2. Клинико-фармакологическая характеристика Пропофола.

Эмульсия для в/в введения, 20 мл, эмульсия содержит активное вещество – пропофол 200 мг;

Пропофол представляет собой быстродействующий в/в анестетик для введения в общую анестезию и ее поддержания, а также для седации пациентов во время интенсивной терапии. У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30-60 сек. Продолжительность общей анестезии, в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов, составляет от 10 мин до 1 ч. От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием. Возможность открыть глаза появляется через 10 мин. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов.

Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления было значительно у больных с повышенным исходным значением внутричерепного давления.

Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Весьма ценными качествами пропофола являются способность вызывать хорошую миорелаксацию и отсутствие раздражающего ткани действия.

Пропофол способен вызывать угнетение самостоятельного дыхания вплоть до апноэ в процессе вводной анестезии.

Важным гемодинамическим свойством пропофола является его способность вызывать гипотензию. Возможна кратковременная тахикардия.

К специфическим характеристикам пропофола можно отнести урежение частоты сердечных сокращений, которое всегда сопровождает введение препарата в клинически эффективной дозе. Многочисленные экспериментальные и клинические исследования свидетельствуют о негистаминогенности пропофола.

Пропофол прекрасно комбинируется с анальгетиками наркотического и ненаркотического ряда, нейролептиками и внутривенными анестетиками, мышечными релаксантами, а также ингаляционными анестетиками.

ПРИМЕНЕНИЕ: пропофол обычно сочетают с дополнительным назначением анальгетиков. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя доза пропофола составляет 2–2,5 мг/кг. Для пациентов пожилого возраста, как правило, требуется введение более низкой дозы, для ослабленных больных — более низкая скорость введения. Для поддержания анестезии проводят постоянную инфузию пропофола или вводят его повторно в дозах 25–50 мг, добиваясь поддержания необходимой глубины наркоза.

Пропофол можно применять в неразведенном виде, а также вводить в разведенном виде в концентрации 1:5 с 5% р-ром глюкозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пропофолу, возраст до 3 лет, период беременности.

Продолжительность введения пропофола не должна превышать 12 ч. По окончании инфузии или по истечении 12 ч необходимо заменить р-р пропофола и оборудование для его переливания.

1.Аппаратура, используемая при проведении анестезиологического пособия.

1)Наркозный аппарат — специальный прибор, предназначенный для подачи больному точно дозированных количеств (концентраций) газовых и летучих наркотических веществ и создания оптимальных условий газообмена в легких.

Любой наркозный аппарат состоит из 3 узлов:

- резервуар (источник) газов — кислорода, закиси азота и.т.п ;

- дозиметр газов и испаритель для летучих наркотических веществ (эфир, фторотан, трилен и др.);

- дыхательный контур.

Источником газов называют баллоны, в которых газ находится под давлением, редукторы (для уменьшения давления на выходе из баллона) и дозиметры (устройства, обеспечивающие подачу кислорода и наркотических веществ в дыхательную систему аппарата в достаточно точных концентрациях).

Ротаметры для различных газов объединяют в блок ротаметров, в котором есть камера, где происходит смешивание нескольких газов, и из нее они поступают к больному одновременно.

Дозированную подачу жидких наркотических веществ осуществляют при помощи приборов, в которых эти вещества превращаются в пар (испаряются). Больной вдыхает их уже в виде паров. Эти приборы называются испарителями наркотических веществ.

Дыхательный контур обеспечивает подачу кислорода и анестетиков от дозиметров и испарителей в дыхательные пути (легкие) больного и выведение из легких выдыхаемой смеси. Дыхательный контур может быть двух типов: без реверсии и с реверсией газов. Под реверсией газов понимают полное или частичное вдыхание больным той газонаркотической смеси, которую он выдохнул. В зависимости от функциональных особенностей дыхательные контуры могут быть разделены на закрытые, полузакрытые, полуоткрытые и открытые.

Адсорберы – поглотители избытков углекислого газа

2) Приспособления и инструменты для проведения анестезии.

Для обеспечения свободной проходимости дыхательных путей пациента в анестезиологии и реаниматологии используются различные приспособления: лицевые и ларингеальные маски, эндотрахеальные и трахеостомические трубки, воздуховоды, ларингоскопы и разнообразные коннекторы.

3) Аппараты ИВЛ.

