Література:

1. Конспект лекцій.

2. Биологическая химия /Воронина Л.Н. и др.- Х.:Основа, 1999. – 640 с.

3. Губський Ю. І. Біологічна хімія.- К.-Тернопіль: Укрмедкнига, 2000.- 509с.

4. Гонський Я.І., Максимчук Т.П. Біохімія людини. – Тернопіль: Укрмедкнига, 2001.- 736с.

5. Гонський Я.І., Максимчук Т.П. – Біохімія людини, 2004.

Заняття №18

Тема: Реакції І-ї і ІІ-ї фази метаболізму. Ферменти мікросомального окислення.

Актуальнiсть теми: Вивчення метаболізму ліків в органах і тканинах організму (біотрансформації ліків) дозволяє розробляти ефективну медикаментозну терапію, створювати нові лікарські середники і встановлювати механізми їх дії.

Навчальнi цiлi:

Знати: Метаболічні перетворення ліків у першій фазі (модифікації), ферменти та їх локалізацію в клітині. Реакції кон'югації лікарських речовин та їх метаболітів, їх значення.

Вмiти: Визначати інтенсивність гідроксилювання лікарських речовин мікросомами печінки, вплив на цей процес різних чинників.

Самостiйна позааудиторна робота:

1. Охарактеризувати систему мікросомального окислення.

2. Охарактеризувати процеси кон'югації і написати реакції: а) саліцилової кислоти з глюкуроновою; б) метилювання ізоніазиду; в) ацетилювання сульфаніламіду; г) ПАСК з гліцином.

Контрольнi питання:

1. Реакції першої фази внутрішньоклітинного метаболізму лікарських речовин (модифікації та кон'югації).

2. Характеристика мікросомального окислення лікарських речовин: а) ферментна система, компоненти монооксигеназного ланцюга мікросом; б) механізм та основні стадії реакції гідроксилювання; в) реакції С- і N-гідроксилювання, N- і S-окислення, О-, S- і N- дезалкілювання (на прикладах окремих ліків).

3. Реакції окисного дезамінування, відновлення, гідролізу лікарських речовин (на прикладах окремих ліків).

4. Зміни фармакологічної і токсичної активності лікарських речовин у процесі метаболізму: активація, посилення активності, зміна направленості дії, посилення токсичності.

5. Суть і значення реакцій другої фази метаболізму ліків.

6. Характеристика різновидностей процесу кон'югації: а) глюкуронідна; б) сульфатна; в) метильна; г) ацетильна; д) пептидні – гліцинова, глутамінова, цистеїнова, глутатіонова, Рівняння реакцій, ферменти і коферменти кожного виду кон'югації.

7. Визначення ацетилювальної здатності організму.

Самостійна аудиторна робота:

1. Наведіть приклади біотрансформації деяких лікарських препаратів (мепробамат, саліцилова кислота, фенацетин, амфетамін, бутамід, ізоніазид) за схемою:

ФАРМПРЕПАРАТ	Тип реакції знешкодження
	Назва	Схематично зобразити

Література:

6. Конспект лекцій.

7. Биологическая химия /Воронина Л.Н. и др.- Х.:Основа, 1999. – 640 с.

8. Губський Ю. І. Біологічна хімія.- К.-Тернопіль: Укрмедкнига, 2000.- 509с.

9. Гонський Я.І., Максимчук Т.П. Біохімія людини. – Тернопіль: Укрмедкнига, 2001.- 736с.

10. Гонський Я.І., Максимчук Т.П. – Біохімія людини, 2004.