ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ

Гормоны ( от греч.hormao- возбуждаю) - биологически активные вещества. Вырабатываются эндокринными железами, выделяются в кровь и играют важную роль в регуляции функций организма, контролируют метаболизм.

Классификация по химическому строению

Пептидной структуры (препараты гормонов гипоталамуса, гипофиза, поджелудочной железы)

Производные аминокислот (йод содержащие гормоны щитовидной железы, препараты гормонов мозгового слоя надпочечников)

Стероидного строения (препараты гормонов коры надпочечников, препараты гормонов половых желез)

Классификация по способам производства (получения)

Биологического происхождения (высокоочищенные вытяжки из тканей животных, биологических жидкостей животных и человека)

Синтетические - аналоги естественных гормонов

Рекомбинантные – полученные методом генной инженерии

Классификация препаратов по принадлежности к гормонам эндокринных желез

Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза

Препараты гормонов щитовидной железы

Препараты гормонов поджелудочной железы

Препараты гормонов коры надпочечников

И т.д.

ПРИМЕНЕНИЕ

ЗАМЕСТИТЕЛЬНАЯ ТЕРАПИЯ –

возместить недостаток гормона в организме при недостаточной функции или полной утрате эндокринного органа

Препараты гормонов назначаются в дозах, напоминающих физиологические

КОРРЕГИРУЮЩАЯ ТЕРАПИЯ -

● лечение различных не эндокринных заболеваний (аллергические заболевания, воспалительные заболевания, опухоли), регулирование функций различных систем;

● подавление функции периферических желез (угнетение синтеза гормона в самой железе, лечение гормонозависимых опухолей)

Используются дозы значительно больше физиологических

ОБЩИЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ГОРМОНОВ

Первичная «мишень» - специфические R

Локализация рецепторов:

√ для гормонов пептидной структуры – на наружной поверхности клеточной мембраны – мембранные рецепторы,

√ для гормонов стероидной структуры - внутриклеточно – цитозольные рецепторы (молекула гормона связывается с ними после проникновения в цитоплазму клетки)

СИСТЕМЫ ВТОРИЧНОГО СОПРЯЖЕНИЯ: ВОЗДЕЙСТВИЕ-ЭФФЕКТ РАЗЛИЧНЫ:

Для тропных гормонов гипофиза: стимуляция мембранных рецепторов → активация G-белков → увеличение активности аденилатциклазы → в клетках-мишенях накапливается цАМФ → активация цАМФ-зависимых протеинкиназ: изменяется течение в/клеточных процессов: синтез веществ, движение ионов, проницаемость мембран, секреция, пролиферация

Аналогично: паратгормон, кальцитонин, глюкагон

ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ

Преодолевают клеточную мембрану →связываются с цитоплазматическими R →комплекс стероид+R проникает в ядро→

связывается с ДНК →регулирует транскрипцию генов:вызывая индукцию или репрессию определенных генов

Гормональная регуляция организма имеет три уровня:

1)гипоталамус:

либерины (рилизинг-гормоны) и статины – регулируют выделение тропных гормонов передней доли гипофиза

2)гипофиз

3) эндокринные железы

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ГИПОФИЗА

Гипофиз состоит из 3 долей:

Передняя доля аденогипофиз

Средняя доля

Задняя доля- (нейрогипофиз)

(передняя доля)- выделяет тропные гормоны, которые регулируют секрецию гормонов эндокринными железами

Регуляция синтеза и выделения гормонов гипоталамуса и аденогипофиза происходит с участием 2-х принципов – ПРЯМОЙ И ОБРАТНОЙ СВЯЗИ.

Активность центров гипоталамуса и гипофиза зависит от концентрации гормонов в крови.

при снижении содержания гормонов в крови стимулируется гипоталамо-гипофизарная система.

при повышении содержания гормонов в крови угнетается гипоталамо-гипофизарная система.

