Влияние антацидов на препараты других групп

Влияние	Препараты
Снижение абсорбции	Бензодиазепины, карбеноксолон, гастроцепин, препараты железа, пропранолол, тетрациклин, фуросемид, циметидин, этамбутол
Повышение абсорбции	Леводопа, сульфаниламиды
Повышение почечной элиминации	Салицилаты
Снижение почечной элиминации	Дигоксин, хинидин

1. Всасывающиеся антациды

Натрия гидрокарбонат (сода). В желудке происходит необратимое одностороннее взаимодействие с соляной кислотой.

NаНС0₃ + НСl = NaCl + Н₂0 + С0₂

Главное достоинство препарата — мгновенная нейтрализация соляной кислоты. За это качество соду образно называют «нитроглицерином изжоги». Однако у натрия гидрокарбоната короткая продолжительность действия. Через 15-20 мин. возникает резкое ощелачивание среды (до pH 7 и выше), что в сочетании с растяжением стенок желудка улгекислым газом вызывает вторичное повышение секреции(синдром «рикошета»). При наличии язвенного дефекта, глубоко проникающего в стенку желудка, растяжение стенки уг­лекислым газом опасно — возможна перфорация.

В отличие от соляной кислоты, образовавшийся в желудке натрия хлорид не взаимодействует с гидрокарбонатом кишечного и панкреатического сока. Поэтому избыток эндогенной щелочи, а также непрореагировавшее количество натрия гидрокарбоната, принятого больным, легко всасывается и увеличивает щелочной резерв плазмы, что является причиной системного действия данного антацида. Особенно быстро может возникнуть у лиц с нарушенной функцией почек. Системный алкалоз сопровождается ухудшением аппетита, тошнотой, рвотой, слабостью, болями в животе, спазмами мышц, иногда судорогами.

Экскреция дополнительного количества гидрокарбоната натрия с мочой приводит к ее ощелачиванию, что способствует образованию фосфатных камней в мочевыводящих путях.

При длительном применении натрия гидрокарбоната в организме происходит накопление ионов натрия, что сопровождается повышением артериального давления и развитием отеков.

Кальция карбонат осажденный. В желудке происходит следующая реакция.

СаС0₃ + 2НС1= СаС1₂ + Н₂0 + С0₂

Взвесь кальция гидрокарбоната реагирует с соляной кислотой довольно медленно.

Считается, что кальция карбонат сильнее, чем все остальные антациды, стимулирует вторичную секрецию соляной кислоты, что связано с прямым стимулирующим действием кальция на секрецию гастрина клетками слизистой оболочки желудка.

Около 10% кальция хлорида всасывается, что при постоянном приеме кальция карбоната может привести к гиперкальциемии, особенно при нарушенной функции почек.

Длительный прием кальция карбоната может сопровождаться развитием нефрокальциноза и запоров.

Алюминия гидроксид. Обладает обволакивающим и адсорбирующим действием. Способен связывать пепсин. Эффект развивается медленно.

Даже избыток препарата не вызывает полной нейтрализации НС1, что очень важно для сохранения активности пепсина, переваривающего белки. Адсорбирует желчные соли, что уменьшает их повреждающее действие на слизистую желудка. Повышает синтез простагландинов в слизистой желудка, благодаря чему улучшается кровоснабжение слизистой и повышается секреция защитной слизи. Не нарушает кислотно-щелочного равновесия.

Длительное назначение при почечной недостаточности может приводить к накоплению в тканях (кости, мышцы, головной мозг) алюминия, что приводит к возникновению болей в костях и мышцах, энцефалопатии по типу Альцгеймера. Вызывает гипофосфатемию (слабость, недомогание, нарушение мышления, снижение аппетита), гипофосфатурию, гиперкальциурию и кальциевый нефролитиаз. Из-за уменьшения всасывания кальция в кишечнике и вымывания кальция из костей возможен остеопороз. Тормозит моторику ЖКТ, способствует развитию запоров.

Алюминия фосфат. Обладает буферно-антацидными и адсорбционными свойствами. Благодаря буферному действию способствует снижению повышенной кислотности до нормы и не вызывает кислотного «рикошета». Адсорбционные свойства мицелл алюминия фосфата позволяют связывать бактерии, эндогенные и экзогенные токсические вещества, а также газы, образовавшиеся вследствие патологического брожения и гниения в толстом кишечнике. Не вызывает запоров, смещения кислотно-щелочного равновесия, не нарушает всасывание фосфатов.

Магния оксид. Не вызывает вторичной гиперсекреции желудочного сока (феномен «отдачи»). Не нарушает кислотно-щелочного состояния. Эффект развивается медленно.

