Гастропротекторы

Пленкообразующие средства Коллоидный висмут;

- Сукральфат.

Цито протекторы

- Аналоги простагландинов: Мизопростол (PgE₁), Энпростил (PgE₂):

Карбеноксилон

К пленкобразующим средствам прежде всего относят препа­раты коллоидного висмута, которые в кислой среде желудка всту­пают в реакцию с гликопротеинами, выделяющимися из повреж­денной слизистой, и образуют на эрозированной поверхности гонкий защитный слой. Защитная пленка на поверхности язвы предохраняет ее от повреждающего действия соляной кислоты и пепсина и привлекает макрофаги, активирующие заживление язвы. Макрофаги, поглощая висмут, пролонгируют его действие. Препараты висмута увеличивают образование простагландина Е₂, стимулирующего выделение бикарбонатов и слизи, повыша­ют вязкость и качество слизи, угнетают активность пепсина, спо­собствуют накоплению фактора роста, проявляя свойства цитопротекторов.

Коллоидные соли висмута оказывают бактерицидное действие на HP, тормозят активность фофолипазы, уреазы, каталазы, протеазы и глюкозидазы хеликобактера, предотвращают адгезию микроорга­низма к эпителиальным клеткам желудка. Важно, что у HP не выра­батывается устойчивости к действию коллоидного висмута.

Учитывая то, что для образования защитной пленки необходима кислая среда (оптимум рН - 3,5), в течение 30 мин до и после приема коллоидного висмута следует воздерживаться от приема антацидов. молока, твердой пищи и напитков.

Существуют несколько соединений коллоидного висмута: висму­та субцитрат (трикалий дицитрато бисмутат), висмута субсалицилат, висмута субгаллат и субнитрат. При приеме внутрь лекарство практически не всасывается, однако небольшие количества висмута могут попадать в кровь, поэтому при длительном приеме возможно его накопление в ЦНС с развитием энцефалопатии, а также - прехо­дящая почечная недостаточность (препарат выводится преимуще­ственно с мочой).

Побочное действие препаратов висмута проявляется тошнотой, рвотой, учащением стула. Сульфид висмута окрашивает стул в чер­ный цвет, о чем следует предупредить больного. Препараты висмута противопоказаны при почечной недостаточности, беременности и лактации, не рекомендуются детям до 14 лет. При совместном при­менении уменьшают всасывание тетрациклинов, не используются с другими препаратами висмута (викалин, викаир) из-за повышения риска интоксикации.

Соединение алюминия с сульфатированным полисахаридом -алюминия сахарозосульфат или сукральфат (антепсин, вентер) так­же обладает пленкообразующими свойствами. Под воздействием низ­кого рН сукральфат полимеризуется и приобретает клейкие свойства. Избирательно связываясь с некротизированными тканями язвы, он образует на ее поверхности комплексное соединение с белками - хелат, обладающий высокой вязкостью и множеством свободных от­рицательных зарядов, формирующих прочные связи с радикалами белков слизистой оболочки. Тем самым создается защитный барьер на поверхности слизистой, предохраняющий ее от повреждения. Сук­ральфат тормозит пептическую активность желудочного сока, ад­сорбирует желчные кислоты и пепсин, стимулирует синтез простагландинов, усиливает секрецию бикарбонатов и слизи.

Препарат следует принимать натощак (за 1 ч до еды). Рекоменду­ется соблюдать 2- часовой интервал между приемом сукральфата и других лекарств. Как и в случае коллоидного висмута, для актива­ции лекарства необходима кислая среда, поэтому нежелателен одно­временный прием антацидов или мощных антисекреторных средств (Н₂-гистаминоблокаторов или ИПП), а также тетрациклинов (поте­ря активности антибиотика). Побочные явления: головная боль, тош­нота (редко), при длительном приеме-запоры, гипофосфатемия. Противопоказания - беременность, выраженные нарушения функции почек, желудочно-кишечные кровотечения.

Показания к применению пленкообразующих средств: ЯБ желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит и дуоденит, ассоциированный с HP гастрит (коллоидный висмут), рефлюксгастрит (сукральфат), кровотечения из стрессовых язв (сукральфат), лечение медикаментозных поражений желудка (сукраль­фат), рефлюкс - эзофагит (сукральфат).

Достоинства пленкообразующих средств заключаются в их хеликоцидном эффекте (коллоидный висмут), физиологичности (не подавляют секреции желудка, что важно при нормацидном или гипоацидном состояниях) и местном действии (минимум резорбции). Их недостатки - необходимость частого приема (4-2 раза в сутки), нежелательность длительного (профилактического) использования и лекарственные взаимодействия (в том числе с антацидами).