшує частоту та силу серцевих скорочень, сприяє зменшенню потреби міокарда в кисні, знижує артеріальний тиск, підвищує тонус бронхів.

Застосовують для лікування ІКС, при порушеннях серцевого ритму (тахіаритміях), гіпертонічній хворобі. Призначають внутрішньо за схемою. Починають з малих доз. В разі відміни препарату дозу поступово зменшують (можливе виникнення синдрому відміни).

Вводять внутрішньо або в/в.

Побічна дія: брадикардія, серцева недостатність, порушення серцевої провідності, бронхоспазм, диспепсичні явища, погіршення перебігу цукрового діабету, порушення функцій ЦНС (втомлюваність, порушення сну, судоми).

Протипоказаний препарат при брадикардії, атріовентрикулярній блокаді, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, вагітним.

До кардіоселективних β-адреноблокаторів належить атенолол. Препарат справляє більш тривалу дію – 6 – 9 год. застосовують 1 – 2 рази на день в тих випадках, що й анаприлін. Можна призначати хворим із бронхоспазмом. Подібну дію проявляє метопролол. Призначають внутрішньо або в/в.

Симпатолітики

• це засоби. що пригнічують передачу збудження із закінчень адренергічних нервів на адренорецептори. Діють вони пресинаптично, сприяють виснаженню запасів норадреналіну, що призводить до блокади проведення нервовоо імпульсу. На адренорецептори вони не впливають.

Октадин (Octadinum). Під впливом препарату знижується сила та частота серцевих скорочень, тонус судин, артеріальний тиск. Препарат призначають на сьогодні рідко, при тяжких формах артеріальної гіпертензії. Зниження артеріального тиску при його застосуванні відбувається поступово. Виражений антигіпертензивний ефект розвивається через 4 – 7 діб і зберігається після відміни препарату протягом 2 тиж. Дози препарату підбирають індивідуально. Добову дозу октадину приймають один раз на день, вранці. Для посилення дії та зменшення затримки рідини в організмі препарат комбінують з діуретиками.

Препарат має значну кількість побічних ефектів: ортостатичний колапс, брадикардія, нудота, блювання, сухість слизових оболонок носа і ротової порожнини, набряки, ульцерогенна дія, імпотенція. Для октадину не характерні побічні дії з боку ЦНС, томцу що він не проникає через ГЕБ.

Резерпін (Reserpinum) – це алкалоїд рослини раувольфії. Як і октадин , зменшує частоту та силу серцевих скорочень, розширює судини, знижує артеріальний тиск. Окрім того, знижує рівень катехоламінів в ЦНС, тому діє заспокійливо і має слабкий антипсихотичний ефект. Призначають препарат для лікування артеріальної гіпертензії. Гіпотензивна дія препарату розвивається протягом 2 – 3 діб, а після відміни препарату вона триває 2 – 4 тиж.

Для посилення дії часто комбінують з діуретинами.

Побічні дії: депресія, сонливість, загальна слабкість, явища паркінсонізму (при тривалому застосуванні), зниження лібідо, гінекомастія, підвищення моторної та секреторної функції шлунка, можливе загострення виразкової хвороби, нудота, блювання, діарея, характерним є набухання слизової оболонки порожнини носа із утрудненням носового дихання.

У зв’язку з побічними ефектами і створенням нових ефективниз антигіпертензивних засобів резерпін для лікування гіпертонічної хвороби використовують рідко. Але він входить до складу комбінованих препаратів, які призначають пацієнтам із гіпертонічною хворобою: адельфан, бринердин, кристепін, трирезид.

№

Назва препарату

Форма випуску

Спосіб застосування

α – і β -адреноміметики

1

Адреналіну гідрохлорид Adrenalini hydrohloridum

амп. 1 мл 0,1% р-ну; фл. 30 мл

П/ш (усунення гострих приступів бронхіальної астми), в/в крапельно (для підвищення АТ при колапсі) по 0,3 – 1 мл 0,1% р-ну; при гострій зупинці серця – внутрісерцво; додають до розчинів місцевих анестетиків для зменшення їх всмоктування по 1 – 5 крапель 0,1% р-ну на 5 – 10 мл р-ну анестетика

Симпатоміметики

1

Ефедрину гідрохлорид Ephedrini hydrochloridum

порошок; таб. по 0,025г; 5% р-н в амп. по 1 мл; 2% та 3% р-н у фл. по10 мл (краплі в нос)

Всередину по 1 – 2 таб.2 – 3 р/д; п/ш, в/м, в/в повільно струминно по 0,5 – 1 мл 5% р-ну і крапельно по 2 мл 5% р-ну в 500 мл 5% р-ну глюкози чи ізотонічного р-ну хлориду натрію; місцево при ринітах 2 – 5% р-н у вигляді крапель

