Противосклеротические средства.

Патогенетические процессы, лежащие в основе атеросклероза.

1. Повреждение эндотелиальных клеток.

2. Гипоксия в клетках гладкой мускулатуры, особенно прилежащей к эндотелию.

3. Инвазия липидов.

В результате этих процессов происходит формирование атеросклеротических бляшек. Наиболее часто повреждаются коронарные сосуды, затем сосуды мозга и почек.

Факторы риска.

1. Повышенное артериальное давление.

2. Повышение концентрации холестерина в плазме крови.

3. Поведение больного: курение.

Вторичные факторы:

1. Избыточная масса тела.

2. Психоэмоциональное перенапряжение.

3. Гиподинамия.

Классы липопротеидов.

Липиды занимают одно из ведущих мест в формировании атеросклероза. Холестерин и триглицериды в плазме связаны с липопротеидами, и в зависимости от размеров и плотности выделяют следующие классы липопротеидов.

1. Хиломикроны – частицы, которые транспортируют холестерин и триглицериды из кишечника в печень и другие органы.

2. ЛПОНП – липопротеиды очень низкой плотности – частицы, которые переносят образованные в печени триглицериды на периферию.

3. ЛПНП – липопротеиды низкой плотности – транспортируют холестерин из печени на периферию.

4. ЛПВП – липопротеиды высокой плотности – обратно переносят холестерин с периферии в печень.

Первые два класса являются атерогенными, а ЛПВП – антиатерогенные. ЛПВП содержат много белковых компонентов и благодаря малому диаметру могут проникать в интиму сосудов, связываться с холестерином, который в клетках способен утилизироваться.

Типы холестеринемии.

1. Первичная.

Имеет наследственный характер и связана с низкой концентрацией рецепторов печени к ЛПНП.

2. Вторичная.

Наблюдается при ряде заболеваний, связанных с обменом веществ (сахарный диабет, гипотиреоз), а также при применении петлевых диуретиков или пероральных контрацептивов.

Антиатеросклеротические средства – это препараты, снижающие уровень атеросклероза в организме (ангиопротекторы).

Классификация.

А. Ангиопротекторы непрямого действия (нормализующие состав липопротеидов в организме).

I. Гиполипидемические средства.

1. Гипохолестеринемические средства.

а) средства, снижающие абсорбцию холестерина.

- холестирамин

- полиспонин

б) ингибиторы синтеза холестерина (статины).

- ловастатин

- флувастатин

- правастатин

в) средства, усиливающие метаболизм и выведение холестерина.

- линетол

- эссенциале

- липостабил

2. Препараты, снижающие уровень триглицеридов.

а) производные фиброевой кислоты.

- клофибрат

- ципрофибрат

б) производные никотиновой кислоты

- кислота никотиновая

II. Антикоагулянты.

- гепарин

- фраксипарин

III. Антиагреганты.

1. Ингибиторы циклооксигеназы.

- ацетилсалициловая кислота

2. Ингибиторы фосфодиэстеразы.

- пентоксифиллин

3. Ингибиторы аденозиндезаминазы.

- дипиридамол

4. Ингибиторы тромбоксансинтетазы.

- ибустрин

В. Ангиопротекторы прямого действия (повышают устойчивость сосудистой стенки к формированию атеросклеротических процессов).

I. Эндотелиотропные средства.

- этамзилат

- пармидин

- препараты каштана конского:

- эскузан

- эссавен - гель

II. Блокаторы Са ²⁺ - каналов.

- верапамил

- нифедипин

- дилтиазем

- циннаризин

III. Антиоксиданты.

- аскорбиновая кислота

- токоферола ацетат

- рутин

- цистеин

- метионин

Холестирамин.

Анионообменная смола. Применяется в виде порошка per os, необходимо запивать большим количеством воды. В кишечнике связывается с желчными кислотами, образуя комплексы, которые не абсорбируются, в результате увеличивается выведение холестерина и желчных кислот. Компенсаторно, в печени увеличивается синтез холестерина и увеличивается количество рецепторов к ЛПНП. В результате снижается количество атерогенных ЛПНП и ЛПОНП и повышается концентрация ЛПВП.

Побочные эффекты.

1. Тошнота.

2. Рвота.

3. Через 2 –3 недели могут появиться симптомы гиповитаминоза, связанного с нарушением всасывания жирорастворимых витаминов (А, D, Е) и это требует дополнительного назначения препаратов этих витаминов. Препарат принимается либо за час до еды, либо через 4 часа после приема пищи (для снижения нарушения всасывания других продуктов).

Полиспонин.

Содержит сапонин, который, взаимодействуя с холестерином, образуя малорастворимые комплексы, и холестерин выводится.

Статины.

Механизм действия.

Гидроксиметилглутарил – КоА – вещество, из которого образуется холестерин.

ГМГ – КоА

 ГМГ –КоА - редуктаза