Средства, стимулирующие адренергические синапсы

Средства, стимулирующие адренергические синапсы, подразделяют на две группы.

Адреномиметики - средства, непосредственно стимулирующие адреноре­цепторы.

Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) - средства, кото­рые повышают выделение медиатора.

Адреномиметики подразделяют на:

а) α-адреномиметики (средства, преимущественно стимулиру­ющие α-адренорецепторы);

б) β-адреномиметики (средства, преимущественно стимулиру­ющие β-адренорецепторы);

в) а-, β- адреномиметики (средства, стимулирующие α- и β-адренорецепторы).

а-, β- адреномиметики

АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (эпинефрин)

Adrenalini hydrochloridum

Форма выпуска: раствор в ампулах 0,18% 1мл.

Применяют подкожно, внутривенно, местно на слизистые.

Стимулирует все виды адренорецепторов, в результате чего:

• повышается АД

• увеличивается частота и сила сердечных сокращений

• расслабляется мускулатура бронхов

• повышается содержание глюкозы в крови

• усиливается тканевый обмен

На ЦНС в терапевтических дозах влияния практически не оказывает.

Применение:

1. гипотензия

2. бронхиальная астма (купирование приступа)

3. аллергические реакции, в т. ч. анафилактический шок

4. внезапная остановка сердца

5. гипогликемическая кома (при передозировке инсулина)

6. как местное сосудосуживающее для пролонгирования действия местных анестетиков, остановки кровотечений и т. д.

ПЭ:

1. аритмии

2. ишемия миокарда

3. головная боль, тошнота, рвота

4. тремор, беспокойство

Противопоказан:

• артериальная гипертензия

• выраженный атеросклероз

• тяжелые заболевания сердца

• тиреотоксикоз

• сахарный диабет

• беременность

• наркоз фторотаном и циклопропаном

При передозировке адреналина применяют неселективные β-адреноблокаторы (анаприлин)

НОРАДРЕНАЛИН (норэпинефрин)

Noradrenalinum

Форма выпуска: 0,2% раствор в ампулах 1мл.

Вводят внутривенно капельно.

Оказывает преимущественное влияние на α-адренорецепторы, хотя стимулирует и β-рецепторы.

Меньше влияет на ЧСС, но сильнее сосудосуживающее действие.

Применяют при остром снижении АД при операциях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров.

При введении под кожу и в мышцы может быть некроз.

β-адреномиметики

Выделяют:

1. вещества с преимущественным действием на β₁-адренорецепторы - β₁-адреномиметики - ДОБУТАМИН,

2. с преимущественным действием на β₂-адренорецепторы - β₂-адреномиметики ФОРМОТЕРОЛ, САЛЬМЕТЕРОЛ, ФЕНОТЕРОЛ, КЛЕНБУТИРОЛ, ГЕКСАПРЕНАЛИН

3. вещества неизбирательного действия - β₁, β₂-адреномиметики ИЗАДРИН.

ФЕНОТЕРОЛ

Fenoterolum (berotec)

Форма выпуска: дозируемый аэрозоль 200мкг в 1 дозе (200доз во флаконе), 0,1% раствор для ингаляций 20мл.

Стимулирует β₂-адренорецепторы.

• расширение сосудов скелетных мышц, легких, сердца, мозга, крупных артерий

• снижение тонуса мышц бронхов

• снижение тонуса миометрия (в акушерстве – таблетки партусистен)

В связи с тем, что в сердце небольшая концентрация β₂-рецепторов, в терапевтических дозах мало влияет на ЧСС.

Назначают ингаляционно для купирования приступов бронхиальной астмы. Максимальная доза взрослому – 8 вдохов в день (1,6мг)

ПЭ (при больших дозах):

Тремор пальцев, беспокойство, сердцебиение, тахикардия, снижение давления, головная боль, потливость.

САЛЬБУТАМОЛ

Salbutamolum

Форма выпуска: дозируемый аэрозоль во флаконах 100мкг в 1 дозе (200 и 400 доз), таблетки по 2, 4, 6 мг, сироп 0,04% во флаконах.

Применение аналогично фенотеролу.

Максимальная доза – не более 6 доз в сутки.

ФОРМОТЕРОЛ

Formoterolum

Форма выпуска: порошок для ингаляций в капсулах по 12мкг 60 доз во флаконе.

Является β2-адреноблокатором длительного действия.

Назначают 2 раза в день.

