ПРАКТИЧЕСКИЕ ЗАНЯТИЯ

ТЕМА ЗАНЯТИЯ № 1: "ВВОДНЫЙ ТЕСТ. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКО­ЛОГИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ"

ВВОДНЫЙ ТЕСТ

"Предмет клинической фармакологии, основные понятия и роль дисциплины в практической деятельности врача"

Цель теста: Проверка выживаемости знаний. Научить особенностям контроля эффективности лекарственных средств (ЛС) и предотвращению нежелательных лекарственных реакций.

Содержание теста: Фармакокинетика (ФК) препаратов. Основные ФК пара­метры (клиренс, периоды полувыведения). Понятие о фармакодинамике (ФД). Понятие о хронофармакологии. Нежелательные лекарственные реакции ЛС, их виды, профилактика. Взаимодействие между ЛС, типы взаимодействия (фармакокинетическое, фармакодинамическое, физико-химическое). Нежелательные лекарственные реакции. Принципы коррекции побочных действий.

Студенты должны знать: ФК и ФД основных групп ЛС, основные виды ле­карственных взаимодействий. Механизм действия ЛС, режим дозирования. Общие представления о фармакогенетике.

Студенты должны уметь: учитывать особенности ФК и ФД при проведении фармакотерапии в зависимости от возраста и состояния больного. Определять оптимальный режим дозирования, лекарственную форму, путь и частоту введе­ния препарата.

Список вопросов для программ-контроля или опроса:

1. Определение фармакологии. Фармакологические и терапевтические эф­фекты.

ФАРМАКОЛОГИЯ - наука, изучающая действие химических (лекарственных) ве­ществ на здоровые и больные организмы.

Фармакологический эффект регистрируется (изменение АД, пульса, температуры).

Терапевтический эффект - направленное изменение функций клеток и систем орга­низма (улучшение проводимости, снижение кислотности).

2. Разделы фармакологии. Дать определение ФД и ФК.

ФАРМАКОДИНАМИКА изучает механизм действия лекарств: биологические и терапевтические эффекты на клеточные оболочки (рецепторы, ионные каналы, фер­менты мембран, компоненты мембран), метаболизм клеток (ферменты, транспортные системы клетки, включение в структуру РНК), клеточные процессы (микробов, осмос, химические реакции).

Выделяют следующие механизмы действия ЛС:

1. Действие на специфические рецепторы.

В зависимости от действия на рецепторы вещества разделяют на:

- агонисты (прямо возбуждают или повышают функциональную активность рецеп­торов);

- антагонисты (препятствуют действию специфических агонистов или блокирую­щих рецепторы);

- агонисты-антагонисты (результирующий эффект зависит от исходной функцио­нальной активности рецепторов и от соотношения названных свойств у вещества).

Антагонизм к рецепторам может быть:

- конкурентным (если ЛС конкурирует с агонистами за одни и те же рецепторы);

- неконкурентным (когда лекарственное вещество занимает участки макромолеку­лы, не относящиеся к специфическому рецептору).

Рецепторы разделяют по их чувствительности к естественным медиаторам (холи-норецепторы, адренорецепторы, гистаминовые рецепторы, АТ-рецепторы, дофамино­вые, серотониновые, опиоидные и т.д.).

2. Влияние на активность ферментов.

Некоторые лекарственные средства повышают или угнетают активность специфи­ческих ферментов - внутриклеточных или внеклеточных. Ведущую роль играет уни­версальная аденилатциклазная система клеток и действие многих ЛС связано с актив­ностью ферментов аденилатциклазой или фосфодиэстеразой, регулирующих уровень внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ).

3. Физико-химическое действие на мембраны клеток.

Заключается в изменении трансмембранного электрического потенциала вследст­вие влияния на трансмембранный транспорт ионов.

Таким образом, действуют антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза и местные анестетики.

4. Прямое химическое (цитокинетическое) воздействие.

ЛС могут непосредственно взаимодействовать с небольшими молекулами внутри клеток или внеклеточными структурами, приводя к нарушению жизнедеятельности клеток.

Такое действие оказывают антибиотики, противовирусные средства, цитостатики.

Действие ЛС м.б. не связано с изменением функций клеток. Пример: нейтрализа­ция соляной кислоты антацидами. Фармакологический эффект регистрируется (изменение АД, пульса, температуры).

Терапевтический эффект - направленное изменение функций клеток и систем орга­низма (улучшение проводимости, снижение кислотности).

ФАРМАКОКИНЕТИКА изучает влияние организма на лекарство: всасывание, рас­пределение, метаболизм и экскреция, динамика концентрации (уровень, полужизнь).

Главная задача фармакокинетики - повышение эффективности, а также снижение частоты и выраженности побочных эффектов лекарственной терапии.

Возможные пути введения препаратов:

Энтеральные (т.е. через пищеварительный тракт):

- оральный или внутрь,

- сублингвальный,

- ректальный

- в любой отдел кишечной трубки с помощью зондов или фистул.

Парентеральные (т.е. минуя пищеварительный тракт):

- внутрисосудистые,

- внутримышечный,

- подкожный,

- аппликационный,

- ингаляционный,

- интратекальный (под оболочки).

3. Параметры влияния: кумуляция и виды, идиосинкразия, гиперреактив­ность, сенсибилизация, привыкание, тахифилаксия, пристрастие. Привести при­меры.