1.2. Окремі представники анестетиків, їх добування,ідентифікація та застосування

Анестезин (Anaesthesinum)

Етиловий естер n-амінобензойної кислоти

Добування. Вихідною речовиною є толуен:

Властивості. Білий кристалічний порошок без запаху, гіркуватий на смак. Викликає на язиці почуття заніміння. Дуже мало розчинний у воді, легкорозчинний у спирті, ефірі, хлороформі важкорозчинних у жир­них оліях і хлоридної кислоти розведеній.

Ідентифікація:

1. Реакція на первинну ароматичну аміногрупу:

2. У результаті лужного гідролізу утворюється етанол, який можна виявити за йодоформною пробою:

3. При окисненні лікарської речовими розчином хлораміну в присутності кислоти хлористоводневої та естеру – ефірний шар забарвлюється и оранжевий колір.

4.Реакція з ароматичними альдегідами:

Кількісне визначення.

1. Нітритометрія, індикатор–йодкрохмальний папір.

Паралельно проводять контрольний дослід.

2. Бромометрія, зворотнє титрування,

Зберігання. У закупореній тарі, що оберігає від дії світла. Застосування. Використовується у вигляді 5-10 % мазі при кропивниці чи захворюваннях шкіри, які супроводжуються сверблячкою, а також для знеболювання поранених і виразкових поверхонь. При захворюваннях прямої кишки застосовують супозиторії. Для анастезії слизових оболонок застосовують 5-20%-ні олійні розчини. Перорально призначають у порошках, таблетках дїя знеболювання слизових оболонок при спазмах і болях у шлунку, підвищеній чутливості стравоходу та ін.

Прокаїн гідрохлорид – Новокаїн.

2-Деіетиламіноетил-4-амінобензоату гідрохлорид

Добування.

1. Синтезують прокаїну гідрохлориду з анастезину реакцією переестерефікації β-діетиламіноетанолом у присутності натрію алкоголяту:

2. Прокаїну гідрохлорид можна синтезувати іншим шляхом, виходячи з п-нітротолуену:

Властивості. Кристалічний порошок білого кольору або безбарвні кристали. На язиці викликає почуття заніміння. Дуже легко розчинний у воді, розчинний у 96 %-ному спирті, практично нерозчинний в ефірі.

Ідентифікація:

1. Фізико-хімічними методами: температура плавлення, ІЧ-спектроскопіія.

2. Субстанція дає реакції на хлориди.

3. Субстанція дає реакцію на первинні ароматичні аміни.

4. При додаванні розчину натрію гідроксиду утворюється основа прокаїну – масляниста рідина:

Кількісне визначення:

1. Нітритометрія (див. Анестезин)

2. Алкаліметрія за зв'язаною кислотою хлористоводневою. Титрування ведуть у присутності хлороформу, який екстрагує основу, що виділяється, індикатор – фенолфталеїн.

3. Аргентометрія за пов' язаною кислотою хлоридною. Зберігання. У добре закупорених банках із темного скла. Застосування. Місцево–анестезуючий засіб. При всмоктуванні і при безпосередньому введенні у кров впливає на весь організм у цілому. Зменшує утворення ацетилхоліну і знижує збудливісь периферійних холінореактивних систем. Блокує вегетативні ганглії. Зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість м'яза серця.

В організмі прокаїну гідрохлорид відносно швидко гідролізується, утворюючи п-амінобензойну кислоту і діетиламіноетанол. Діетиламіноетанол виявляє помірні судинорозширюючі властивості. Прокаїну гідрохлорид застосовують для блокад і анестезії.

Прокаїнаміду гідрохлорид (ДФУ)

Новокаїнамід

4-Аміно-N-[2-(дыетилпміно)етил]бензаміду гідро хлорид

Добування : Здійснюється за такою схемою:

Властивості. Кристалічний порошок білого або біло з жовтуватим відтінком кольору, гігроскопічний. Дуже легко розчиняється в воді, легкорозчинний у 96%-ному спирті, малорозчинний в ацетоні, практично нерозчинний в ефірі.

Ідентифікація:

1 . За фізико-хімічними константами: температура плавлення, ІЧ-спектроскопія, УФ- спектроскопія.

2 . Субстанція дає реакцію на хлориди

3 . Субстанція дає реакцію на первинні ароматичні аміни. І

4. Нефармакопейна реакція з амонію ванадатом. До розчину лікарського засобу додають амонію ванадат NH₄VO₃, кислоту сульфатйЯ концентровану і нагрівають 1 з'являється вишнево-червоне забарвлення (на відміну від прокаїну гідрохлориду).

Кількісне визначення. Аналогічно прокаїну гідрохлориду.

Зберігання. У добре закупорених банках із темного скла.

Застосування. Антиаритмічний засіб.

Тому прокаїнаміду гідрохлорид стійкіший, ніж прокаїну гідро хлорид, повільніше розкладається ферментами і менш токсичний. Виявляє не значну місцевоансстезуючу дію, однак найібільш важливою фармаколо– гічною особливістю с його здатність знижвати збудливість і провідність серцевого м'яза при розладах серцевого ритму.

Розділ 2 Будова солей діафонію та їх взаємодія з ненасиченими сполуками.