Передняя доля продуцирует

• Адренокортикотропный гормон (АКТГ, кортикотропин) стимулирует продукцию глюкокортикоидов надпочечниками

• Соматотропный гормон (Соматотропин) –гормон роста стимулирует рост скелета и всего тела ( недостаток- карликовый рост, избыток- акромегалия)

• Тиреотропный гормон (тиротропин) стимулирует выработку гормонов щитовидной железы

• Лактотропный гормон стимулирует развитие молочных желез и лактацию

• Гонадотропные гормоны (они не обладают половой специфичностью)- Фолликулостимулирующий (стимулирует в яичниках развитие фолликулов и синтез эстрогенов, стимулирует сперматогенез, развитие семенных канальцев). Лютеинизирующий (овуляция, выработка тестостерона)

Препараты гормонов передней доли гипофиза

Аналоги АКТГ

препарат КОРТИКОТРОПИН (флаконы с лиофилизированным порошком по 10, 20, 30, 40 ЕД для в/м введения)

Применяют:

при недостаточной функции гипофиза

при вторичной гипофункции коры надпочечников, для предупреждения развития синдрома «отмены» после длительного лечения глюкокортикоидами.

Синтетический аналог:

препарат ТЕТРАКОЗАКТРИН (Тетракозактид, Синактен-депо)

Применяют при заболеваниях соединительной ткани, аллергических заболеваниях

___________________________________________________________________

СЕМАКС (АКТГ_4-10) - синтетическое соединение, содержит 7 аминокислотных остатков, входящих в молекулу АКТГ. Не обладает гормональной активностью.

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА

Препараты аналоги соматотропного гормона

препарат СОМАТОТРОПИН (гормон роста) (исключен из номенклатуры)

Получены методами генной инженерии -

РАСТАН (флаконы, лиофилизат для приготовления р-ра, п/к)

САЙЗЕН, ХУМАТРОП, ГЕНОТРОПИН (картридж 1 мл, п/к)

НОРДИТРОПИН

Показания: карликовый рост у детей, нарушение регенерации тканей (синдром Шерешевского-Тернера)

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА

ПРЕПАРАТ тиреотропного гормона (ТТГ): (стимулирует секрецию гормонов щитовидной железы)-

ТИРОТРОПИН (флаконы по 10 ЕД, вводят п/к, в/м)

применяют:

при недостаточности щитовидной железы

для дифференциальной диагностики микседемы

ПРЕПАРАТЫ ГОНАДОТРОПНЫХ ГОРМОНОВ

1. препараты фолликулостимулирующего гормона

ФОЛЛИТРОПИН АЛЬФА (Гонал-Ф), (лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения –флак.)

ФОЛЛИТРОПИН БЕТА (Пурегон)

Повышают уровень половых гормонов (эстрогенов) в крови

Стимулируют созревание фолликулов в яичниках и пролиферацию эндометрия

Показания: ановуляторное бесплодие, гипоталамо-гипофизарные нарушения

2. гонадотропины с лютеинизирующей активностью

Препарат -ГОНАДОТРОПИН ХОРИОНИЧЕСКИЙ (ПРЕГНИЛ, ПРОФАЗИ)

Препарат -ЛУТРОПИН АЛЬФА (ЛУВЕРИС) (лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения –флак.) –рекомбинантный ЛГ, идентичен натуральному гормону человека участвует в репродуктивной функции, способствует овуляции, стимулирует образование и выделение прогестерона и эстрогенов, у мужчин – тестостерона

ПОКАЗАНИЯ:

Бесплодие, обусловленное гипоталамо-гипофизарными нарушениями (сниженный уровень ЛГ и ФСГ)

У мужчин – при гипогонадотропном гипогонадизме, половом инфантилизме, задержке полового развития

3. Гонадотропин менопаузный (ФСГ:ЛГ=1:1)

Препарат МЕНОТРОПИН (ПЕРГОНАЛ, МЕНОГОН, МЕНОПУР (лиофилизат для приготовления раствора для п/к и в/м введения –флак.)

Выделяют из мочи женщин в постменопаузном периоде

Стимулирует созревание фолликулов, усиливает сперматогенез

Показания:

ановуляторное бесплодие,

нарушение сперматогенеза

4. гонадотропин хорионический

Препарат- ХОРИОГОНАДОТРОПИН АЛЬФА (ОВИТРЕЛЬ) (раствор для п/к введения –шприц 0,5 мл)

Имеет ту же аминокислотную последовательность,что и человеческий хорионический гонадотропин, содержащийся в моче.

Показания: ановуляторное бесплодие

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА

препарат лактотропного гормона ЛАКТИН (лактотропный гормон- пролактин стимулирует развитие молочных желез и лактацию)

препарат ЛАКТИН получают из гипофиза убойного скота

используют: для повышения лактации в послеродовом периоде