1. Нейротропні антигіпертензивні засоби центральної дії:

1.1. Стимулятори центральних адренорецепторів: клофелін (гемітон, катапресан, клонідин), метилдопа (допегід, альдомет).

1.2. Засоби, що пригнічують ЦНС: седативні (заспокійливі), снодійні, транквілізатори, нейролептики.

1.3. Стимулятори імідазолінових рецепторів: моксонідин (фізіотенс), рилмепідин;

1.4. Гангліоблокатори: бензогексоній, гігроній, пентамін.

1.5. Симпатолітики: резерпін, раунатин, октадин.

2. Нейротропні антигіпертензивні препарати периферійної дії:

2.1.β-Адреноблокатори: анаприлін (пропранолол), метопро-

лол, ацебутолол.

2.2. α-Адреноблокатори: празозин (мініпрес), доксазозин, фентоламіну гідрохлорид, урапідил.

3. Інгібітори ангіотензинперетворювального (ангіотензинкон вертувального) ферменту (АПФ, АКФ): каптоприл, еналаприл (едніт, ренітек), раміприл.

4. Блокатори рецепторів ангіотензину: лозартан, ібезартан, епросартан.

5. Периферійні судинорозширювальні засоби (міотропиі вазодилятатори): апресин (гідралазин), діазоксид (гіперстат), натрію нітропрусид (наніпрус), молсидомін (корватон), магнію сульфат, но-шпа, папаверину гідрохлорид, дибазол, папазол.

6. Антагоністи кальцію: верапаміл, ніфедипін.

7. Діуретини (сечогінні; засоби, що впливають на водно-сольовий баланс): фуросемід (лазикс), дихлотіазид (гіпотіазид), спіронолактон (верошпірон), тріамтерен, етакринова кислота.

Класифікація антигіпертензивних препаратів (згідно з національними програмами профілактики гіпертензії і лікування хворих та рекомендаціями ВООЗ)

1. Антигіпертензивні засоби основної групи:

.1. Сечогінні.

.2.β-Адреноблокатори.

.3. Інгібітори АПФ.

.4. Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів).

.5. α-Адреноблокатори.

.6. Блокатори рецепторів ангіотензину.

2. Препарати додаткової групи:

2.1. Антигіпертензивні засоби центральної нейротропної дії.

2.2. Симпатолітики.

2.3. Міотропні судинорозширювальні засоби.

Клофелін (гемітон, клонідин, катапресан) — антигіпертензивний препарат центральної нейротропної дії. Пригнічує функцію судинорухового (вазомоторного) центру довгастого мозку і знижує AT; чинить седативну дію, знижує секрецію травних залоз та внутрішньоочний тиск.

Дія препарату розвивається через 1-2 год після внутрішнього застосування, 15—20 хв — внутрішньом'язового та 3—5 хв внутрішньовенного та сублінгвального. Тривалість дії — до 12 год. Застосовують для лікування різних форм гіпертонічної хвороби, гіпертензивного кризу, глаукоми. Побічна дія — сонливість, відчуття сухості в роті, запаморочення, закрепи, брадикардія, ортостатичний колапс, синдром відміни.

Подібно до клофеліну діє метилдопа (допегід, альдомет).

Антигіпертензивні препарати периферійної нейротропної дії детально розглянуто у відповідних розділах (див. теми 7, 8 «Засоби, що діють у ділянці холінорецепторів та адренорецепторів»; повторити інформацію про препарати бензогексоній, анаприлін, празозин, резерпін, октадин).

Каптоприл — блокатор (інгібітор) ангіотензинперетворювального ферменту. Одним із факторів гуморальної регуляції тиску є так звана ренін-ангіотензивна система (ниркова регуляція AT); каптоприл та інші препарати даної групи впливають на цю регуляцію, блокуючи фермент, який бере участь в утворенні речовин, що підвищують AT, і таким чином суттєво знижують його. Сьогодні інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту є найбільш ефективними антигіпертензивними препаратами. Після приймання каптоприлу тиск знижується через 30-60 хв, дія триває до 12 год. Застосовують для лікування гіпертензивної хвороби, вазоренальної гіпертензії, при застійній серцевій недостатності. Побічна дія — спотворення смаку, відсутність апетиту, головний біль, тахікардія, алергія, порушення формули крові, сухий кашель.

Міотропні судинорозширювальні засоби (вазодилататори) вибірково розслаблюють непосмуговані м'язи судин, розширюють судини та знижують AT.

Дибазол — міотропний судинорозширювальний препарат короткої дії. Тривалість дії до 2—4 год. Застосовують для купірування гіпертензивних кризів внутрішньовенне чи внутрішньом'язово. Дибазол добре переноситься хворими, але до нього розвивається толерантність.

Магнію сульфат — справляє гіпотензивну дію при парентеральному введенні за рахунок:

- міотропної судинорозширювальної дії;

- пригнічення тонусу судинорухового центру;

- гангліоблокувальної дії.

Застосовують при гіпертензивних кризах.

Натрію нітропрусид — міотропний спазмолітик короткочасної дії. Ефективно знижує тиск через 2—5 хв після внутрішньовенного введення, але через 5—15 хв після завершення введення тиск повертається до початкового рівня. Тому натрію нітропрусид вводять внутрішньовенне крапельне при гіпертензивних кризах. Передозування може зумовити симптоми, подібні до отруєння ціанідами, тому що в результаті його біотрансформації утворюється похідне синильної кислоти. Ці випадки потребують специфічного антидотного лікування. Ефективними міотропними спазмолітиками є папаверину гідрохлорид, но-шпа (дротаверин).

Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів) — ніфедипін, верапаміл, амлодипін, дилтіазем — знижують AT за рахунок гальмування надходження кальцію всередину міофібрил і розслаблення м'язів судин. Гіпотензивна дія проявляється тим сильніше, чим вище був початковий тиск.