Ускоряет перистальтику ЖКТ, благодаря чему оказывает послабляющее действие. Это связано с осмотической способностью ионов магния, а также с их свойством усиливать секрецию холецистокинина, стимулирующего перистальтику кишечника.

При почечной недостаточности возможны неврологические и сердечно-сосудистые нарушения.

Висмута нитрат основной. Оказывает вяжущее и противовоспалительное действие. Не нарушает кислотно-щелочного состояния. При применении препаратов, содержащих висмут, возможна темная (черная) окраска кала, что важно учитывать при диагностике желудочных кровотечений.

Кроме монопрепаратов, на фармацевтическом рынке широко представлены комбинированные антацидные средства (второе поколение), сочетающие положительное действие нескольких активных веществ.

Фармацевтическая опека при применении препаратов для симптоматического лечения изжоги (антацидов)

• Все антациды принимаются только перорально — при возникновении изжоги или через 1 час после еды.

• Чтобы избежать лекарственного взаимодействия, антациды следует применять за 2 часа до или через 2 часа после приема других препаратов.

• Антацидные препараты, содержащие алюминий, показаны при склонности к поносам, содержащие магний — при склонности к запорам.

• Антациды на основе алюминиевой соли фосфорной кислоты первого поколения (Фосфалюгель, Компенсан, Пенсамар) оказывают терапевтический эффект медленно.

• Все алюминий содержащие антациды нарушают всасывание фосфора, образуя нерастворимые соли фосфата алюминия. Клинически это проявляется мышечной слабостью, недомоганием, остеопорозом.

• Повышение содержания алюминия в организме вследствие избыточного применения препаратов может вызвать энцефалопатию (нарушение речи, мышечные подергивания, судороги), а в дальнейшем — слабоумие.

• Избыток алюминия, при использовании невсасывающихся антацидов, накапливается в почечных клубочках, что может привести к развитию почечной недостаточности.

• Невсасывающиеся антациды тормозят всасывание некоторых лекарственных препаратов: тетрациклина, норфлоксацина, сердечных гликозидов, кортикостероидов.

Прием всасывающихся антацидов часто сопровождается синдромом «рикошета» — повторным повышением секреции соляной кислоты после начального нейтрализующего эффекта. Всасывающиеся антациды в больших дозах могут вызывать системные метаболические реакции — алкалоз и молочнокислый синдром.

Больным с гипертонической болезнью, сердечной и почечной недостаточностью, циррозом печени противопоказаны антациды, содержащие бикарбонат натрия. В результате химической реакции с соляной кислотой они образуют хлористый натрий, который хорошо всасывается и вызывает задержку воды в организме. Больным с мочекаменной болезнью не следует принимать антациды, содержащие кремний (в виде трисиликата магния) — выделяясь с мочой, он способствует образованию камней в мочевыводящих путях.

При длительном приеме антацидов возникает склонность к инфекциям желудочно-кишечного тракта в результате снижения защитной роли соляной кислоты. Антациды нельзя сочетать с Де-нолом и Сукральфатом (фармакодинамическая несовместимость).

Для симптоматического лечения изжоги могут применяться малые дозы блокаторов Н₂-рецепторов гистамина, например фамотидин в дозе 10 мг (Квамател мини), разрешенный в Украине к отпуску без рецепта.

ДИАРЕЯ

В желудочно-кишечном тракте происходит всасывание воды, электролитов и питательных веществ. У взрослого человека масса нормального стула составляет в среднем около 200 г в сутки. В то же время, если человек употребляет пищу, содержащую большое количество клетчатки, то масса стула может увеличиваться до 500г в сутки. Традиционное представление о том, что в норме частота стула должна составлять 1 раз в день в утренние часы, далеко не всегда соответствует действительности. Дефекация подвержена значительной изменчивости и многочисленным посторонним влияниям. Эта функция кишечника в значительной степени меняется с возрастом, находится под влиянием индивидуальных физиоло­гических, диетических, социальных и культурных факторов. У здоровых людей частота стула может варьировать от 3 раз в день до 3 раз в неделю, и лишь изменение объема и кон­систенции стула, а также появление примесей (крови, остатков пищи и др.) свидетельствуют о развитии патологического процесса.

Диарея (diarrhoea) — учащение (более 3 раз в сутки) и/или разжижение стула, и/или увеличение массы стула.

