Препарати жіночих статевих гормонів

В яєчниках продукуються 2 різновиди жіночих статевих гормонів: прогестини, або гестагени, та естрогени, а також в невеликій кількості чоловічі статеві гормони – андрогени.

Естрогени

Естрогени декретуються клітинами внутрішньої оболонки фолікула у процесі розвитку яйцеклітини. Основними естрогенами яєчника є естрон, ест радіол, естріол, причому переважно секретуються перших два. Найбільшу активність має естрадіол, потім естрон та естріол.

Фізіологічна роль естрогенів: сприяють розвитку в жінок статевих органів та вторинних статевих ознак (росту волосся за жіночим типом, молочних залоз, формуванню пропорцій тіла), визначають психологічні та емоційні риси жіночого характеру, спричинюють проліферацію ендометрія (зміни в ендотелії, що сприяють імплантації заплідненої яйцеклітини); підвищують стійкість організму до інфекцій, стимулюючи неспецифічний імунітет, стимулюють еритропоз, затримують в кістках кальцій та фосфор, завдяки чому утворюється та підтримується міцність кісткової тканини, зменшують рівень ліпід в плазмі крові, розширюють коронарні судини та ін.

Класифікація:

1. Стероїдні естрогени – естрон (фолікулін), ест радіол, естріол (овестин), етинілестрадіол (мікрофолін).

2. Нестероїдні естрогени – синестрол, диместрол, сигетин.

Покази до застосування: гіпоплазія , недорозвиток статевих органів (інфантилізм), дис- та аменорея, для стимуляції пологів, при патологічному клімаксі, при дисфункціональних маткових кровотечах, у разі необхідності пригнітити лактацію у породіль, для профілактики та лікування остеопорозу в період менопаузи, при гіпертрофії та раку простати у чоловіків та при раку молочної залози у жінок, старших 60 років.

Побічні дії: маткові кровотечі, атрофія яєчників при тривалому застосуванні, рак ендометрія.

Протипокази: доброякісні та злоякісні пухлини статевих та інших органі у жінок до 60 років, ендометрит, схильність до маткових кровотеч, мастопатія.

Гестагени (прогестини)

• це група жіночих статевих гормонів, що в основному виділяються жовтим тілом, яке розвивається на місці фолікула, що розірвався під час виходу яйцеклітини, а також плацентою під час вагітності.

Фізіологічна роль – сприяння збереженню вагітності в І триместрі, сприяють

підготовці молочних залоз до лактації ,забезпечення, разом з естрогенами, фаз оваріально-менструального циклу.

Класифікація:

1. Натуральний прогестерон.

2. Синтетичні прогестагени: дуфастон, туринал, норколут, лівоноргестрел, етинодіол.

Покази до застосування: при загрозі переривання вагітності, в тому числі при звичних викиднях, дисфункціональних маткових кровотечах, болючих менструаціях, безплідді, маткових кровотечах, ендометріозі, патологічному клімаксі.

Побічна дія при тривалому застосуванні: підвищення артеріального тиску, виникнення набряків, маскулінізація плода жіночої статі.

Протипокази: порушення функції печінки, гепатит, рак молочної залози та статевих органів, схильність до тромбозу.

Контрацептивні (протизаплідні) засоби

• це гормональні препарати, які застосовують для запобігання небажаній вагітності.

Класифікація:

1. Комбіновані естроген-гестагенні препарати:

1) монофазні – овід он, ригевідон, мінізистон, діане – 35, нон-овлон, фемоден, марвелон, сил ест;

2) двофазні – антеовін;

3) трифазні – ри-регол, тризистон, триквілар, триновум, тринордіол – 21.

2. Однокомпонентні, що містять тільки прогестини (міні-пілі): континуїн, норгестрел, мікроліт, лінестренол (екслютон).

3. Посткоїтальні контрацептиви – постинор (лівоноргестрел).

4. Депо-контрацептиви – протизаплідні препарати подовженої дії:

1) ін’єкційні – медроксипрогестерону ацетат (депо-провера)

2) підшкірні імплантати – лівоноргестрел (норплант).

Контрацептивні комбіновані естроген-гестагенні препарати пригнічують гіпоталамо-гіпофізарну систему, овуляцію, змінюють склад слизу в шийці матки (він стає в’язким та непрохідним для сперматозоїдів), зменшують перистальтику маткових труб, порушують міграцію яйцеклітини та імплантацію її після запліднення. Моно-, дво-, трифазні препарати різняться складом, дозою естрогенів та гестагенів. Трифазні контрацептиви повністю відповідають фізіологічному циклу, забезпечують найменше гормональне навантаження на організм жінки.

Монофазні препарати застосовують, починаючи з 5-го дня від початку менструації, по 1 таблетці щодня протягом 21 дня, після чого роблять 7-денну перерву.

Дво- та трифазні препарати призначають з першого дня менструального циклу протягом 21 дня з 7- денною перервою.

У жінок після аборту препарати призначають одразу ж, а також через 3 тижні після пологів, якщо жінка не годує грудним молоком.

Препарати, що містять мікродози гестагенів, зменшують кількість та властивості слизу каналу шийк матки, пригнічують овуляцію, гальмують проліферацію ендометрія, порушують імплантацію заплідненої яйцеклітини, пригнічують рухову активність маткових труб. Ефективність цих препаратів вища у жінок старшого віку. Вони дають також позитивний ефект при болючих та надмірних менструаціях, мастальгії, передменструальному синдромі. Їх можна призначати при менструації.

Призначають щоденно , починаючи з першого дня менструального циклу протягом 28 днів, без 7- денної перерви.

Посткоїтальні контрацептиви містять великі дози прогестинів. Застосовують у жінок, які живуть нерегулярним статевим життям. Їх приймають по 1 таблетці безпосередньо після статевого акту 9не частіше 4 разів на місяць).

Пролонговані прогестинові препарати пригнічують секрецію гонадотропних гормонів гіпофізу, перешкоджають пересуванню сперматозоїдів, порушують імплантацію заплідненої яйцеклітини. Депо-провера вводять в/м 1 раз на 3 – 6 міс.(першу ін’єкцію роблять у перші 5 днів менструального циклу або через 6 тиж. після пологів).Норплант імплантують під шкіру передпліччя терміном на 5 років.

Побічна дія: підвищення артеріального тиску, згортальності крові з тромбоемболічними ускладненнями, диспепсичні розлади, мігренеподібний головний біль, болючість молочних залоз, погіршення настрою, депресія; порушення вуглевоного та ліпідного обміну, збільшується маса тіла, виникає холестатична жовтяниця, утворюються жовчні камені. На фоні цих препаратів частіше розвивається рак молочної залози та шийки матки, але знижується частота доброякісних захворювань молочної залози і матки, раку ендометрія, яєчників. Якщо в жінки. Яка приймала контрацептиви, настала вагітність, а вона, не знаючи про це, продовжує прийом контрацептивів, може спостерігатись ембріотоксична та тератогенна дія. Тому рекомендується за 3 міс. до планованої вагітності припинити прийом протизаплідних таблеток.

Протипокази: схильність до тромбоемболії, вагітність, гіпертонічна хвороба, порушення артеріального та венозного кровообігу, ураження печінки, ІКС, естроген залежні пухлини, жінкам після 35 років, що палять, особливо тим, що мають ожиріння. Не рекомендують при неврозах, психопатіях, цукровому діабеті, головному болю тощо.