МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ
САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ АКАДЕМИЯ
Кафедра промышленной технологии лекарственных препаратов
Реферат на тему:
«Зависимость профилей высвобождения активных веществ от состава и технологии пролонгированных таблеток»
Выполнила: Филиппова Наталья
191 Группа
Проверила: Буракова
Марина Анатольевна
г. Санкт - Петербург
2013 г.
Содержание:
Введение……………………………………………………………..3
Таблетки пролонгированного действия……………………………5
Особенности технологии изготовления таблеток пролонгированного действия……………………………………...14
Заключение…………………………………………………………22
Список использованной литературы……………………………..23
Введение
Пролонгированные лекарственные формы (от лат. prolongare - удлинять) - это лекарственные формы с замедленным высвобождением и увеличенной продолжительностью действия лекарственного вещества. Пролонгированные лекарственные формы позволяют сократить частоту приема, курсовую дозу препарата и, соответственно, снизить частоту побочных эффектов. К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:
1) концентрация лекарственного вещества в организме должна быть оптимальной в течение определенного времени, а ее колебания по мере высвобождения лекарственного вещества из препарата не должны быть значительными;
2) вспомогательные вещества должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;
3) способы пролонгирования должны быть простыми, технологически выполнимыми и безопасными для организма (наиболее распространен метод замедления всасывания лекарственных веществ).
По пути введения пролонгированные формы подразделяются на лекарственные формы депо и лекарственные формы ретард, по особенностям фармакокинетики - на лекарственные формы с периодическим, непрерывным и отсроченным высвобождением.
Лекарственные формы депо, или депонируемые (от франц. depot - склад) - парентеральные (для инъекций и имплантаций) пролонгированные лекарственные формы, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного вещества и его последующее медленное высвобождение. Лекарственное формы депо вводятся в стабильную среду (в отличие от изменяющейся среды желудочно – кишечного тракта (ЖКТ)), в которой они накапливаются. Их можно вводить намного реже, чем пероральные пролонгированные лекарственные формы (например, раз в неделю). В лекарственных формах депо замедление всасывания обычно достигается применением труднорастворастворимых форм лекарственных веществ (соли, эфиры, комплексные соединения); химической модификацией (в частности микрокристаллизация); помещением лекарственного вещества в вязкую среду (масло, воск, желатин или синтетические вещества); использованием систем доставки (микросферы, микрокапсулы, липосомы). При этом механизмы замедления всасывания также различаются: например, медленное высвобождение лекарственного вещества из масляной суспензии может быть результатом медленного разложения (гидролиз комплекса или эфира) или растворения труднорастворимого соединения. Лекарственные формы депо бывают:
- инъекционными - суспензия, раствор или суспензия масляная, суспензия микрокристаллическая или микронизированная масляная, суспензия инсулинов, микрокапсулы, микросферы;
- имплантационными - таблетки, таблетки подкожные (капсулы депо), пленки интраокулярные, терапевтические системы глазные и внутриматочные.
Лекарственные формы ретард (от лат. retardo - замедлять, tardus - тихий, медленный; синонимы - ретардеты, лекарственные формы ретардированные) - это пролонгированные лекарственные формы, обеспечивающие в организме запас лекарственного вещества и его последующее медленное высвобождение. Данные лекарственные формы применяются преимущественно перорально, однако иногда используются и для ректального введения.
Для получения лекарственных форм ретард используют физические и химические методы.
К физическим относят методы покрытия оболочкой кристаллических частиц, гранул, таблеток, капсул; смешивание лекарственных веществ с веществами, замедляющими всасывание, биотрансформацию и выделение; использование нерастворимых основ (матриц) и др.
Основными химическими методами являются адсорбция на ионитах и образование комплексов. Вещества, связанные с ионнообменной смолой, становятся нерастворимыми и их высвобождение из лекарственных форм в пищеварительном тракте основано исключительно на обмене ионов. Скорость высвобождения лекарственного вещества изменяется в зависимости от степени измельчения ионита и от количества его разветвлённых цепей.
В зависимости от технологии получения различают лекарственные формы ретард двух принципиальных типов - резервуарного и матричного.
Формы резервуарного типа представляют собой ядро, содержащее лекарственное вещество и полимерную (мембранную) оболочку, которая определяет скорость высвобождения. Резервуаром может быть единичная лекарственная форма (таблетка, капсула) или лекарственная микроформа, множество которых образуют конечную форму (пеллеты, микрокапсулы).
Формы ретард матричного типа содержат полимерную матрицу, в которой распределено лекарственное вещество и очень часто имеет вид простой таблетки. К лекарственным формам ретард относятся гранулы кишечнорастворимые, драже ретард, драже с покрытием кишечнорастворимым, капсулы ретард и ретард форте, капсулы с покрытием кишечнорастворимым, раствор ретард, раствор рапид ретард, суспензия ретард, таблетки двухслойные, таблетки кишечнорастворимые, таблетки каркасные, таблетки многослойные, таблетки ретард, рапид ретард, ретард форте, ретард мите и ультраретард, таблетки с покрытием многофазным, таблетки с покрытием плёночным и т.д.