Содержание
1 Фармакологическое действие
2 Фармакокинетика
3 Показания
4 Противопоказания
4.1 C осторожностью
5 Режим дозирования
5.1 Правила приготовления и введения растворов
6 Побочные эффекты
6.1 Аллергические реакции
6.2 Местные реакции
6.3 Со стороны органов кроветворения
6.4 Лабораторные показатели
7 Особые указания
8 Взаимодействие
9 Литература
Цефтриаксон (6R-6альфа, 7бета(Z)-7-2-амино-4-тиазолил(метоксиимино)ацетил амино-8-оксо-3-(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли)) — антибиотик цефалоспоринового ряда широкого спектра действия.
Фармакологическое
действие
Цефтриаксон
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтезаклеточной стенки бактерий (нарушает синтез муреина). Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующиепенициллиназу), Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii , Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis , Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus,Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D иэнтерококков, в том числе Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Биодоступность — 100 %, TCmax после внутримышечного введения — 2—3 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Cmax после внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при внутривенном введении в дозах 0,5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2—24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спиномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83—96 %. Объём распределения — 0,12—0,14 л/кг (5,78—13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58—1,45 л/ч, почечный — 0,32—0,73 л/ч. T1/2 после внутримышечного введения — 5,8—8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50—75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3—4,6 ч; у больных, находящиеся нагемодиализе (КК 0—5 мл/мин), — 14,7 ч, при КК 5—15 мл/мин — 15,7 ч, 16—30 мл/мин — 11,4 ч, 31—60 мл/мин — 12,4 ч. Выводится в неизмененном виде — 33—67 % почками; 40—50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.
Объект исследования |
Концентрации, мкг/мл |
Концентрации относительно сыворотки крови, % |
Концентрации, усл. ед. |
Сыворотка |
30—257 (в/в) |
100 |
3 |
Лимфа |
_ |
_ |
3 |
Ткани |
_ |
_ |
3 |
Внутриклеточно |
_ |
_ |
1 |
Желчь |
581—98 |
>=1000 |
4 |
Кости |
32 |
_ |
2 |
Плевральный экссудат |
_ |
_ |
3 |
Перитониальный экссудат |
_ |
_ |
3 |
Синовиальный экссудат |
_ |
_ |
3 |
Ликвор (норма) |
5,6 |
_ |
0 |
Ликвор (при воспалении) |
6,5 |
4,9 |
1 |
Моча |
600—2700 |
>=600 |
4 |
Мокрота |
_ |
_ |
2 |
Плацента |
_ |
20 |
1 |
Молоко матери |
_ |
25 |
1 |