Анестетики, используемые для местной анестезии.

Кокаин Новокаин

Дикаин Тримекаин

Пиромекаин Мепивикаин

Пульпанест Лидокаина гидрохлорид

Ксимнор Бупивакаина гидрохлорид

Механизм действия.

Кокаин – анестетик, открывший эру современного местного обезболивания. Однако он токсичен и в стоматологической практике в настоящее время не применяется.

Дикаин – белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Растворы его стерилизуют кипячением. Это сильное местноанестезирующее средство, применяется для поверхностной анестезии (смазывают ткани 0,25- 2% раствором). Для взрослых высшая разовая доза дикаина 0,09 г (3 мл 3% раствора)

Пиромекаин – анестетик для поверхностной анестезии, по эффективности н уступающий дикаину. Малотоксичен, хорошо всасывается через слизистую оболочку рта. Препарат используют в виде 1-2% раствора, 5% пиромекаиновой мази, 5% пиромекаиновой мази с метилурацилом и коллагеном, нанося ее на поверхность ткани.

Пульпанест – анестезирующее лекарственное средство с избирательным действием на пульпу зуба. В состав препарата входит фенол, прокаин основной, ментол, тилил и наполнитель. Используется в эндодонтии при манипуляциях на пульпе.

Ксимнор – препарат анестезирующего действия на основе лидокаина с добавлением бактерицидного средства центромид. Применяется в виде раствора, гели, аэрозоля.

Новокаин – белый кристолический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Водный раствор его стерилизуют кипячением в течение 30 мин. Анестетик малотоксичен, имеет большую широту терапевтического действия. Его используют в инфильтрационной, проводниковой анестезии. Применяют новокаин в виде 0,25-0,5% раствора для инфильтрационной и 1-2% раствора для проводниковой и инфильтрационной анестезии ветвей тройничного нерва.

Тримекаин (мезокаин, тримекаина гидрохлорид)- белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте, относится к амидам ароматических аминов. Превосходит новокаин по быстроте наступления анестезии в 2 раза, по выраженности обезболивающего эффекта- 2-2,5 раза, по продолжительности анестезии – 3 раза. Возможны увеличение частоты дыхания, тошнота, болезненность и отек тканей в месте введения.

Мепивикаин (карбокаин, скандикаин) относится к анестетику амидной группы. Препарат по своему действию близок к ксикаину, но токсичнее его. Мепивикаин медленно адсорбируется, но не вызывает расширения сосудов. Возможно развитие токсической реакции при передозировке анестетика. Препарат используется в виде 2% или 3% раствора для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Лидокаин гидрохлорид (ксикаин, ксилокаин)- белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Для анестезии применяют хлористоводную соль лидокаина. Является сильным анестетиком, вызывает более глубокую и продолжительную анестезию, чем новокаин (до 3-5 ч), превосходя его по обезболивающему эффекту в 2-3 раза. Обеспечивает хорошую эффективность обезболивания в воспаленных тканях. Аллергические реакции бывают крайне редко.

Бупивакаина гидрохлорид (маркаин, карбостезин)- анестетик амидного типа, превосходит новокаин по силе обезболивающего эффекта в 6 раз, но токсичнее его в 7 раз. Эффективнее лидокаина в 4 раза. Анестезия наступает через 4-10 мин, достигая максимума через 15-35 мин. Продолжительность действия 12-13 ч. В хирургической практике применяют 0,5% и 0,75% растворы. Максимальная доза- 175 мг.

Составными компонентами современного местноанестезирующего препарата являются четыре группы веществ.

1. Местные анестетики

   • Новокаин,

   • Лидокаин,

   • Тримекаин,

   • Прилокаин,

   • Мепивакаин,

   • Артикаин,

   • Бупивакаин,

   • Этидокаин

2. Консерванты

   • Парагидроксибензоаты

3. Вазоконстрикторы

   • Адреналин (эпинефрин),

   • Норадреналин (норэпинефрин),

   • Мезатон,

   • Фелипрессин (октапрессин)

4. Стабилизаторы

   • Сульфиты натрия и калия

Таблица 1 . Сравнительная характеристика местных анестетиков для инъекционного обезболивания

