М’які лікарські косметичні засоби м’які лікарські засоби для місцевого застосування (дфу і вид.)

Визначення. М'які лікарські засоби для місцевого застосування призначені для нанесення на шкіру, рани і певні слизові оболонки для місцевої терапевтичної зм'якшувальної або захисної дії або для проникнення лікарських речовин крізь шкіру або слизові оболонки. Вони характеризуються специфічними реологічними властивостями при встановленій температурі зберігання: неньютонівським типом течії, певною структурною в'язкістю, псевдопластичними або пластичними і тиксотропними властивостями. За зовнішнім виглядом вони мають бути однорідними, крім тих випадків, коли неоднорідність є характерною особливістю препарату.

М'які лікарські засоби звичайно містять діючі та допоміжні речовини. Допоміжні речовини утворюють просту або складну основу, яку можна готувати окремо або одержувати у процесі виготовлення м'якого лікарського засобу. Діючі речовини мають бути рівномірно розподілені в основі, яка залежно від її складу і властивостей може впливати на їх вивільнення, біодоступність і терапевтичну дію.

М'які лікарські засоби і основи можуть являти собою одно-, дво- або багатофазові системи і складатися з природних і/або синтетичних речовин.

Допоміжні речовини, що входять до складу м'яких лікарських засобів, за функціональним призначенням можна класифікувати як:

— м'які основи-носії (вазелін, ланолін та ін.);

— речовини, шо підвищують температуру плавлення і в'язкість (парафін, спермацет, гідрогенізовані рослинні олії, воски, макроголи з високою молекулярною масою та ін.);

— гідрофобні розчинники (мінеральні та рослинні олії, ізопропілпальмітат, ізопропілміристат, поліалкілсилоксани, бензилбензоат та ін.);

— вода і гідрофільні розчинники (етанол та ізопро-панол, макроголи 200-600, пропілен гліколь, пропіленкарбонат, гліцерин, диметилсульфоксид та ін.);

— емульгатори типу масло/вода (м/в) (натрію лаурилсульфат, емульгуючий віск (емульгатор № 1), полісорбати, поліоксиетиленгліколеві ефіри вищих жирних спиртів, цетилпіридинію хлорид, солі вищих жирних кислот, оксіетильована рицинова олія, поліоксиетиленгліколеві ефіри стеаринової кислоти та ін.);

– емульгатори типу вода/масло (в/м) (вищі жирні спирти, холестерин, спирти шерстного воску, спени, гліцерилмоноолеат, гліцерилмоностеарат та ін.);

– гелеутворювачі (карбомери, альгінова кислота та її солі, похідні целюлози, поліетилен низькомолекулярний, поліксамери або проксаноли, макроголи 1500-8000, бентоніт, каолін, кремнію діоксид колоїдний, гуміарабік, трагакант, желатин та ін.); антимікробні консерванти (бензалконію хлорид, мірамістин, цетримід, цетилпіридонію хлорид, солі хлоргексидину, бензойна і сорбінова кислоти та їх солі, ефіри п-гідроксибензойної кислоти (парабени), спирт бензиловий, крезол, хлоркрезол, імідосечовина, феноксиетанол, макрогол, етанол та ін.);

– антиоксиданти (альфа-токоферол, аскорбінова кислота та її похідні, бутилгідроксіанізол і бутилгідрокситолуол, етилендіамінтетраоцтова кислота та її солі, лимонна кислота, пропілгалат, натрію метабісульфіт та ін.);

– солюбілізатори (бета-циклодекстрин, гідрофільні поверхнево-активні речовини (ПАР) та ін.); запашники (ментол, ефірні олії, фенілетанол та ін.);

– речовини для створення або стабілізації певного значення рН (лимонна кислота, фосфорнокислі солі натрію та ін.); барвники, коригенти смаку та ін.

Деякі допоміжні речовини, крім того, можуть правити за зм'якшувальні і зволожувальні добавки, пенетратори, змочувачі та ін. Допоміжні речовини одночасно можуть виконувати декілька вищеперерахованих функцій, наприклад, гелеутворювачі, емульгатори й речовини, що підвищують температуру плавлення і в’язкість основ, є також стабілізаторами дисперсних систем. Деякі допоміжні речовини являють собою суміші різних речовин: ланолін водний, емульгуючий віск (емульгатор № 1), неіоногенний емульсійний віск, сплав вазеліну зі спиртами шерстного воску та ін.

М’які лікарські засоби і основи можуть бути класифіковані за такими ознаками:

– за спорідненістю до води: на гідрофільні і гідрофобні (ліпофільні);

– за здатністю абсорбувати воду і механізмом її абсорбції;

– за типом дисперсних систем: на розчини, сплави (однофазні системи); емульсії типу о/в і в/о, суспензії, колоїдні дисперсії вищих жирних спиртів або кислот, стабілізовані гідрофільними ПАР (двофазові системи); множинні емульсії о/в/о і в/о/в, а також комбіновані системи (багатофазові системи);

– за реологічними властивостями м'якого лікарського засобу і/або дисперсійного середовища при установлених температурі зберігання і способі застосування;

— за концентрацією і дисперсним станом допоміжних і/або лікарських речовин.