Применяется для предупреждения и купирования приступов БА.

САЛЬМЕТЕРОЛ

Salmeterolum

Форма выпуска: дозируемый аэрозоль 25мкг в дозе или порошок для ингаляций 50мкг в дозе.

Является β2-адреноблокатором длительного действия.

Применение аналогично формотеролу.

КЛЕНБУТЕРОЛ

Clenbuterolum

Форма выпуска: сироп 0,0001% во флаконах по 100мл (5мг в 5мл).

Действие, ПЭ аналогично фенотеролу.

Используют как бронхорасширяющее средство при БА, астматическом бронхите, бронхоспазме при простудных заболеваниях.

Применяют сироп внутрь.

Дозируется:

• Взрослым и детям старше 16 лет 10мл сиропа 2-3 раза в день

• Детям в зависимости от возраста от 2,5 до 10мл сиропа 2 раза в день

Противопоказан при пороках сердца, тахиаритмиях, ИБС, гипертиреозе, глаукоме.

ГЕКСОПРЕНАЛИН

Hexoprenalinum

Форма выпуска: таблетки 0,5мг.

Применяют в акушерской практике как токолитик (снижает тонус миометрия) по 1-2 таблетки 3 раза в день.

Противопоказан при пороках сердца, тахиаритмиях, ИБС, гипертиреозе, глаукоме.

α-адреномиметики

К α-адреномиметикам относятся фенилэфрин (мезатон), нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин.

Все эти средства избирательно стимулируют α-адренорецепторы, в результате чего происходит:

• сужение сосудов почек, кишечника, кожи, слизистых, артериол

• сокращение радиальной мышцы радужной оболочки (расширение зрачка)

• сокращение сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря и мочеточников

• сокращение миометрия

• снижение тонуса и моторики кишечника

ФЕНИЛЭФРИН (мезатон)

Mesatonum

Форма выпуска: 1% раствор в ампулах по 1мл, входит в состав сложных порошков для лечения простуды и гриппа.

Применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно, местно.

При инъекционном введении по сравнению с норадреналином вызывает сужение артериол и повышение давления менее резкое, но более длительное (так как действует селективно на артериолы, не влияя на ЧСС).

Может расширить зрачок и снизить внутриглазное давление.

Применение:

1. для повышения АД при коллапсе, гипотензии, связанных со снижением сосудистого тонуса (при подготовке и во время операций, при инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни);

2. местно при ринитах и конъюнктивитах;

3. в сочетании с местными анестетиками для пролонгирования их действия.

Противопоказания:

1. Гипертония;

2. Атеросклероз и склонность к спазмам сосудов

3. ДГПЖ

4. Беременность

5. Возраст до 15 лет

ПЭ:

1. брадикардия (рефлекторная из-за повышения АД), аритмии,

2. боли в области сердца

3. головная боль

4. угнетение дыхания

Внутривенное введение при остром снижении АД осуществляют медленно, в дозе 0,1-0,5мл в 40мл 5-20-40% глюкозы или 0,9% натрия хлорида.

КСИЛОМЕТАЗОЛИН

Xylometazolinum

Форма выпуска: раствор 0,1% и 0,05%, спрей назальный 0,1% и 0,05%.

Применяют местно в виде капель и спрея в нос.

При местном применении не всасывается и не оказывает системного действия.

Действие: сужение сосудов слизистой. В результате снижается отек, облегчается носовое дыхание.

Применяют при острых ринитах, синуситах, гайморитах, ларингитах, отитах для уменьшения отека слизистой носоглотки.

ПЭ:

1. жжение в носу, аритмии, сердцебиение, повышение АД

2. привыкание при длительном применении

3. При длительном применении сухость и атрофия слизистой оболочки носа

4. При отмене препарата после длительного лечения «синдром отмены»

Противопоказания: артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, беременность.

НАФТИЗИН

Naphthyzinum

Форма выпуска: раствор 0,1% и 0,05%, спрей назальный 0,1% и 0,05%, глазные капли 0,1% раствора.

Действует менее продолжительно, чем ксилометазолин.

Возможно применение при аллергических конъюктивитах.

ОКСИМЕТАЗОЛИН

Oxymetazolinum

Форма выпуска: спреи и растворы 0,01% (до 1 года), 0,025% (1-6 лет), 0,05% старше 6 лет.

Препарат длительного действия.

Желательно применение не более 3 дней.