8.4. До засобів пресинаптичної дії належать:

1. Симпатоміметики: ефедрину гідрохлорид.

2. Симпатолітики: октадин, резерпін, метилдофа.

8.4.1. Ефедрин — алкалоїд, що міститься в різних видах рослини Ephedra. Препарат ефедрину гідрохлорид сприяє виділенню з адренергічних нервів медіатора норадреналіну, який збуджує α - β₁- і β₂-адренорецептори, крім того безпосередньо стимулює адренорецептори. Ефедрин дає такі ефекти: стимулює серцеву діяльність, підвищує AT, усуває спазм бронхів, розширює зіниці, спричинює гіперглікемію. На відміну від адреналіну, в нього слабша дія, але більш тривала. Пресорна дія при повторному введенні зменшується, виникає тахіфілаксія. Препарат проникає через ГЕБ і справляє стимулювальну дію на ЦНС.

Призначають ефедрину гідрохлорид для підвищення AT, травмах, крововтратах, інфекційних хворобах, бронхіальній астмі, алергійних захворюваннях, отруєнні снодійними та наркотичними препаратами, анурезі. В офтальмології призначають для розширення зіниць. Приймають препарат внутрішньо (до їди), вводять підшкірне, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.

Побічні явища:

— підвищення AT;

— нервове збудження;

— порушення сну;

— тахікардія;

— затримка сечі;

— тремтіння кінцівок.

Ефедрин протипоказаний при безсонні, підвищеному AT, захворюваннях серця.

8.4.2. Симпатолітики — засоби, що пригнічують передачу збудження із закінчень адренергічних нервів на адренорецептори.

Октадин (гуанітидину сульфат) — симпатолітик, що знищує запаси норадреналіну в адренергічних закінченнях, тобто ослаблює симпатичну іннервацію до артеріол і серця. Під впливом препарату знижується сила і частота серцевих скорочень, тонус судин, AT. Препарат призначають при гіпертонічній хворобі внутрішньо за схемою. Виражений антигіпертензивний ефект з'являється через 4—7 діб і зберігається після відміни препарату до 2 тиж. Для посилення дії і зменшення затримки рідини в організмі препарат комбінують із діуретиками. Лікування краще починати в стаціонарі.

Побічні явища:

- ортостатичний колапс;

- брадикардія;

- нудота, блювання;

- сухість слизових оболонок носа і ротової порожнини;

- набряки;

- ульцерогенна дія;

- імпотенція.

Резерпін (рауседил) - це алкалоїд рослини роду раувольфія. Препарат знижує вміст норадреналіну в закінченнях адренергічних нервів, тобто виявляє симпатолітичну дію. Знижує рівень катехоламінів в ЦНС, тому діє заспокійливо і має слабкий антипсихотичний ефект. Під впливом резерпіну зменшується загальний периферійний опір артеріальних судин, знижується частота серцевих скорочень, AT.

Призначають препарат для лікування артеріальної гіпертензії внутрішньо за схемою. Гіпотензивну дію препарату спостерігають через 2-3 доби, а після відміни препарату вона триває 2—4 тиж. Розчин резерпіну вводять повільно. Для підсилення дії препарат комбінують з дихлотіазидом та іншими антигіпертензивними засобами.

Побічні явища:

- депресія, сонливість, загальна слабість;

- явища паркінсонізму (внаслідок тривалого застосування);

- зниження лібідо, гінекомастія;

- гіперацидний гастрит, загострення виразкової хвороби шлунка;

- нудота, блювання, діарея.

У разі появи побічних явищ дозу зменшують або препарат тимчасово відміняють.

Особливості роботи з симпатоміметиками та симпатолітиками:

— ефедрину гідрохлорид приймають тільки за призначенням лікаря. Відпускається з аптек тільки за рецептами з печаткою «Для рецептів». Підлягає кількісному обліку, оскільки може зумовити лікарську залежність;

— до ефедрину в разі тривалого застосування виникає тахіфілаксія, тому слід робити перерву в призначенні препарату до відновлення його дії;

— симпатолітики несумісні з серцевими глікозидами, психостимуляторами.

Лекція № 9

Тема: ЗАСОБИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА ЦЕНТРАЛЬНУ НЕРВОВУ СИСТЕМУ

Питання: 9.1. Засоби для наркозу. Загальна характеристика (табл. 15). 9.1.1. Засоби для інгаляційного наркозу. 9.1.2. Засоби для неінгаляційного наркозу. 9.2. Спирт етиловий. Основні фармакологічні властивості. Гостре і хронічне отруєння спиртом етиловим. 9.3. Снодійні засоби (табл. 16). 9.4. АнальгезиВні засоби. Загальна характеристика. 9.4.1. Наркотичні анальгетики (табл. 17). Порівняльна характеристика препаратів. Гостре і хронічне отруєння. 9.4.2. Ненаркотичні анальгетики. Анальгетики-антипіретики (табл. 18).

9.1. Засоби для наркозу — це засоби, в результаті введення яких в організм виникає стан наркозу (від грец. narcosis — оніміння).

Наркоз — це оборотне пригнічення центральної нервової системи, яке супроводжується знепритомленням, втратою больових та інших видів чутливості, пригніченням рефлекторної активності і розслабленням скелетних м'язів за умови збереження серцево-судинної діяльності і дихання.

Наркоз — один із методів загального знеболення.

Фармакодинаміку засобів для наркозу остаточно не вивчено. Усі препарати порушують синаптичну передачу в ЦНС. За послідовністю пригнічення ЦНС виділяють чотири стадії наркозу:

I. Стадія анальгезії. Спочатку знижується больова чутливість, а потім додається амнезія. Інші види чутливості, тонус скелетних м'язів і рефлекси збережені.

II. Стадія збудження. Ця стадія характеризується мовною та руховою активацією, підвищенням AT, порушенням дихання, підсиленням усіх рефлексів (можлива зупинка серця, блювання, бронхо- і ларингоспазм).

III. Стадія хірургічної анестезії. У пацієнта відсутні всі види чутливості, пригнічені рефлекси м'язів; відновлюється нормальне дихання, стабілізується AT. Зіниці розширені, очі відкриті. На цій стадії виділено чотири рівні.

IV. Стадія відновлення функцій ЦНС. Спочатку відновлюються функції спинного мозку, а потім функції кори великих півкуль.

Класифікація препаратів для наркозу