Аппараты ИВЛ для ручной или автоматической вентиляции — это устройства обеспечивающие периодическое поступление дыхательных газов в легкие больного для обеспечения или поддержания вентиляции легких.

4) Аппаратура для мониторинга.

В отделениях анестезиологии и интенсивной терапии широко используется мониторная техника, представленная аппаратами контролирующими как отдельные показатели (пульсоксиметр, кардиомонитор,анализатор газов дыхательной смеси, BIS-мониторинг и.т.д.), так и мониторными комплексами, позволяющими отслеживать состояние и функционирование различных органов и систем организма.

5) Устройства для дозированного введения лекарственных веществ.

Для точного, безопасного и строго индивидуального контроля за введением тех или иных растворов или препаратов широкое применение получили специальные устройства — инфузоматы.

2.Клинико-фармакологическая характеристика бензодиазепинов (диазепам, мидазолам).

Бензодиазепи́ны — класс психоактивных веществ со снотворным, седативным, анксиолитическим (уменьшение тревожности), миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Действие бензодиазепинов связано с воздействием на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Большинство их являются транквилизаторами, некоторые используются как снотворные средства. Бензодиазепины входят в широкую группу веществ депрессантов центральной нервной системы.

Их применяют для лечения и снятия симптомов психических беспокойств, бессонницы, возбуждения, эпилептических припадков, мышечных спазмов, а также синдрома физической отмены (алкоголя, наркотиков). Известна эффективность бензодиазепинов для лечения панических атак, вызванных приёмом наркотиков-галлюциногенов.

При долговременном использовании могут вызывать привыкание и физическую зависимость.

ДИАЗЕПАМ (СИБАЗОН, РЕЛАНИУМ)

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха.

Фармакологическое действие - анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее, центральное, седативное, снотворное.

Седативный эффект наблюдается через несколько минут после в/в введения и через 30–40 мин после в/м. После снятия острых проявлений заболевания диазепам назначают внутрь.

В анестезиологической практике применяется для уменьшения страха, тревоги, напряжения и снижения острой стрессовой реакции в предоперационном периоде (премедикация) и при сложных, в т.ч. диагностических, вмешательствах в терапии и хирургии.

Диазепам способствует повышению эффективности вводного наркоза. Увеличивает порог болевой чувствительности, оказывает антиаритмическое действие, понижает АД (при быстром в/в введении). Уменьшает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление. Система дыхания: минимальный депрессивный эффект на вентиляцию, но при в/в введении может вызвать апноэ.Мышечная система: понижает тонус, но не вызывает адекватной для проведения операции релаксации.

После приема внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. После в/м введения абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь (скорость всасывания зависит от места введения). Подвергается биотрансформации в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Диазепам и его активные метаболиты связываются с белками плазмы крови проходят через ГЭБ, плаценту, проникают в грудное молоко. При повторном применении отмечается кумуляция диазепама и его активных метаболитов в плазме крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м, ректально.

-премедикация (внутрь 0,2-0,5 мг/кг) -седация(в/в 0,04-0,2 мг/кг) -индукция(в/в 0,3-0,6 мг/кг)

максимальная суточная 60 мг.

МИДАЗОЛАМ (ДОРМИКУМ)

Мидазолам — белое или слегка желтоватое кристаллическое вещество, нерастворимое в воде.

Фармакологическое действие - снотворное. Обладает также седативным, центральным миорелаксирующим, анксиолитическим, противосудорожным и амнестическим эффектами.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, обладает эффектом «первого прохождения» через печень (метаболизируется 30–60% мидазолама). C_max в крови достигается в течение 1 ч (прием пищи увеличивает время достижения C_max ). При в/м введении всасывание быстрое и полное.В крови на 95–98% связывается с белками, преимущественно с альбумином. Быстро распределяется в организме. Проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. Экскретируется почками.

Мидазолам характеризуется быстрым началом и короткой продолжительностью снотворного эффекта. Укорачивает фазу засыпания и увеличивает общую длительность и качество сна. Быстро вызывает наступление сна (через 20 мин), практически не обладает эффектом последействия.

Седативный эффект у взрослых при в/м введении развивается через 15 мин, при в/в введении через 1,5–5 мин. Время достижения максимального седативного эффекта при в/м введении 30–60 мин.

Амнестический эффект отмечается преимущественно при парентеральном введении.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в, ректально. Дозу следует подбирать индивидуально, режим отмены при лечении нарушений сна индивидуальный.