Антивитамины

Антивитамины представляют соединения, конкурирующие с витаминами в соответствующих биохимических процессах или выключающие витамины из процессов обмена веществ путем, их разрушения или связывания.

В настоящее время антивитамины принято делить на две группы:

1) антивитамины, имеющие структуру, сходную со структурой нативного витамина, и оказывающие действие, основанное на конкурентных взаимоотношениях с ним;

2) антивитамины, вызывающие модификацию химической структуры витаминов или затрудняющие их всасывание, транспорт, что сопровождается снижением или потерей биологического эффекта витаминов.

Таким образом, термином «антивитамины» обозначают любые вещества, вызывающие независимо от механизма их действия снижение или полную потерю биологической активности витаминов.

Структуроподобные антивитамины (конкурирующие) по существу представляют собой антиметаболиты и при взаимодействии с апоферментом образуют неактивный ферментный комплекс, выключая энзиматическую реакцию.

Примером конкурирующих антивитаминов могут служить структурные аналоги витамина РР:

Соединяясь с адениловой кислотой, они способны образовывать псевдокоферменты, имитирующие НАД⁺ и блокирующие деятельность НАД⁺-зависимых оксидоредуктаз.

Помимо структуроподобных аналогов витаминов, введение которых обусловливает развитие истинных авитаминозов, различают антивитамины биологического происхождения, в том числе ферменты и белки, вызывающие расщепление или связывание молекул витаминов, лишая их физиологического действия. К таким выключающим антивитаминам относятся, например:

• тиаминазы I и II, вызывающие распад молекулы витамина В1,

• аскорбатоксидаза, катализирующая разрушение витамина С,

• белок авидин, связывающий биотин в нерастворимый биологически неактивный комплекс.

Большинство этих антивитаминов применяют как лечебные средства со строго направленням действием на некоторые биохимические и физиологические процессы. Кроме того, возбудители инфекционных заболеваний — бактерии и вирусы, а также клетки опухолей обладают повышенной чувствительностью к отсутствию ряда витаминов, поэтому антивитамины используют как терапевтические средства.

В частности, из антивитаминов жирорастворимых витаминов используются дикумарол, варфарин и тромексан (антагонисты витамина К) в качестве антисвертывающих препаратов.

Хорошо изученными антивитаминами тиамина являются окситиамин, пири- и неопиритиамин, рибофлавина – атербин, акрихин, галактофлавин, изорибофлавин (все они конкурируют с витамином В2 при биосинтезе коферментов ФАД и ФМН), пиридоксина – дезоксипиридоксин, циклосерин, изоникотиноилгидразид (изониазид), оказывающий антибактериальное действие на микобактерии туберкулеза.

Антивитаминами фолиевой кислоты являются амино- и аметоптерины, витамина В12 – производные 2-аминометилпропанол-В12, никотиновой кислоты – изониазид и 3-ацетилпиридин, парааминобензойной кислоты – сульфаниламидные препараты; все они нашли широкое применение в качестве противоопухолевых или антибактериальных средств, тормозя синтез белка и нуклеиновых кислот в клетках.