2. Клин-фарм характеристика барбитуратов.

Барбитураты, группа лекарственных веществ, производных барбитуровой кислоты, обладающих снотворным, противосудорожным и наркотическим действием, обусловленным угнетающим влиянием на центральную нервную систему.

Фармакокинетика:

Гексенал и тиопентал-натрий применяют в основном для индукции анестезии (вводный наркоз – начальный этап общей анестезии, к-рый обеспечивает быстрое и спокойное выключение сознания пациента).

Производные барбитуровой кислоты (гексенал, тиопентал-натрия) представляют сухую пористую массу. Оба препарата легко образуют нестойкие водные растворы, которые должны быть использованы в течение 1 часа с момента приготовления. Барбитуровый наркоз наступает через 30-60 сек без возбуждения и продолжается 10-20 мин. В крови большая часть гексенала и тиопентал-натрия (до 2/3) связы­вается с белками, меньшая, свободная их часть, оказывает наркотиче­ское действие.

Тиопентал натрий после в/в введения быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм тиопентала натрия происходит в основном в печени. Менее 1% выводится почками в неизмененном виде.

Гексенал легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Препарат проникает также и через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Наличие больших жировых отложений способствует пролонгированию эффекта барбитуратов.

Фармакодинамика:

Барбитураты оказывают угнетающее воздействие на дыхание, которое проявляется снижением его частоты и глубины, вплоть до полной остановки. Сохраняются глоточные и гортанные рефлексы, отмечается повышение тонуса мускулатуры бронхов. Уси­ление тонуса блуждающего нерва под влиянием барбитуратов (особенно тиопентал-натрия) может привести к бронхиолоспазму или остановке сердца во время интубации или бронхоскопии. Барбитураты оказывают выраженное влияние на сердечно-сосуди­стую деятельность, что проявляется уменьшением минутного объема серд­ца, падением тонуса периферических сосудов и уменьшением мозгового кровотока на 20—30 %. Сочетание этих факторов приводит к развитию артериальной гипотензии, которая боль­ше выражена при использовании гексенала, чем тиопентал-натрия.

В обычных дозировках барбитураты не оказывают отрицательного влияния на непораженную печень, однако снижают печеночный и почечный кровоток. При нарушении функционального со­стояния печени под их влиянием имеющиеся расстройства могут усугу­биться.

Не изменяют тонус матки при беременности, проникают через плацентарный барьер, влияние на плод зависит от введенной дозы.

Тиопентал натрия

Дозировка. Используется для индукции в наркоз в дозе 3-8 мг/кг в виде 1-2% раствора.

Гексенал (Гексобарбитал)

По свойствам напоминает тиопентал.

Фармакологическое действие: Средство для неингаляционной анестезии, производное барбитуровой кислоты; оказывает снотворное и миорелаксирующее действие. После в/в введения водного раствора быстро наступает состояние общей анестезии, которое продолжается (после однократной дозы) 30 мин. Угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры, тормозит двигательную активность кишечника. Дозировка. В/в медленно, 1-2% раствор (в некоторых случаях 2.5-5% раствор) со скоростью 1 мл/мин. Общая доза - 8-10 мг/кг.