Пероральные гипогликемические средства (синтетические)

Применяются для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета.

Это НЕгормональные препараты

1. Производные сульфонилмочевины

Препараты I поколения:

Карбутамид (букарбан, оранил)

Хлорпропамид

Толбутамид

Препараты II поколения:

Гликлазид (диабетон, диабест, глидиаб)

Глимепирид (амарил)

Гликвидон (глюренорм)

Препарат пролонгированного действия: Глипизид (глибинез-ретард)

Глибенкламид (бетаназ, манинил)

Гликлазид (глидиаб ®МВ, диабетон ®МВ),

ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ

Стимулируют выделение эндогенного инсулина β-клетками поджелудочной железы

Действуют на любом уровне гликемии

Часто вызывают развитие гипогликемии

Истощают инсулинпродуктивную функцию

Много побочных эффектов

2. Бигуаниды

МЕТФОРМИН (СИОФОР, МЕТФОГАММА, ГЛЮКОФАЖ, НОВОФОРМИН) табл.500мг,850 мг, 1000 мг

Снижают всасывание глюкозы в кишечнике

Повышают транспорт глюкозы через клеточную мембрану. Увеличивают захват глюкозы скелетными мышцами

Увеличивают утилизацию глюкозы тканями (стимуляция анаэробного гликолиза)

Снижают образование глюкозы из других субстратов молочной кислоты (глюконеогенез)

уменьшают продукцию глюкозы печенью ( т.е. уменьшают распад гликогена - гликогенолиз)

Понижают уровень глюкагона в крови

Метформин снижает уровень ЛПНП, холестерина, ТГ в плазме крови, уменьшает аппетит и массу тела

Показания:

СД 2 типа

в особенности диабет «тучных»

Побочные эффекты:

тошнота, рвота, понос, метеоризм,

боли в животе, металлический привкус во рту, лактоацидоз

3. Гликомодуляторы. Ингибиторы альфа - глюкозидазы

АКАРБОЗА (глюкобай- табл. 50,100 мг)

Ингибирует ферменты (α-амилазу поджелудочной железы и кишечную α-глюкозидазу), расщепляющие сложные сахара и препятствует всасыванию углеводов из кишечника в кровь.

Выраженной гипогликемии не вызывает,

при назначении перед приемом пищи снижает постпрандиальную (после приема пищи) гипергликемию

Побочные эффекты:

метеоризм, диарея, боли в животе

4. Производные тиазолидиндиона(глитазоны)

(подобны бигуанидам)

ПИОГЛИТАЗОН (актос –табл.15,30,45 мг),

РОЗИГЛИТАЗОН (авандия-табл.4, 8 мг)

не стимулируют секрецию инсулина.

Повышают чувствительность периферических тканей к инсулину (т.е. повышают периферическую утилизацию глюкозы),

повышают образование гликогена в печени

Препараты резерва: (нарушают минеральный обмен, осложнения со стороны ССС)

5. Меглитиниды (глиниды)

Производные Д-фенилаланина.

РЕПАГЛИНИД (НовоНорм –табл. 0,5 мг)

НАТЕГЛИНИД (СТАРЛИКС )

(подобны препаратам сульфонилмочевины)

Способствуют высвобождению инсулина (стимулируют секрецию инсулина бета-клетками pancreas непосредственно в ответ на прием пищи). /постпрандиальные регуляторы гликемии /

Блокируют АТФ-зависимые К+-каналы в бета-клетках, возникает деполяризация мембраны, открываются Са-каналы и увеличивается секреция инсулина

Принимают внутрь перед едой. Переносятся хорошо, гипоглигемия возникает редко

6.Инкретиномиметики

в ответ на прием пищи в кишечнике выделяются гормоны, которые регулируют уровень глюкозы-

глюкозозависимый инсулинотропный гормон и

глюкагоноподобный пептид.

Они называются инкретины

Инкретины стимулируют физиологические механизмы секреции инсулина

ГПП-1 - глюкагоноподобный пептид (GLP-1)- стимулирует секрецию инсулина при высоких значениях гликемии (прекращает при нормогликемии)

Уменьшает секрецию глюкагона

В организме ГПП-1 разрушается ч/з 2 мин ДПП-4 (дипептидилпептидаза-4)

• АГОНИСТЫ ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида-1)

ЛИРАГЛУТИД- аналог человеческого глюкагоноподобного пептида (ГПП-1)

ЭКСЕНАТИД (БАЕТА) –(шприц-ручка.) вводится подкожно.

синтетический миметик инкретина

Усиливает секрецию инсулина, стимулируемую глюкозой при гипергликемии, подавляет секрецию глюкагона

Применяют для лечения сахарного диабета II типа

• ИНГИБИТОРЫ ДПП-4

ВИЛДАГЛИПТИН (ГАЛВУС –табл.50 мг)

СИТАГЛИПТИН

ингибируют фермент дипептидилпептидазу-4 (ДДП-4)

Нарушают метаболизм глюкагоноподобного пептида (ГПП-1)

Действие препаратов проявляется в ответ на повышение уровня сахара в крови.

Риск гипогликемии отсутствует