Макролиды и азалиды.

Макролиды содержат в структуре макроциклическое лактонное кольцо, продуцируются лучистыми грибами. К ним относится эритромицин.

Спектр его противомикробного действия включает спектр бензилпенициллина, в том числе стафилококки, продуцирующие пенициллиназу, а также возбудителей сыпного тифа, возвратного тифа, катарральной пневмонии, бруцеллеза, амебной дизентерии, хламидии: возбудителей орнитоза, трахомы, пахового лимфогранулематоза и др.

Механизм действия эритромицина: В связи с блокадой пептидтранслоказы нарушает синтез белка.

Вид действия: бактериостатический

Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается не полностью и частично инактивируется, поэтому его необходимо вводить в капсулах или в таблетках, покрытых оболочкой. Хорошо проникает в ткани, в том числе через плаценту, плохо - через ГЭБ. Выделяется главным образом с желчью, в небольшом количестве с мочой, выделяется и с молоком, но таким молоком можно кормить, т.к. у детей до года он не всасывается.

Недостатки эритромицина: 1) к нему быстро развивается лекарственная устойчивость; 2) мало активен, поэтому относится к антибиотикам резерва.

Показания к применению: Эритромицин применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами к нему, но потерявших чувствительность к пенициллинам и другим антибиотикам либо при их непереносимости. Он местно применяется в мази. Для в/в введения используется эритромицина фосфат.

К этой группе относится и олеандомицина фосфат, который еще менее активен, поэтому и вовсе применяется редко.

Побочные эффекты: Могут вызвать: 1) аллергические реакции; 2) суперинфекцию; 3) диспепсические явления; 4) некоторые из них вызывают поражение печени и др. В общем - это малотоксичные антибиотики.

В последние годы в практическую медицину внедрены новые полусинтетические макролиды: рокситромицин применяется внутрь по 0,3 г в сутки в 1-2 приема; кларитромицин и природного происхождения спирамицин и др., а так же азалиды, которые имеют разное строение, но очень похожи по свойствам на макролиды, куда относится азитромицин (сумамед). В отличие от старых макролидов они 1) более широкого спектра действия, в том числе эффективны по отношению облигатных внутриклеточных микрооганизмов: хламидий, микоплазм, легионелл- возбудителей «атипичных» пневмоний, Helicobacter pylоry; 2) более активны, но по отношению стафилококков и стрептококков азитромицин менее активен, чем эритромицин; 3) лучше всасываются из ЖКТ; 4) медленнее выводятся, поэтому, как правило, вводятся 1-2 раза в сутки; 5) лучше переносятся.

Показания к применению. Их применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами к ним для лечения: 1) воспалительных заболеваний дыхательных путей и легких; 2) инфекций мочевыводящих путей; 3) инфекций половой сферы; 4) инфекций ЛОР- органов и др.

Побочные эффекты. В отличие от старых макролидов некоторые препараты иногда вызывают небольшое снижение слуха и др. Не назначают кормящим матерям, кроме азитромицина, так как он не выделяется с молоком.

В настоящее время новые макролиды и азалиды применяются широко в отличие от старых препаратов этой группы.