Местный анестетик	Эффект к новокаину	Токсичность к новокаину	Длительность анестезии, мин	Максимальная доза, мг	Базовая концентрация местного анестетика, %	Вазодилататор- ные свойства	Базовая концентрация вазоконстриктора	Период полу выведения, мин.
Новокаин	1	1	30	500	2	++++	Адр. 1:50000	20
Лидокаин	4	2	60	300	2	+++	Адр. 1:50000	90
			15		2		Без вазоконстр.	90
Тримекаин	3	1,5	50	500	2	+++	Адр. 1:50000	90
Мепивакаин	4	2	50	400	2	+/-	Адр. 1:200000	90
			30		3		Без вазоконстр.	90
Прилокаин	4	2	45	400	3	+	Октапрессин 1 :1850000	90
Артикаин	5	1,5	30	500	4	+	Адр. 1:200000	20-25
Бупивакаин	8	8	до 4 ч.	175	0,5	++	Адр. 1:200000	-
Этидокаин	8	7	до 4 ч.	175	0,5	+	Адр. 1:200000	-
			до 4 ч.		1,5		Без вазоконстр.

Классификации местных анестетиков

По длительности действия

1. Короткодействующие

   • Новокаин,

   • Артикаин

2. Средней продолжительности действия

   • Лидокаин,

   • Мепивакаин,

   • Тримекаин,

   • Прилокаин

3. Длительнодействующие

   • Бупивакаин,

   • Этидокаин

По химической структуре

1. Эфирные

   • Новокаин,

   • Дикаин,

   • Анестезин

2. Амидные

   • Лидокаин,

   • Тримекаин,

   • Пиромекаин,

   • Прилокаин,

   • Артикаин,

   • Мепивакаин,

   • Бупивакакин,

   • Этидокаин

Противопоказания и ограничения к использованию местных анестетиков

Все противопоказания и ограничения к использованию местного анестетика сводится к трем основным позициям:

1) аллергические реакции на местный анестетик;

Аллергическая реакция в анамнезе является абсолютным противопоказанием к использованию местного анестетика. Следует, однако, отметить, что непереносимость местного анестетика, указываемая многими пациентами, зачастую не является истинной аллергической реакцией, а имеет стрессовый характер, либо связана с внутрисосудистым введением вазоконстриктора. Эти состояния следует четко дифференцировать. Чаще всего наблюдаются аллергические реакции к новокаину и другим местным анестетикам эфирной группы, при такой аллергии допускается использовать анестетики амидной группы. В принципе, возможна аллергическая реакция на любой местный анестетик, возможно перекрестное реагирование на несколько местных анестетиков, например, на анестетики амидной группы, также как и поливалентная аллергия на различные местные анестетики и другие вещества.

2) недостаточность систем метаболизма и выведения

Местноанестезирующие препараты могут оказывать токсическое действие при их передозировке, а также недостаточности систем их метаболизма и выведения. Эфирные местные анестетики инактивируются непосредственно в кровяном русле посредством фермента псевдохолинэстеразы. Метаболизм амидных местных анестетиков происходит в печени. В незначительном количестве (не более 10%) как амидные, так и эфирные местные анестетики выводятся в неизмененном виде почками. Таким образом, относительными противопоказаниями к использованию амидных местных анестетиков являются – заболевания печени, эфирных – дефицит псевдохолинэстеразы плазмы, а также (для всех местных анестетиков) – заболевания почек. В указанных случаях следует использовать местноанестезирующий препарат в небольших дозах, соблюдая все необходимые меры предосторожности.

3) возрастные ограничения

Следует учитывать, что для детей минимальные токсические дозы всех местных анестетиков значительно меньше, чем для взрослых. Для достижения гарантированного полного обезболивания и минимизации вероятности токсического действия следует применять наиболее эффективные и безопасные современные местноанестезирующие препараты на основе артикаина, мепивакаина или лидокаина, ограничив дозировку используемого препарата.

Лидокаин – максимальная доза 1,33 мг препарата на 1 кг массы ребенка.

(В качестве примера: ребенок массой 20 кг, что соответствует пятилетнему возрасту.

1,33 мг* 20 = 26,6 мг., что соответствует 1,3 мл. 2% раствора лидокаина )

Мепивакаин - максимальная доза 1,33 мг препарата на 1 кг. массы ребенка

Артикаин - максимальная доза 7 мг препарата на 1 кг. массы ребенка

Противопоказано использование артикаина у детей до 4 лет.