В основе диареи лежит нарушение водно-электролитного баланса в кишечнике. Среднее потребление воды человеком составляет около 2 л в сутки, тогда как через двенадцатиперстную кишку проходит от 8 до 10 литров жидкости. Вода, всасываемая в кишечнике, повторно поступает со слюной и пищеварительными соками. Всасывание воды происходит в основном в тонком кишечнике, и только 1-1,5 литра доходят до толстой кишки, где она продолжает всасываться, а остаток (около 100 мл) выделяется с калом. В толстом кишечни­ке может всасываться до 5 л воды в сутки, поэтому если объем жидкости, поступающий из тонкой кишки, превышает 5 л, то развивается диарея. Подобные нарушения могут возникать вследствие расстройства пищеварения, всасывания, секреции и моторики кишечника. При этом тонкую и толстую кишку следует рассматривать как единую физиологическую единицу.

Различают острую и хроническую диарею, причины которых различны.

Диарея считается острой, когда ее продолжительность не превышает 2-3 недели и в анамнезе нет сведений о подобных эпизодах.

Причины острой диареи

• инфекция (вирусная, бактериальная, паразитарная, грибковая);

• воспалительные процессы в кишечнике;

• прием лекарственных препаратов.

Факторы, способствующие возникновению диареи:

• резкое изменение рациона питания;

• командировки, путешествия, связанные с риском возникновения инфекции, «необычной» для постоянного места пребывания;

• употребление неспелых фруктов;

• внезапный испуг («медвежья болезнь»).

Лекарства, вызывающие диарею:

• слабительные;

• антациды, содержащие соли магния;

• антибиотики: клиндамицин, линкомицин, ампициллин, цефалоспорины;

• антиаритмические средства: хинидин, пропранолол (анаприлин);

• сердечные гликозиды (препараты дигиталиса);

• препараты калия;

• холестирамин;

• сульфасалазин;

• антикоагулянты;

• хенодезоксихолевая кислота;

• заменители сахара — сорбитол, маннитол.

Следует всегда помнить, что острая диарея может быть одним из первых симптомов таких тяжелых инфекционных заболеваний, как холера, дизентерия, сальмонеллез. Острая диарея с примесью крови может быть первым проявлением болезни Крона или язвенного колита.

«Угрожающими» симптомами, которые позволяют заподозрить у больного серьезное заболевание, требующее обязательного вмешательства врача, при острой диарее являются:

• наличие крови в каловых массах;

• стул в виде «рисового отвара»;

• повышение температуры тела;

• тошнота;

• рвота;

• диарея, сопровождающаяся сильной болью в животе;

• диарея наблюдается одновременно у нескольких членов семьи;

• диарея, которая длится в течение нескольких последних недель;

• диарея, сопровождающаяся потерей сознания;

• диарея, сопровождающаяся сильной жаждой, сухостью во рту, сухостью кожных покровов;

• диарея, сопровождающаяся выделением малого количества мочи;

• диарея при беременности.

Диарея, продолжающаяся свыше 3 недель, считается хронической. Исключение составляют лишь тяжелые инфекции, которые могут продолжаться длительное время, но заканчиваются выздоровлением.

Хроническая диарея может быть симптомом многих заболеваний. Так, она сопровождает воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, СПИД), других органов брюшной полости (печени, поджелудочной железы), некоторые общие заболевания (нарушения функции щитовидной железы, эмоциональный стресс и др.), нарушения перистальтики (синдром раздраженной толстой кишки). Нередко длительная диарея является следствием нарушенного всасывания некоторых веществ, кото­рые входят в состав пищевых продуктов (молочный и другие сахара, белок клейковины — глутенин, белки коровьего молока, жир), или пищевой аллергии (молоко, злаковые и др.), а также секреторной недостаточности поджелудочной железы, или синдрома мальабсорбции.

Лечение хронической диареи обязательно должно проводиться врачом после установления диагноза основного заболевания.

Общие рекомендации для пациентов по немедикаментозным методам нормализации функции кишечника при диарее

• Не допускать обезвоживания — употреблять большое количество жидкости. При водянистом поносе выпивать 1 стакан жидкости после каждого опорожнения кишечника. Используют подслащенный чай, соки, компоты, морсы, слегка подсоленные овощные отвары или супы.

• Исключить употребление острых, пряных, жирных про­дуктов и напитков, содержащих кофе и алкоголь.

• Отдавать предпочтение кисломолочным продуктам.

Диарея часто бывает у детей. Необходимо подчеркнуть, что лечение диареи у маленьких детей (до 1 года) требует обязательного участия врача!

Общие подходы к лечению диареи

Поскольку этиологический агент, который вызвал диарею, чаще всего остается невыясненным, начинать лечение диареи следует с симптоматических средств (имодиум, регидратационная терапия). В развитии диареи всегда участвует несколько факторов, поэтому симптоматическое лечение диареи должно быть комплексным.