тема 3.3 Лекарственные средства, влияющие на адренергические синапсы ЗАНЯТИЕ 15 ЛЕКЦИЯ №10 (комбинированное занятие)
Строение адренергического синапса. Лекарственные средства, стимулирующие адренергическую передачу.

Адренергический синапс, передача возбуждения в синапсах.

В адренэргическом синапсе передача возбуждения осуществляется при помощи медиатора норадреналина.

В ответ на нервный импульс происходит освобождение норадреналина, взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической мембраны.

Действие норадреналина кратковременно. Часть медиатора захватывается обратно нервными окончаниями (75-80%), а часть разрушается ферментом моноаминооксидазой (МАО).

Выделяют α- и β- адренорецепторы.

α-адренорецепторы делятся на α1- и α2- рецепторы

1. α1 рецепторы локализованы на постсинаптической мембране. Расположены преимущественно в сосудах кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, расположенных в брюшной полости; в радиальных и орбитальных мышцах глаза, в мускулатуре матки, кишечника, мочеточника, мочевого пузыря, сфинктерах мочевого пузыря, мочеточников и кишечника.

Стимуляция α1-рецепторов дает повышение функции эффекторного органа (за исключением кишечника – его тонус падает):

• сужение сосудов почек, кишечника, кожи, слизистых, артериол

• сокращение радиальной мышцы радужной оболочки (расширение зрачка)

• сокращение сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря и мочеточников

• сокращение миометрия

• снижение тонуса и моторики кишечника

2. α2 рецепторы локализованы на пресинаптической мембране и вне синапсов. Значение в фармакологии имеют рецепторы, расположенные в ЦНС.

Физиологическая роль α2 рецепторов заключается в регулировании посредством отрицательной обратной связи высвобождения норадреналина. Их возбуждение тормозит высвобождение норадреналина.

β рецепторы делятся на β1– и β2–рецепторы:

1. β1 - рецепторы - локализуются главным образом в сердце, гладких мышцах кишечника.

Стимуляция их дает:

• Повышение силы и частоты сердечных сокращений

• снижение моторики и тонуса кишечника, желчных ходов

2. β2 – рецепторы – локализуются в мышцах бронхов, матки, в гладких мышцах сосудов скелетных мышц, артериол.

Стимуляция их дает снижение функции эффекторного органа:

• расширение сосудов скелетных мышц, легких, сердца, мозга, крупных артерий

• снижение тонуса мышц бронхов

• снижение тонуса миометрия

Таким образом, стимуляция симпатической нервной системы вызывает эффекты:

1. сердце – повышается возбудимость, проводимость, частота и сила сердечных сокращений

2. сосуды – суживаются сосуды кожи, слизистых и внутренних органов, мозга, расширяются сосуды скелетных мышц, легких и сердца

3. как итог (1) и (2) - АД повышается

4. гладкие мышцы – расслабляются мышцы кишечника, мочевого пузыря, бронхов

5. сфинктеры – сокращаются сфинктеры желудка, кишечника, мочевого пузыря

6. тормозится секреция желез слюнных, потовых, пищеварительных

7. Как итог (4 – 6) – переваривание пищи замедляется, опорожнение кишечника и мочевого пузыря замедляется.

8. зрачок расширяется, внутриглазное давление повышается

9. увеличивается содержание глюкозы в крови, усиливается тканевый обмен

Направленность действия веществ, влияющих на передачу в области адренергического синапса, может быть:

1. Влияние на синтез адреналина

2. Угнетение разрушения норадриналина МАО

3. Нарушение выделения норадреналина из везикул

4. Нарушение процесса обратного захвата норадреналина

5. Непосредственное воздействие на адренорецепторы.