Антихолінестеразні засоби

Антихолінестеразні засоби знижують активність ферменту ацетилхолін естерази і сприяють накопиченню в холінергічних синапсах ацетилхоліну, який стимулює м- та н-холінорецептори. Під впливом цих засобів розвиваються при місцевому застосуванні звуженя зіниці, зниженя ВОТ, спазм акомодації. При системній дії спостерігається підвищення тонусу гладенької мускулатури внутрішніх органів(кишечника, сечового міхура, матки). Під їх впливом зростає секреція залоз, зменшується частота серцевих скорочень (брадикардія), знижується артеріальний тиск. Одночасно покращується передача збудження наскелетні м’язи та у вегетативних гангліях.

Прозерин (Proserinum) застосовують при міастенії, паралічах, при атонії кишок та сечового міхура, іноді для стимуляції пологів; при глаукомі. Призначають дорослим внутрішньо, а при мі астенічному кризі – в/в. При слабкій пологовій діяльності по 0,003 г 4 – 6 разів через 40 хв. Для стимуляції пологів вводять п\ш по 1 мл. При глаукомі застосовують 0,5% розчин препарату місцево.

Галантаміну гідробромід (Galanthamini hydrobromidum) - алкалоїд цибулинок пролісків. На відміну від прозерину проникає в ЦНС. Призначають препарат при міастенії, залишкових явищах після перенесеного поліомієліту, порушеннях мозкового кровообігу, дитячих церебральних паралічах. Можна застосовувати при атонії кишечника та сечового міхура. Для лікування глаукоми не використовують, тому що викликає набряк кон′юнктиви.

Побічні явища при застосуванні антихолінестеразних засобів: міоз, гіперсалівація, пронос. Для усунення побічних явищ дозу зменшують або припиняють прийом препарату.

Препарати протипоказані при епілепсії, бронхіальній астмі, стенокардії, вираженому атеросклерозі.

Антихолінестеразні засоби виявляють оборотну дію, тобто через декілька годин після їх введення в організм активність ацетилхолін естерази повністю відновлюється. Є речовини з необоротною дією – фосфорорганічні сполуки (ФОС) – хлорофос, карбофос, які використовують в побуті та є високотоксичними.

Гостре отруєння речовинами антихолінестеразної дії може виникнути внаслідок передозування препаратів цієї групи, а також у разі недотримання правил безпеки під час роботи інсектицидами типу ФОС. У потерпілих з’являються затруднене дихання, різко сповільнюється серцева діяльність, знижується артеріальний тиск; посилюються слино- та потовиділення, з’являються блювання, пронос, судоми, запаморочення, кома.

Допомога полягає у видаленні отрути з місць, у які вона потрапляє. Так, у разі потрапляння її на шкіру – ділянки ураження промивають 3 – 5 % розчином натрію гідрокарбонату; в травний канал – промивають шлунок, дають адсорбуючі засоби, проносні, призначають високі сифонні клізми. Якщо ФОС потрапила в кров – форсований діурез. Ефективними методами є гемодіаліз та гемосорбція. Призначають антагоністи (атропін) та реактиватори холінестерази - дипіроксим, ізонітрозин. Їх призначають в/в чи в\м. проводять симптоматичне лікування.

М-холіноблокатори

- це засоби, що блокують м-холінорецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну.

Атропіну сульфат (Atropini sulfas) - алкалоїд, що міститься в беладонні, блекоті, дурмані. При закапуванні препарату в око спостерігається мідріаз (розширення зіниці), підвищується ВОТ, виникає параліч акомодації (око встановлюється на дальню точку бачення). Після закапування атропіну в око вказані зиіни зберігаються протягом 7 – 10 днів.

Атропін викликає зниження секреції залоз зовнішньої секреції – слинних, потових, бронхіальних, залоз шлунка та кишечника. При введенні препарату знижується тонус і знімається спазм гладенької мускулатури ШКТ, бронхів, жовчно- та сечовивідних шляхів, матки. Припинення передачі гальмівних імпульсів з блукаючого нерва на серце спричиняє тахікардію.

Застосовують атропіну сульфат як спазмолітичний засіб у випадках печінкової та ниркової коліки, для премедикації перед наркозом (для попередження бронхо-¸ларингоспазму, зупинки серця, обмеження секреції слинних та бронхіальних залоз), при виразковій хворобі шлунка, зняття бронхоспазму, при брадикардії, в офтальмології – для розширення зіниці при дослідженні очного дна, в акушерстві - при слабкості пологової діяльності для розслаблення м’язів шийки матки ,щоб полегшити вихід плоду.

Побічна дія: відчутя сухості в роті, тахікардія, мідріаз, підвищення ВОТ, атонія кишок, закрепи, зниження тонусу сечового міхура, порушення тепловіддачі (за рахунок зменшення потовиділення), фотофобія.

Протипоказаний при глаукомі.