19. Аналептики. Классификация. Фармакодинамика препаратов. Показания к применению, возможные осложнения, противопоказания.

Аналептики (оживляющие) – это стимуляторы ЦНС общего действия.

А) Алкилированные амиды к-т (кордиамин): стимулирование ЦНС, особенно сосудодвиг. и дых. центров продолговатого мозга, возбуждение хеморецепторов каротидных клубочков.

Б) Бициклические кетоны (камфора): усиливает эффекты адренэргической стимуляции сердца

В) Пр-ное диамина имидазолкарбоновоц к-ты (этимизол): возбуждение дыхательного центра.

Г) Глютаримиды (бемегрид): прямо стимулирует нейроны дых. и сосудодвиг. центров.

Показания: отравление СО, снотворными, наркотиками, асфиксия.

Побочные эффекты: судороги, ↑АД.

Противопоказания: тяжелое угнетение ЦНС, отравление судорожными ядами, гипертензия, тяжелые формы атеросклероза, судороги.

20. Антидепрессанты. Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Проявления побочного действия препаратов.

Антидепрессанты - лекарственные средства, которые предназначенные для борьбы с депрессивными синдромами.

1) Ингибиторы нейронального захвата моноаминов: А) Неизбир. действия (имизин, азафен, амитриптилин): а) блок. обратный нейрональный захват НА и серотонина → усиление тормозных влияний на миндалевидный комплекс; б) блок действие на Н2-гистаминовые-R (+атропиноподобное действие).

Противопоказания: глаукома, прием ингибиторов МАО

Побочные действия: сонливость, гипотония, атропиноподобный эффект.

Б) Избирательно блок. захват серотонина (флуоксетин, сертралин): блок. обратный нейрональный захват серотонина → усиление его тормозных влияний на миндалевидный комплекс.

Противопоказания: ХПН, беременность, лактация, печеночная недостаточность, прием ингибиторов МАО.

Побочные действия: головокружение, головная боль, вялость, ↑ утомляемость, ↓аппетита, секс. дисфункция.

В) Избирательно блок. захват НА (мапротилин): блок. центральные α-адрено-, гистаминовые и холино-R.

Противопоказания: эпилепсия, ОИМ, глаукома, нарушения ф-ции почек и/или печени

Побочные действия: тахикардия, аритмия, ↑АД, головокружение, головная боль, тремор, судороги.

2) Ингибиторы МАО: А) Необратимые и неселект. (ниаламид):

Противопоказания: эпилепсия, заболевания печени и почек, нарушения мозгового кровообр., псих. возбуждение

Побочные действия: «сырная» болезнь, психоэмоц. напряжение, инсомния, токсич. поражение печени, ортостатическая гипотензия

Б) Обратимые и избир.(моклобемид, пирлиндол): торможение метаболизма серотонина, НА, дофамина → накопление их в синаптической щели

Противопоказания: острые воспалительные заболевания печени и кроветворной системы, беременность и лактация, гиперчувствительность

Побочные действия: головокружение, головная боль, тремор, тахикардия, тошнота, головокружение

Показания ко всем: депрессия, паника, нервные расстройства.

21. Периферические миорелаксанты. Классификация. Фармакодинамика антидеполяризующих и деполяризующих миорелаксантов. Показания к применению. Отрицательные эффекты и способы их коррекции.

А) Антидеполяризующие (тубокурарина хлорид, панкурония бромид, пипекурония бромид, диплацин): блокирует Н-холино-R на поперечно-пол. мышцах, препятствует их возб. → мышцы расслабляются (голова и шея → конечности → туловище → дых. мышцы)

Показания: миорелаксация во время операции

Побочные действия: ↑ выброс гистамина из тучных клеток → бронхоспазм; ганглиоблокирующее действие, ↓ АД, При передозировке – антихолинэстеразное средство (прозерин-миостигмин).

Б) Деполяризующие (дитилин): похож по структуре на ацетилхолин → взаимодействие с постсинаптической мембраной → потенциал действия (фасцинуляция → релаксация)

Показания: короткие хир. манипцляции, вправление вывихов, сопоставление костных отломков.

Побочные действия: ↑ ВГД, ↑ t-тела, мышечные боли после операций, нарушения сердечного ритма, боли в сердце. При передозировке – введение крови (разрушается бутирилхолинэстеразой).

В) Смешанного типа действия (диоксоний).

22. Противоэпилептические средства. Классификация. Механизмы противосудорожного действия препаратов. Применение. Проявления побочных эффектов противоэпилептических средств, в т.ч. в ротовой полости. Противопоказания для использования.

