Общая схема адренергической иннервации

Прямого действия

Адреномиметики

Адреноблокаторы

a-b неселективного действия

a-b неселективного действия

b_1b2a1a2 - эпинефрин (адреналин)

a_{1a2b1 -} норэпинефрин (норадреналин)

b_1b2a1 - лабетолол (трандат)

карведилол

a

a

a₁ - фенилефрин (мезатон)

a₂ - внесинаптические:

нафазолин (нафтизин, санорин)

ксилометазолин (галазолин)

a₂ - пресинаптические:

клонидин (клофелин, гемитон)

метилдофа (альдомет, допегит)

гуанфацин (эстулик)

a_{1a2 -} фентоламин (регитин)

дигидроэрготоксин (редергин)

дигидроэрготамин

пророксан (пирроксан)

ницерголин (сермион)

a_{1 -} празозин (пратсиол, адверзутен)

тамсулозин

теразозин

доксазозин

b

b

Без внутренней с/м активности

С внутренней с/м активностью

b_1b2 - изопреналин (изадрин, новодрин,

эуспиран)

орципреналин (алупент, астмопент)

b₂ - фенотерол (беротек, партусистен)

сальбутамол (вентолин, вентодиск,

сальбупарт)

тербуталин (бриканил)

b_{1b2 -} пропранолол

(анаприлин,

обзидан,

индерал) *

соталол

метипренолол

тимолол (тимоптик, окупресс)

надолол (коргард)

b_1b2 - окспренолол

(тразикор) *

пиндолол

(вискен) *

алпренолол

(аптол)

b_{1 -} Кардиоселективные

добутамин (добутрекс)

атенолол

(тенормин)

метопролол

(беталок) *

талинолол

(корданум)

ацебутолол

(сектраль) *

Непрямого действия

Симпатомиметики

Симпатолитики

эфедрин

амфетамин (фенамин)

резерпин (рауседил)

гуанетидин (октадин)

бретилий (орнид)

Препарат

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

1

2

3

4

Эпинефрин

(Адреналин)

Возбуждает b , b , a , a - АР. Положительные кардиальные эффекты, стимуляция гликогенолиза, липолиза, мидриаз, расширение бронхов, сокращение капсулы селезенки, сосудистой стенки.

А-В-блокада, остановка сердца, шок, коллапс, гипогликемия, бронхоспазм, диагностика острой малярии и сыпного тифа. Местно: для кратковременного расширения зрачка больным глаукомой, остановки поверхностных кровотечений, пролонгации действия местных анестетиков.

Тахиаритмии, экстрасистолии, фибрилляция, нарушение газообмена в легких (нужны a-блокаторы), повышение САД - кровоизлияние в мозг, отек легких.

Норэпинефрин⁺

(Норадреналин)

Возбуждает a , a , b -АР. Повышение тонуса гладкой мускулатуры сосудов, увеличение ОПС, ЦВД.

Острая гипотензия (в результате падения сосудистого тонуса при травмах, хирургических операциях). Нецелесообразно при шоке.

Некроз при п/к введении⁺. Нарушение газообмена в легких (спазм предальвеолярного жома) повышение наг-рузки на миокард: увеличение КДДЛЖ, гипоксия, ишемия, цент-рализация кровообращения. Рефлекторная брадикардия.

Фенилефрин

(Мезатон)

Возбуждают a₁-АР. Увеличение ОПС, ЦВД. Действует мягче, чем норадреналин. Мидриаз снижение внутриглазного давления.

Острая и хроническая гипотензия. Местно: при глаукоме, коньюнктивите, рините.

Нафазолин

(Нафтизин,

Санорин),

Ксилометазолин

(Галазолин)

Возбуждают внесинаптические a₂-АР. Сужение сосудов, уменьшение набухания и отделения слизи из носа, воспаления и притока крови к венозным синусам.

Острый ринит, синусит, гайморит. Носовые кровотечения. Для пролонгации действия местных анестетиков при риноскопии. Аллергический коньюнктивит.

При длительном применении привыкание, атрофия и некроз слизистой оболочки носовой перегородки. Генерализованное сужение сосудов при всасывании.

Клонидин⁰

⁽Клофелин,

Гемитон,

Катапресан),

Гуанфацин

(Эстулик),

МетилдофаL

⁽Альдомет,

Допегит)

Возбуждают преси-

наптические a₂-АР СДЦ

(L - посредством a-метил-норадреналина). Уменьшение высвобождения медиаторов и потока симпатических импульсов из ЦНС. Снижение ОПС, ЧСС, МОС, секреции ренина, увеличение фильтрации. Седация, анальгезия.

Гипертоническая болезнь, гипертонический криз. Местно: глаукома (^{0 -} стимули-рует внесинаптические a₂-АР сосудов глаза). Для уменьшения соматовегетативных проявлений опиатной и алкогольной абстиненции.

Атония кишечника, сухость во рту, уменьшение секреции желудка и поджелудочной железы⁰ (подавление высвобождения АН). Сонливость потенцирование действия депримирующих веществ. Паркинсонизм. Гиперпролактинемия (подавление секреции DА). Привыкание. Синдром отмены.

Добутамин

(Добутрекс)

Возбуждает избирательно b₁-АР миокарда. Увеличение силы сердечных сокращений, УО, перфузии печени, почек, диуреза, коронарного кровотока.

Острая сердечная недостаточность, А-В-блокада.

Тахикардия, аритмии (редко), увеличение САД при быстром введении.

Фенотерол

(Беротек⁺,

Партусистен⁰),

Сальбутамол

(Савентол⁺,

Сальбупарт⁰),

Тербуталин⁰

⁽Бриканил⁺)

Возбуждают b₂-АР. Расслабление гладкой мускулатуры бронхов, матки. Увеличение гликогенолиза.

Бронхиальная астма⁺. Угроза прерывания беременности⁰.

Гипергликемия при резорбтивном действии. Увеличение мертвого пространства и расширение сосудов в невентилируемых участках легких.

Изопреналин

(Изадрин, Новодрин, Эуспиран),

Орципреналин (Алупент,

Астмопент)

Возбуждают b₁,b₂-АР. Вызывают положительные кардиальные эффекты (ино-, хроно-, батмо-, дромотропный), снижение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, матки, подавление высвобождения медиаторов аллергии из тучных клеток, стимуляцию ЦНС.

А-В-блокада, брадиаритмия, бронхиальная астма, сохранение беременности.

Тахиаритмия, ишемия миокарда, тремор, гипергликемия.

Эфедрин,

Амфетаминÿ

⁽Фенамин),

Ингибируют МАО, увеличивают высвобождение КА в синаптическую щель, угнетают нейрональный захват КА, повышают чувствительность АР к медиатору. Потенцируют эффекты КА - увеличение САД, ЧСС, проводимости, гликогенолиза, мышечной работы. Возбуждение ЦНС (в т. ч. центра насыщения). Расслабление мышц бронхов. Мидриаз, снижение внутриглазного давления.

Нарушение А-В-прово-димости, брадиаритмия, гипотензия. Миастения, нарколепсия, энурез. Бронхиальная астма. Местно: при рините, глаукоме.

Для временного увеличения умственной и физической работоспособностиÿ.

Возбуждение, беспокойство, бессоница, тремор, головная боль, экстрасистолия, тахифилаксия, лекарственная зависимость.