За сукупністю цих ознак м'які лікарські засоби для місцевого застосування (Unguenta) можуть бути класифіковані як:

— мазі;

— креми;

— гелі;

— пасти;

— лініменти.

Мазі. Мазі — м'які лікарські засоби для місцевого застосування, дисперсійне середовище яких при установленій температурі зберігання має неньютонівський тип течії і високе значення реологічних параметрів.

Гідрофобні мазі. Гідрофобні мазі приготовані, як правило, на вуглеводневих основах (вазелін, вазелінове масло, парафін) і можуть містити інші ліпофільні допоміжні речовини (рослинні олії, жири тваринного походження, воски, синтетичні гліцериди і рідкі поліалкілсилоксани). До їх складу може бути уведена лише незначна кількість води або водних розчинів. Гідрофобні мазі при застосуванні мають оклюзійний (який запобігає контакту з повітрям) ефект, справляють зм'якшувальну дію, важко змиваються водою і не змішуються з ексудатом.

Гідрофобні абсорбційні мазі. Гідрофобні абсорбційні мазі при втиранні в шкіру можуть абсорбувати (емульгувати) ексудат. Основи для них можуть бути розділені на дві групи:

— гідрофобні основи, що складаються з вуглеводнів і емульгаторів типу в/о (вазелін і ланолін або спирти шерстного воску), до складу яких може бути уведена значна кількість води або водних розчинів з утворенням емульсії типу в/о;

— гідрофобні основи, які є емульсіями типу в/о або о/в/о (вазелін і водний ланолін); до їх складу шляхом емульгування додатково може бути введена вода або водний розчин.

Гідрофільні мазі. Гідрофільні мазі, як правило, є гіперосмолярними і при застосуванні можуть абсорбувати значну кількість ексудату. Основи для них можуть бути розділені на дві групи:

— водорозчинні основи, що, як правило, містять гідрофільні неводні розчинники (макрогол 400, пропіленгліколь та ін.) і досить великі концентрації водорозчинних полімерів (макрогол 1500, проксанол 268 та ін.);

— водозмивні основи, які, крім водорозчинних полімерів і гідрофільних неводних розчинників, містять ліпофільні речовини (вищі жирні спирти, вазелін, вазелінове масло, ланолін, воски та ін.).

Ці основи, як правило, являють собою емульсії типу о/в і вимагають присутності емульгатора типу о/в.

Креми. Креми — м'які лікарські засоби для місцевого застосування, що являють собою дво- або багатофазові дисперсні системи, дисперсійне середовище яких при установленій температурі зберігання, як правило, має ньютонівський тип течії і низькі значення реологічних параметрів.

Гідрофобні креми. Гідрофобні креми приготовані на основі емульсії в/о або о/в/о, стабілізованої підхожими емульгаторами.

Гідрофільні креми. Гідрофільні креми приготовані на основі емульсії о/в або в/о/в, стабілізованої підхожими емульгаторами. До них також зараховують колоїдні дисперсні системи, що складаються з диспергованих у воді або у змішаних водно-гліколевих розчинниках вищих жирних спиртів або кислот і стабілізовані гідрофільними ПАР.

Гелі. Гелі — м'які лікарські засоби для місцевого застосування, що являють собою одно-, дво- або багатофазові дисперсні системи з рідким дисперсійним середовищем, реологічні властивості яких обумовлені присутністю гелеутворювачів у порівняно невеликих концентраціях. При цьому гелеутворювачі додатково можуть виконувати роль стабілізаторів дисперсних систем: суспензій або емульсій; такі гелі можуть називатися відповідно суспензійними гелями або емульгеля-ми.

Гідрофобні гелі. Гідрофобні гелі (олеогелі) приготовані на основах, що складаються з гідрофобного розчинника (вазелінове або рослинне масло та ін.) і ліпофільного гелеутворю-вача (поліетилен низькомолекулярний, кремнію діок-сид колоїдний, алюмінієве або цинкове мило та ін.).

Гідрофільні гелі. Гідрофільні гелі (гідрогелі) приготовані на основах, що складаються з води, гідрофільного змішаного або неводного розчинника (гліцерин, пропіленгліколь, етанол, ізопропанол) і гідрофільного гелеутворювача (карбомери. похідні целюлози, трагакант та ін.).

Пасти. Пасти — м'які лікарські засоби для місцевого застосування, що являють собою суспензії, які містять значну кількість (звичайно більше 20 % м/м) твердої дисперсної фази, рівномірно розподіленої в основі. Як основа для паст можуть бути використані основи для мазей, кремів і гелів.

Лініменти. Лініменти — м'які лікарські засоби для місцевого застосування, які плавляться при температурі тіла. До лініментів можуть бути зараховані мазі, креми, гелі та пасти, що характеризуються цією ознакою.