Противоэпилептические (противосудорожные) - ЛС, которые предупреждают или ослабляют судороги (непроизвольные сокращения мышц).

А) Барбитураты (фенобарбитал, бензобарбитал): а) взаимодействуют с барбитуровой частью ГАМК-R комплекса → ↑ чувствительности ГАМКа-R к медиатору → ↑ частоты открытия Cl-каналов ® гиперполяризация и ­ торможения нейронов, ↓ влияния глутамата (возб. медиатор) на них; б) нарушение проведения нервного импульса по нисходящему пути.

Б) Пр-ные гидантоина (дифенин): блокирует Na-каналы эпилептогенной зоны → ↓ спонтанная возбудимость, ↓ передача импульсов по двигательным нейронам (+ противоаритмическое действие)

В) Пр-ные вальпроевой к-ты (к-та вальпроевая): а) ↑ активность глутаматдегидрогеназы → ↑ концентрация ГАМК, тормозится активность ГАМК-трансферазы → угнетение нижележащий нейронов; б) влияет на проницаемость Nа- и Cl-каналов

Г) Пр-ные янтарной к-ты (этосуксимид): а) улучшают метаболизм в плане образования АТФ, замедление каскада ГАМК → ↑ ГАМК в пресинаптическом окончании; б) блокирует Са-каналы → ↓ возбудимость нейрона и передачу нервного импульса

Д) Пр-ные бензодиазепина и дибензазепина (клоназепам, карбамазепин): а) стимулируют бензодиазепиновую часть ГАМК-R комплекса → ↑ чувствительности ГАМКа-R к медиатору → ↑ частоты открытия Cl-каналов ® гиперполяризация и ­ торможения нейрона (транквелизирующее+ противосудорожное и седативное действие); б) блокирует Na- каналы нейрональной мембраны, благоприятно влияет на психо-эмоц. статус больных эпилепсией

Е) Пр-ные фенилтриазина (ламотриджин): блокирует Са-каналы и ↓ возбудимости нейронов и возбуждающих медиаторов

Ж) Пр-ные ГАМК (вигабатрин, габапентин): прямое угнетение работы нейронов.

Показания: эпилепсии различной этиологии,

Побочные действия: сонливость, вялость, заторможенность, снижение внимания, тератогенность. В пол. рта – ксеростомия, гиперплазия десен.

Противопоказания: нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, беременность, лактация.

23. Средства, влияющие на функции желудочно-кишечного тракта. Классификация препаратов, влияющих на аппетит, регулирующих секреторную функцию желудка, антацидных средств. Механизмы действия препаратов, показания для применения, побочные эффекты.

I. Влияющие на аппетит: А) Стимулирующие: 1) горечи (настойка полыни, препараты золототысячника, корневища аира): раздражают R → в ЦНС по афферентным путям через продолговатый мозг → акт. центры блуждающего нерва и высших вегетативных парасимпатических центров → гипоталамическая область → стимуляция центра голода → ↑ секреция жел-кишечн. и слюнных желез → акт. ферментов

Противопоказания: ЯБ, гиперацидный гастрит, бронх. астма, МКБ, ЖКБ, индивидуальная непеносимость

Побочные действия: ↑ тонуса ЖКТ, бронхом, мочевыд. сист., рвота, нарушения стула

2) Гормональные препараты (инсулин): ↓ глюкозу в крови → акт. цента голода

Побочные действия: гипогликемическая кома.

Показания для всех: лечение анорексии

Б) Подавляющие: 1) Влияющие на катехоламинэргические процессы в ЦНС (фепранон): а) за счет нарушения обратного нейронального захвата катехоламинов → активация центра насыщения → насыщение небольшим кол-вом пищи; б) ↑ уровень глюкозы в крови → ↓ акт. центра голода

Противопоказания: ГБ, тахиаритмии, атеросклероз, тиреотоксикоз, неврозы, нарушения сна, судороги.

Побочные действия: бессонница, тревога, привыкание и лек. зависимость, нарушения серд. ритма, ↑ АД, тахикардия, гипергликемия, гепатотоксичность.

2) + серотонинэргические процессы (сибутрамин): + антидепрессивное, седативное действие; ↑ толерантности к глюкозе

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, заболевания ЦНС, псих. заболевания, патологии печени, почек и поджел. железы, беременность и лактация.

Побочные действия: лек. зависимость, депрессия при резкой отмене.

Показания для всех: лечение алиментарного ожирения.