Біологічно-активні (бар) та допоміжні речовини (др) в косметичних засобах.

Виготовлення екстемпоральних лікувально-косметичних засобів в умовах аптечного виробництва принципово не відрізняється від виготовлення лікарських засобів для зовнішнього застосування, як по характеру допоміжних речовин та біологічно активних компонентів, так і по технологічним аспектам одержання косметичних засобів. Відмінністю є те, що біологічно активні речовини вводяться до косметичних засобів в більш низьких концентраціях, через те , що застосування косметичних засобів є тривалим та безконтрольним процесом, особливо, якщо прояви на шкірі та волосяному покрові мають хронічний характер.

Засоби лікувальної косметики представлені різноманітними екстемпоральними формами та дисперсними системами: водно-спиртові розчини (лосьйони, бальзами, тоніки); неводні розчини (мозольні рідини, масляні розчини, лініменти, лаки); емульсії (рідки креми, рідкі маски); суспензії ( лосьони, рідки скреми, маски); комбіновані м’які засоби (креми, мазі); гелі (структуровані рухливі мазі); порошковані засоби (присипки, пудри, зубні порошки, маски); фітопрепарати (настої, відвари, збори), аромозасоби.

Для виготовлення екстемпоральної лікувально-косметичної продукції необхідно мати достатній асортимент біологічно активних та допоміжних речовин. Перевагою екстемпорального виготовлення косметичних засобів є індивідуальний підхід до кожного пацієнта, з урахуванням чутливості кожного. Склад готових лікувально-косметичних засобів промислового виготовлення достатньо складний та, як правило, містить більш ніж 10-15 інгредієнтів. Вони повинні бути суворо збалансовані, сумісні та повинні забезпечувати стійкість продукту у широкому інтервалі температур при тривалому (не менше 2-х років) зберіганні. Ці косметичні засоби повинні бути стійкими до мікробного зараження, тому до їх складу вводять консерванти, які повинні бути ретельно підібрані фахівцями мікробіологами.

Екстемпоральні лікувально-косметичні засоби мають невеликий термін придатності, мінімум допоміжних компонентів, майже не містять консервантів, стабілізаторів, пролонгаторів та інших додаткових добавок.

Біологічно-активні речовини (бар) у косметичних формах

При на нанесенні на шкіряні покрови найчастіше використовують групу дерматотропних речовин прямої дії, котрі є структурними та енергетичними елементами клітин, задіяні в їх метаболізмі. До них відносять наступні групи: білки, амінокислоти, нуклеїнові кислоти, ліпіди, мікроелементи, біогенні стимулятори, ферменти , гормони, вітаміни.

Амінокислоти, білки, пептиди.

Амінокислоти – продукти повного розщеплення білків. У своєму складі вони мають карбоксильну групу –СООН та аміногрупу –NH₂. Усього відомо більш за 30 амінокислот, найбільше розповсюджені біля 20, а незамінних для організму людини – 8.

Якщо у білковому субстраті міститься більше, ніж 100 амінокислот, його називають білком чи протеїном, якщо менш за 100 , то це – пептид.

Один і той же білок містить у своїй молекулі завжди одні й ті самі амінокислоти, розміщені завжди в одній і тій самій послідовності. Якщо хоч би одна амінокислота у цепі змінюється на іншу, або змінюється їх внутрішнє розміщення у цепі, то білок набуває нові якості. Цим і пояснюється те, чому на основі 20-30 амінокислот існує така різноманітна по своїм якостям і така складна система – живий організм.

Таким чином, уся жива природа будується на основі амінокислот та білкових з’єднань, які з них вилучаються, тому в якості дерматотропних БАР застосовуються в косметиці як окремі амінокислоти, так і білкові та пептидні речовини. Усі вони поліпшують стан покровів шкіри.

Найважливіші білки шкіри є колаген та еластин. В шкірі та підшкірних тканинах міститься ретикулін (ретикулярні волокна). Цей білок близький до колагену. Будівельним матеріалом рогового шару шкіри є кератин. Його багато в нігтях та волоссі. Це щільний і твердий білок, який є основним носієм твердості нігтевих пластин.

Колаген

У лікувальній-косметиці найчастіше використовують колаген. Це структурний елемент шкіри, складає 70% сухої дерми та визначає функціональні особливості шкіри – механічну, захисну, транспортну, опорну. Колаген має трьохспіральову молекулу, кожна спіраль містить біля 1050 амінокислот. Колагену властиве те, що кожна третя амінокислота є гліцином. Також у складі колагена є амінокислоти, які не зустрічаються в інших білках – пролін, оксіпролін, окзілізин. В колагені немає таких амінокислот як триптофан і цистін.

Головним джерелом колагена є шкіра великої рогатої худоби, яка підлягає кислотно-лужній обробці, нейтралізації та очищенню. В останній час колаген добувають з сировини морського походження «іхтіокол». Для цього використовують міхур осетрових риб та крупного сома, шкіру та шипи камбали. Еластин добувають з таких риб як камбала, угор, тунець.

Колаген та еластин дуже популярні в косметичних засобах. При чому вони містяться в них у такому ж стані, в якому містяться у шкірі чи в вигляді водорозчинних гидролізатів. Гідролізати це меньші молекули, які утворюються при гідролізі колагена та еластина, і завдяки малому розміру, проникають у глибокі шари шкіри та слугують первинним матеріалом для побудови «колагенової матриці», яка забезпечує еластичність шкіри. Прискорюючи обмін молекул колагену, ці препарати знищують вікове появлення «жорсткого» колагену і як наслідок перешкоджає «обвисанню» шкіри та появі зморшок. Крім того як натуральні, так і розчинні колаген та еластін є прекрасним зволожуючим та вологоутримуючим фактором та мають фотозахисну та антиоксидантну дію.

Серед косметичних препаратів цих речовин слід відмітити наступні:

Гиколя - гідролізат колагену ліофілізований. Суміш амінокислот та пептидів білка з’єднуючої тканини. Чудово сумісний зі шкірою, сприяє її регенерації, має поживну та ранозаживляючу дію.

Натиколл – колаген нативний кислоторозчинний. Сприяє зволоженню шкіри, покращує її еластичність та пружність. Має ранозагоюючу та бактерицидну дію.

Керапептид – білковий гідролізат кератину пір’я птахів. Близький до амінокислотної композиції кератину волосся людини. Стимулює білковий обмін у клітинах, сприяє регенерації та розгладжуванню шкіри, відновлює пошкоджену структуру волосся, закріплює їх коріння та стимулює ріст.

Серед низькомолекулярних азотовмісних з’єднань найчастіше у складі різноманітних косметичних засобів застосовуються окремі амінокислоти, аллантоїн та мочевина.

Аллантоїн – має протиподразнюючу, регенеруючу та зволожуючу дію. Виготовляють з рослин.

Сечовина (уреа) оказує дві головні косметичні дії. По-перше, вона має вологоутримуючу та гідратуючу властивість, тому що впливає на зв’язок води з клітинним білком. По-друге, вона покращує проникливість епідермісу для інших біологічно-активних речовин. Цей її ефект використовується у медицині. В невеликих концентраціях сечовина виявляє заживляючу дію. У косметиці вона використовується головним чином як компонент гідроційних кремів.

Мукопротеїни

У шкірі білки зв’язані з іншими речовинами – наприклад вуглеводами. Такі з’єднання мають назву мукопротеїни. Одним із важливих представників цієї групи є гіалуронова кислота. Це своєрідний цементуючий компонент шкіри, який з’єднує волокна колагену і еластину. Гіалуронова кислота складається з глюкуронової кислоти та ацетилглюкозаміну. Вона має високу в’язкість та здібна утримувати велику кількість води, завдяки чому відбувається склеювання волокон колагену та еластину. Це один з самих популярних косметичних інгредієнтів останнього десятиріччя. Гіалуронова кислота є натуральним зволожуючим фактором шкіри та забезпечує її природний тургор. Вона зв’язує та утримує воду у роговому шарі епідермісу («Молекулярна губка»); зберігає активність навіть у дуже сухому повітрі, утримуючи у собі увібрану воду («Ефект памперсу»), стимулює заживлення ран, практично без утворення шрамів; зменшує ризик появи колоїдних рубців, активізує захисні якості шкіри. Гіалуронову кислоту виготовляють із курячих гребнів, плацентарних екстрактів або її виготовляють синтетичним шляхом.

Гідроксіполігуар

Заслуговує на увагу натуральний продукт з тропічних дерев (постачальник Індія), який нещодавно з’явився на ринку, - гідроксіполігуар. Це смола, яка містить аміно- та гідроксікислоти, полісахариди та інше. У воді дає в’язкий розчин. Містить амінокислоти, які чудово засвоюються, та які необхідні для росту клітин шкіри. Полісахариди будують повітрянозахисну плівку на шкірі та забеспечують хороший зволожуючий ефект.

Альбуміни, козеїни

В косметиці широко використовується неочищена молочна сироватка як в натуральному вигляді, так і виділені активні білкові комплекси молока – альбуміни і козеїни. Активна система молочних протеїнів – МPS має високу біологічну активність, вище, ніж традиційні білки. В останньому десятиріччі використовуються білково-пептидні комплекси з ембріональної тканини тварин. Так, ревітал – з ембріонів свиней містить фетальні (молоді) протеїни, які мають дуже високу біологічну активність (клітинна косметика).

Нуклеїнові і дезоксирибонуклеїнові кислоті (ДНК і РНК)

У ядрі кожної живої клітини, в тому числі і в клітинах шкіри, знаходяться хромосоми – носії фактора спадковості, які складаються на 50% з білку та 50% з нуклеїнових кислот. На сьогоднішній день з’явилась так звана інформаційна косметика. Це косметичні препарати, які містять РНК та ДНК з ембріональної тканини. Така косметика сприяє відновленню виснажених резервів зрілої та старіючої шкіри, та є чудовими імуномодуляторами для шкіряних покровів.

Ферменти

Серед речовин білкового походження важливе значення у медицині та косметології мають ферменти. Деякі вчені стверджують, що у живому організмі їх дуже багато – до 1 млн. Білки, які мають каталітичну активність, також мають різко виражену специфічність. Ці речовини створюються у тканинах, слизових оболонках, залозах внутрішньої секреції. Вони управляють та прискорюють біохімічні процеси в організмі людини, тварин, рослин. Ферменти присутні і в шкірі людини: нуклеаза, ліпаза, протеаза, гіалуронідаза та інші. На сьогоднішній день установлено, що ряд косметичних дефектів шкіри зв’язані з порушенням утворення ферментів в організмі або зі зміною їх активності. Шкіра протягом всього життя людини змінюється та поновлюється. Таким чином, структурні елементи шкіри повинні руйнуватися і нові відроджуватись. Це безперервний процес усіх живих організмів. Тому у шкірі є ферменти, які руйнують структурні елементи. Наприклад, для колагену – колагеназа, для гіалурованої кислоти – гіалуронідаза, тощо. У кожного ферменту є свій субстрат, чи іншою мовою – своя їжа. При порушенні цієї рівноваги з’являються дефекти шкіри. На ринку косметичних засобів є багато препаратів, які містять ферменти. Якщо необхідно розплавити рубець, струп або некротичну тканину – необхідні косметичні засоби, що містять коллагеназу, яка руйнує зайву частину колагену та прискорює відторгнення змертвілих тканин. Крім колагенази існують подібні ферменти колалізин та колітин, які одержують за допомогою сучасних біотехнологічних методів, користуючись відомим мікроорганізмом Clostridium hystol. З цих ферментів зроблені 0,75-1% косметичні креми для лікування колоїдних та гіпертрофічних рубців, та також, використовують для профілактики вікових змін шкіри обличчя.

Не менш цінні ферменти, які руйнують гіалуронову кислоту. Ці випадки утворення гематом, чи , наприклад, при склеродермії ( затвердіння шкіряних покровів). Також необхідне таке руйнування при запаленні покровів шкіри та слизових оболонок. З цією метою використовують препарати, які містять гіалоронідазу – лідаза, ронідаза. Ці препарати виготовляють з сім’янників великої рогатої худоби. Вони поліпшують проникливість тканин, тому що знижують в’язкість гіалуронової кислоти, сприяють пом’якшенню рубців, спайок, контрактур.

Шкіра людини також містить муколітичний та ліполітичний фермент лізоцим. Він міститься також у слізній рідині, слині, яєчному білку, печінці. Широко використовується для шкіряних аплікацій у вигляді 0,25% розчину при жирній себореї, дерматитах, гнійних ранах, старіючій шкірі. Поліпшує трофіку тканин. Може розчиняти стінки клітин окремих видів бактерій та вірусів, тому він має протизапальну, противірусну та протипротозойну активність.

На сьогоднішній день достатньо популярні у косметології ферменти деяких рослин під назвою ензими . Найбільш поширені ензими динного дерева чи папайї (Carica papaya). З висохлого молочного соку цього дерева виготовляють наступні препарати:

- Карипазин (містить папаїн, хімопапаїн А і В; пептидази А і В);

- Лекозим (містить папаїн, хімопапаїн, лізоцим);

- Єкстракт папайї, який містить папаїн.

Не менш популярний у медицині та косметології ензим бромелін, який виготовляється з плодів ананасу.

У косметології ці ензими широко використовують для очищення здорової шкіри від відмерлих клітин, глибокого пілінгу, нормалізації обмінних процесів та кровообігу.

Коферменти, вітаміни

Активність роботи ферментів регулюють речовини під назвою коферменти чи вітаміни (біокаталізатори). Як компоненти косметичних засобів використовуються тільки окремі вітаміни. Це насамперед жиророзчинні вітаміни: А, Д, Е, F, які до якоїсь міри можуть поглинатися епідермісом шкіри.

Вітамін А (ретинол, аксерофтол). Впливає на стан та ріст тканин епітелію та покращує протидію шкіри та слизових оболонок інфекціям. Синтетичні ретиноїди використовуються для лікування акне. Застосовується також при порушеннях рогового шару епідермісу. У косметиці використовуються також провітаміни А, відомі як каротиноїди - це такі речовини, молекула яких після розщеплення утворює дві молекули вітаміна А.

Вітамін Е (токоферол). Виявлено його корисний вплив на стан клітин у культурах тканин та чудовий антиокислюючий ефект. Вітамін Е зв’язує вільні радикали, які мають руйнівний вплив на функції клітин. Стабілізує ліпідний бар’єр шкіри. В більш глибоких шарах шкіри впливає на стабілізацію клітинної мембрани та на уповільнення дегенеративних процесів (старіння епідермісу).

Близький за дією до вітаміну Е є кофермент Q₁₀. Це природний компонент клітин шкіри людини. Подібний фермент вилучений з олії зародків пшениці під назвою убіхінон. Є складовою частиною косметичних засобів, які предназначені для шкіри людини, яка має «окислювальний стрес». Шкіра людини, яка живе у сучасних містах підтверджена різноманітним шкідливим впливам – ультрафіолет, озонова дія, радіація, оксиди азоту, важки метали, частки диму й пилу, надмірні фізичні та розумові навантаження тощо. Завдяки цьому з’являються осколки молекул (вільні радикали), які мають вільну валентність й тому дуже високу хімічну активність. У цьому випадку необхідні антиоксиданти, таким є коензим Q₁₀ чи убіхінон.

Вітамін Д (кальцидірол) – часто використовується у поєднанні з вітаміном А. Рекомендується для нагляду за дуже сухою шкірою з дрібними тріщинами, при великих опіках та при подразненій шкірі.

Вітамін В₁₅ (пантотеїнова кислота та її кальцієва сіль) достатньо часто використовується у косметичних засобах, а також похідний спирту під назвою пантенол. Вони виявиляють протизапальну, заспокійливу, заживляючу дію, що використовується у протиопікових засобах та при подразненні епідермісу. Позитивно оцінюється їх вплив на волосся, епідерміс голови. Вони показані при надмірно жирній шкірі та зуді.

Вітамін F – комплекс незамінних жирних кислот (лінолевої, ліноленової), які виконують ключову роль у формуванні та функціонуванні епідермального бар’єра. Ефективно впливає на процеси живлення та відновлення шкіри, активізує дію вітамінів А и Е, зміцнює вологоутримуючу якость шкіри.

Водорозчинні вітаміни у профілактичній косметиці використовуються менше. Досить поширеним є вітамін С – він позитивно впливає на синтез меланіну та на утворення колагену шкіри, на обмін у шкірі полісахаридів та нуклеїнових кислот, забезпечує депігментуючу дію. В останній час виріс інтерес до вітамінів групи В: В₁; В₆; В₁₂; В₁₃. Їх вводять до складу композицій для сухої шкіри з метою нормалізації обмінних процесів.

Не менш важливі для нормального існування людини є мінерали, але зовнішньє використовування їх обмежене, тому з косметичною ціллю їх використовують у вигляді капсул чи пігулок. Такі, кальцій вмістні, препарати як крейда, подрібнена яєчна шкаралупа, скорлумін ( мінеральний комплекс з яєчної шкаралупи) використовуються в якості абразивів для скрабів.

У склад засобів лікувальної косметики часто вводяться лікувальні речовини, але в значно нижчих концентраціях, ніж у медичних кремах та мазях. Ось декотрі з них.

Антисептичні добавки.

Досить поширена група, яка має таку дію це група кислот як неорганічного так і органічного характеру: борна, хлороводнева, аскорбінова, бензойна, лимонна, уксусна, саліцилова та інші. Найчастіше кислоти використовують у «кислих» спиртових лосьонах, котрі відновлюють природний кислотний баланс поверхні шкіри (рН). Ця група лосьонів застосовується після вмивання з милом з метою нейтралізації шкіри, але найбільш ефективні для жирної та в’янучої шкіри.

При патологічних станах шкіри можуть застосовуватися різні більш ефективні антисептичні засоби: антибіотики ( левоміцетин, грізеофульвін, гентоміцин та інші); сульфаніламідні препарати (стрептоцид, сульфадімізин); інші антисептики : фурацилін, перманганат калію, резорцин, сірка та її похідні, полігуаніди, хлоргексидина біглюконат, мірамістин та інші.

Для злущення рогового шару шкіри застосовують кератолітичні засоби: саліцилова та бензойна кислоти, сечовина, молочна кислота та інші. Та навпаки, для епітелізації та відновлення шкіряних покровів використовують кератопластичні речовини: іхтіол, дьоготь, нафталан. До речовин проти свербіння, які застосовуються у лікарських косметичних засобах для зовнішнього застосування відносяться: ментол, камфора, анестезин, антигістамінні препарати. Депігментуючі та фотозахисні: арбутин, гідрохінон, цинкові та титанові білила, манітол, екстракт листя чаю та інші.

Гормони

Застосування гормонів у косметології до цих пір є дискусійним. Більшість дослідників вважають недопустимим вміст у косметичних кремах гормональних препаратів , що може призвести до ендокринних розладів.

Гормони виробляються клітинами внутрішньої секреції, які не мають вихідних протоків. Це органічні сполуки різної хімічної природи, які приймають участь у циклі біохімічних реакцій, що відбуваються у клітинах та тканинах організму та регулюють обмінні процеси. Гормони це дуже високоактивні БАР, які проявляють свою активність у дуже малій концентрації та далеко від місця їх нанесення.

За хімічною структурою гормони можна поділити на дві групи:

1. Пептидної та амінокислотної природи:

- пептиди ( інсулін, гормон щитовидної залози, гонадотропний, секретин, вазопрессин, оксітоцин та інші.);

- похідні амінокислот (адреналін, норадреналін).

2. Стероїдної природи:

- жіночі полові гормони;

- чоловічі полові гормони;

- кортикостероїди.

Особливо до другої групи гормонів в дерматокосметології склалося певне відношення. У зв’язку з високою проникаючою здібністю гормонів при кожному застосуванні та, як наслідок, високим ступенем ризику появи побічних явищ, застосування гормонів у складі косметичних засобів дуже обмежене. Більш суворо до цієї проблеми ставиться Європа. Згідно Європейської Директиви косметики гормони відносяться до групи речовин, заборонених до застосування у косметології, однак, в Україні та Росії деколи застосовують у косметичних композиціях такі речовини як фолікулін, екстракт плаценти, тестостерон, мускус, екстракт семенників тварин, хоча це й суперечить європейській законотворчій базі.

Приведені біологічно-активні речовини складають лише малу частину з багатьох речовин, які використовуються у косметології на сьогоднішній день. Кожна з них має певну дію на організм та потребує раціонального використання. Описані вище БАР не є отрутою, та при безвідповідальному призначенні можуть принести шкоду не тільки красі, але й здоров’ю людини. Кожний індивід та кожний тип шкіри потребує індивідуального підходу. Вірно користуватися цими засобами може тільки підготовлений спеціаліст, лікар чи провізор косметолог.

Для запобігання виникненню побічних ефектів, що неприпустимо при використанні косметичної продукції та особливо при піклуванні за здоровою шкірою, до складу більшості косметичних засобів, які виготовляються у світі, біологічно-активні речовини використовують у вигляді комплексів з рослинної сировини. Ці речовини представлені різними настоями, екстрактами, настойками, соками.

Фітокосметика – натуральна косметика. Сучасна, дійсно натуральна, фітокосметика різниться не тільки введенням у косметичні рецептури біологічно-активних екстрактів трав, але й продуманим їх поєднанням з іншими компонентами. Перевагою фітокосметики є той факт, що «рослинна» косметика діє м’якіше, ніж синтетична, її основні компоненти узяті з рослинних клітин, в яких багато спільного з процесами, що відбуваються у клітинах організму людини. В рослинах оптимально підібрані самою природою сполуки фітонцидів, фітогормонів, органічних кислот, білків, жирів, вітамінів, макро- та мікроелементів. Поліфункціональність компонентів рослинної сировини зумовлює їх синергічний ефект - фітопрепарати мають разом протизапальну, регенируючу, зволожуючу, тонізуючу, поживну для шкіри дію. На сьогоднішній день відомо більш ніж 200 рослин, які використовуються у косметології.

Наприклад, фітостерини, вітаміни групи В, мінеральні солі, які знаходяться у фітопрепаратах з ромашки аптечної сприяють регенеруючій, протизапальній дії на шкіру, чим сприяють регуляції водно-сольового балансу. Витяжки з трави звіробою проявляють в’яжучу, протизапальну, антисептичну дію й при цьому стимулюють регенерацію епідермісу шкіри.

Дуже цінні компоненти біостимулюючої дії найчастіше містяться в екстрактах шавлію лікарського, кубишки жовтої, пальми кокосової, хмелю звичайного. Сировиною, яка містить вітаміни, є обліпиха, морква, кропива, шипшина.

За допомогою рослин можна вирішити проблему застосування гормонів. Доведено, що старіння шкіри та погіршення її вигляду, пов’язано з порушенням гормонального фону. Але можливі побічні дії гормонів у косметології є проблемою застосування синтетичних естрогенів чи гормонів, що одержують з тваринної сировини. І тут у пригоді стануть фітоестрогени.

Вчені звернулись до рослинного світу так у косметиці з’явились фітогормони, спеціально виділені із рослин. Стероїдні фітоестрогени, як і естрогени людини, стимулюють проліферативні процеси в епідермісі, посилюють процеси створення колагену та еластину, при цьому залишаючись нешкідливими для людини. Дуже важливо, що предтечею у синтезі стероїдних гормонів людини та стероїдних фітоестрогенів рослин є одна й та сама речовина сквален. Подальше через ланостерол, а потім холестерол в організмі людини утворюються стероїдні гормони. У рослин через фітостерин виробляється суттєво більше різновидів стеринів. Специфіка рослинного організму полягає у тому, що рослини мають значно більшій набір стероїдів на останніх стадіях біосинтезу стероїдів, і це дає можливість їм створювати усе те вражаюче різноманіття стероїдних з’єднань, яке є відмінністю рослинного світу від світу тварин.

Таким чином, застосування природних комплексів біологічно-активних речовин з рослин у косметичних засобах дозволяє приблизити їх ефект до фізіологічної дії природних речовин внутрішнього метаболізму. Традиційно такі природні біодобавки застосовують у вигляді водно-пиртових, водно-спирто-гліцеринових, олійних, вуглекислотних, хладонових та інших екстрактів.