Амлодипін — препарат пролонгованої дії, приймають 1 раз на добу.

Верапаміл та дилтіазем чинять також протиаритмічну дію. Застосовують для лікування різних форм гіпертензії: гіпертонічної хороби, гіпертензії в поєднанні зі стенокардією, нирковою недостатністю, гіпертензивних кризів, ішемічного інсульту; для лікування тахіаритмій.

Діуретики (сечогінні) препарати виводять з організму воду та они, зменшують кількість рідини і знижують AT. Вони є синергістами — посилюють дію антигіпертензивних препаратів інших груп. Тому сечогінні препарати використовують для комбінованої терапії гіпертензії.

Класифікація діуретинів

1. Тіазидні та тіазидоподібні діуретики: дихлотіазид (гіпотіазид, гідрохлортіазид), гігротон (оксодолін), циклометіазид.

2. Петльові діуретики: фуросемід (лазикс), клопамід (бринальдикс), етакринова кислота (урегіт).

3. Антагоністи альдостерону: спіронолактон (верошпірон).

4. Інгібітори карбоангідрази: діакарб (фонурит).

5. Діуретики, що знижують проникність ниркових канальців для іонів натрію: тріамтерен.

6. Осмотичні діуретики: маніт, сечовина для ін'єкцій, гіпертонічні розчини глюкози, натрію хлориду.

Тіазидні діуретики пригнічують реабсорбцію натрію, калію, хлору і води в проксимальному та дистальному відділах канальців нефрона.

Дихлотіазид (гіпотіазид) — сечогінний препарат середньої сили дії. Діуретичний ефект розвивається через І-2 год і продовжується до 12 год. Застосовують для комбінованої терапії гіпертонічної хвороби, набряків різного походження. Побічна дія — гіпоглікемія, гіпохлоремічний алкалоз, що проявляються нудотою, блюванням, слабістю, діареєю. Цим явищам можна запобігти шляхом призначення збагаченої калієм дієти (картопля, квасоля, родзинки, пшоно, курага) та препаратами калію.

Петльові діуретики пригнічують реабсорбцію натрію, хлору, води в петлі Генле.

Фуросемід — сечогінний засіб швидкої та сильної дії. Дія після внутрішньовенного введення починається через 2—3 хв, тривалість - до 2-3 год; при внутрішньому застосуванні — через 20-30 хв тривалістю до 6—8 год. Застосовують в екстрених випадках – при гіпертензивних кризах, набряках легенів, мозку, для форсованого (прискореного) діурезу при отруєннях тощо. Побічна дія — гіпокаліємія, гіпохлоремічний алкалоз (див. дихлотіазид), загострення подагри, гіперглікемія, ортостатичний ефект, розвиток глухоти (ототоксична дія).

Антагоністи альдостерону перешкоджають взаємодії альдостерону зі специфічними рецепторами і є конкурентними антагоністами гормону кори надниркових залоз альдостерону відносно його впливу на нефрон.

Спіронолактон (верошпірон) - сечогінний засіб повільної і слабкої дії. Початок дії розвивається на 3—4-й день. Застосовують при набряках різного походження, для комплексного лікування гіпертензії. Побічна дія — сонливість, слабість, атаксія, гінекомастія. Спіронолактон не впливає на виведення з організму калію, тому він належить до так званих калійзберігаючих діуретиків.

До калійзберігаючих діуретиків належить також тріамтерен.

Особливості роботи з препаратами:

— після приймання клофеліну, бензогексонію, октадину, натрію нітропрусиду хворий повинен лежати протягом 1,5—2 год для запобігання ортостатичному колапсу. Під час лікування клофеліном заборонено вживати етиловий спирт. Внутрішньовенна клофелін вводять обережно: вміст ампули розчиняють в 10—20 мл ізотонічного розчину, вводять протягом 3—5 хв.

У результаті швидкого введення можливе підвищення тиску;

— клофелін і метилдопу відміняють, поступово зменшуючи дозу;

— резерпін приймають після їди;

— внутрішньом 'язові ін 'єкції магнію сульфату болючі, на місці введення можуть утворитися болючі інфільтрати;

— внутрішньовенна магнію сульфат вводять повільно, обережно. Для цього застосовують 3% розчин, який вводять протягом години крапельна. Швидке введення призводить до зупинки дихання;

— інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (каптоприл, еналаприл) протипоказані вагітним через ризик появи вад розвитку плода (природжених вад);

— діуретики несумісні з сульфаніламідними препаратами;

— сечогінні препарати приймають у першій половині дня;

— тіазидні діуретики протипоказані при важкій нирковій недостатності; вони зумовлюють загострення подагри, збільшують вміст цукру в крові (увага до діабетиків);

— дихлотіазид призначають за схемою індивідуально після їди;

- фуросемід несумісний в одному шприці з іншими препаратами. Фуросемід у таблетках приймають перед їдою. Фуросемід не можна призначати разом з препаратами, що виявляють ототоксичну та нефротоксичну дії.

Лекція № 13

Тема:ЗАСОБИ, ЯКІ ЗАСТОСОВУЮТЬ ПРИ ПОРУШЕННІ ФУНКЦІЇ

ОРГАНІВ ТРАВЛЕННЯ

Питання: 13.1. Засоби, що впливають на апетит. 13.2. Засоби, які застосовують при порушенні секреції шлункового соку. 13.3. Засоби, що впливають на моторику шлунка. 13.4. Засоби, які застосовують при порушенні секреції залоз кишок. 13.5. Засоби, що впливають на моторику кишок. 13.6. Засоби, які застосовують для діагностики захворювань органів травлення (табл. 25).