α -адреноміметики

1	Норадреналіну гідротартрат Noradrenalini hydrotartras	амп. по 1 мл 0,2% р-ну	В/в крапельно1 – 2 мл 0,2% р-ну в 500 мл 5% глюкози ( під контролем АТ)
2	Мезатон Mesatonum	порошок; амп. 1 мл 1% р-ну	При колапсі – в/в повільно під контролем АТ 0,3 – 1 мл 1% р-ну в 40 мл 40% р-ну глюкози. При потребі далі в/в крапельно 1 – 2 мл 1% р-ну в 250 -500 мл 5% р-ну глюкози; п/ш та в/м по 0,5 – 1 мл 1% р-ну; всередину 0,01 – 0,025 г 2 – 3 р/д. В офтальмології та ЛОР – 0,25 -1% р-н, при глаукомі – 10% р-н в очних краплях
3	Нафтизин Naphthyzinum	фл. 10 мл 0,05 та 0,1% р-ну	По 1 – 2 краплі у носовий хід 2 – 4 р/д; при кровотечах тампони, змочені 0,05% р-ном; при кон′юнктивіті – 1 – 2 краплі0,05% р-ну

β -адреноміметики

1	Ізадрин Isadrinum	таб 0,005; фл. 100 мл 1% р-ну; амп. 1 мл 0,5% р-ну; в аерозолі по 25 г	Для усунення чи попередження приступів БА 0,5% та 1% р-н для інгаляцій; сублінгвально по 1 таб 2 – 3 р/д ( при АВ-блокаді)
2	Сальбутамол Salbutamolum	аерозольні інгалятори по 10 мл (200 доз); таб. 0,002 та 0,004г	Інгаляційно по 1 – 2 дози 1 – 3 р/д; всередину по 1 таб 3 – 4 р/д
3	Фенотерол, беротек Fenoterolum	дозований аерозоль у фл. 15 мл ( 300 доз),	Для зняття приступу БА – 1 доза препарату. Якщо через 5 хв. дихання не поліпшується, інгаляцію можна повторити. Наступне застосування препарату – тільки через 3 год. Для запобігання приступу по 1 дозі 3 р/д

α -адреноблокатори

1	Фентоламіну гідрохлорид Phentolamini hydrochloridum	таб. 0,025 г	Всередину по 2 таб. 3 – 4 р/д після їди; за потреби дозу збільшують до 4 таб 3 – 5 р/д Курс лікування 3 – 4 тиж.
2	Празозин Prazosinum	таб. 0,001 та 0,005 г	Всередину. У перші дні по 0,5 мг перед сном, надалі по 1 мг 3 – 4 р/д, поступово збільшуючи дозу, домагаючись гіпотензивного ефекту. Підримуюча доза підбирається індивідуально – 6 -15 мг/добу

β -адреноблокатори

1	Анаприлін Anaprilinum	таб. по 0,01 та 0,04 г	Всередину за 15 – 30 хв. до їди, по 10 мг 3 р/д з поступовим збільшенням дози до 20 - 40 мг 3 – 4 р/д (іноді 200 мг/добу)
2	Атенолол Atenololum	таб 0,05 та 0,1 г	Всередину по 0,1 г /добу за 1 прийом.
3	Метопролол, вазокардин, корвітол Metoprololum	таб 0,05 та 0,1 г; амп. 5 мл 1% р-ну	Всередину по 0,1 – 0,2 г в 2 -3 прийоми; в/в крапельно по 5 – 10 -15 мг/добу

Симпатолітики

1	Октадин Oktadinum	таб. 0,025	Всередину по 0,01 – 0,025 г 1 р/д, поступово збільшуючи дозу до 0,05 – 0,075г
2	Резерпін Reserpinum	таб. 0,0001 та 0,00025	Всередину по 0,0001 – 0,0002г після їди. Іноді дозу збільшують до 0,0005 – 0,001г, а при лікуванні психічних захворювань до 0,01 г/добу

Предмет: «Фармакологія з рецептурою»

Спеціальність: «Акушерська справа»

Тема: ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЯКІ ВПЛИВАЮТЬ НА ЦНС

Мета: знати: класифікацію засобів, їх фармакодинаміку та застосування. Правила зберігання та обліку препаратів. Використання при невідкладних станах, побічні ефекти препаратів, їх попередження.

Оснащення: таблиці за темою

План

1. Класифікація лікарських засобів, що впливають на ЦНС.

2. Спирт етиловий. Резорбтивна дія спирту (вплив на ЦНС, функцію органів травлення). Місцева дія спирту в залежності від концентрації. Застосування спирту етилового в медицині.

3. Снодійні засоби: класифікація, механізм дії, їх вплив на структуру сну; застосування, побічна дія.

4. Анальгетичні засоби: класифікація.

5. Наркотичні анальгетики. Вплив на ЦНС і серцево-судинну систему, органи травлення. Покази до застосування. Звикання, медикаментозна залежність.

6. Гостре отруєння морфіном, принципи лікування.

7. Синтетичні наркотичні анальгетики. Особливості дії, застосування фентанілу для нейролептанальгезії. Трамадол, його властивості, застосування.

8. Правила безпечного зберігання та обліку наркотичних анальгетиків.

9. ненаркотичні анальгетики. Загальна характеристика, відмінність від наркотичних анальгетиків. Механізм болезаспокійливої, потизапальної та жарзнижувальної дії. Застосування окремих препаратів. Побічна дія, запобігання їй.

Література: