Метод прессования

быстр, гигиеничен, удобен, пригоден для аптек, готовые суппозитории имеют хороший товарный вид. В аптечной практике этот метод используют достаточно редко (в основном для получения цилиндрических суппозиториев). Для этого необходим специальный пресс.В качестве суппозиторных основ применяют масло какао, жиры растительные и гидрогенизированные, их сплавы с воском, спермацетом, обессмоленным озокеритом, твердым парафином и различными эмульгаторами. Основы для суппозиториев делятся на две группы - гидрофобные и гидрофильные.

б)Изготовление суппозиториев включает несколько стадий:

1.подготовка основы;

2. введение лекарственных веществ и получение суппозиторной массы;

3. дозирование;

4. формирование суппозиториев,

5. упаковка, оформление.

Основы, для приготовления суппозиториев:

Масло какао (Oleum Cacao, Butyrum Cacao) (ГФХ, статья № 474).

Жирное масло, получаемое из семян шоколадного дерева (произрастает в тропиках). Впервые масло какао в качестве суппозиторной основы было использовано во Франции в 1766 г. и с этих пор является одной из наиболее известных основ в аптечной практике. В химическом отношении масло какао является смесью глицеридов - сложных эфиров глицерина и высших жирных кислот. При комнатной температуре масло какао представляет собой твердую, желтого цвета хрупкую, с приятным шоколадным запахом массу. Его температура плавления 31-36 "С. Масло какао совместимо с большим числом современных лекарственных веществ и является хорошей индифферентной в физиологическом отношении основой. Недостатки масла какао: сравнительно легко наступающая окислительная порча продукта (свойство всех природных жиров), наличие метастабильных полиморфных модификаций, трудность использования при современных индустриальных методах формирования суппозиториев (из масла какао легко формуются суппозитории только кустарным способом - так называемым методом выкатывания, представляющим яркий пример примитивного решения в аптечных условиях технологической проблемы). Сравнительно низкая температура плавления и застывания масла какао, наличие полиморфных модификаций, изменяющих структурно-механические свойства основ, а главным образом необходимость импортировать масло какао уже давно стимулировали исследования с целью как улучшения его физико-механических свойств, так и получения достаточно удовлетворительных заменителей. Для повышения температуры плавления к маслу какао стали добавлять воск, парафин, спермацет. Для улучшения смешиваемости с водой добавляли холестерин, лецитин, олеат кальция, смеси цетилового и стеаринового спиртов в виде фосфорнокислых эфиров, глицерина моностеарат, желатин, сахар и другие вещества. Были предложены также сплавы различных жиров.

Бутирол - основу следующего состава:

масло какао 40 частей

свиной жир 92,08 части

желтый воск 5,21

парафин 6,68

глицерин 1,05

Были предложены сплавы различных жиров и их сочетания с уплотнителями.

Заменители масла какао:

Основа витепсол (Witepsol), имеющая различные модификации, представляет собой смесь триглицеридов естественных насыщенных жирных кислот (главным образом лауриновой, как правило, с содержанием до 1 % эфира ненасыщенной природной кислоты и многоатомного спирта). Основы группы витепсол совместимы с подавляющей частью-современных лекарственных веществ и хаарктеризуются высокой стабильностью в процессе хранения и фармакологической индифферентностью. При комнатной температуре - это белая, твердая, хрупкая, легкоплавящаяся при температуре тела масса без вкуса и запаха. Основа витепсол используется для приготовления суппозиториев современными способами, в частности методом выливания.

Температура плавления основы витепсол колеблется в зависимости от марки от 33 до 39-41 0С, например витепсол Х-19: температура плавления' 33,5-35,5 °С, температура затвердевания 32-35 °С. Витепсол Е-75: температура плавления 37-39 °С, температура затвердевания 32-36 "С.

Основа ГХМ 5Т [сплав гидрированного в особых условиях хлопкового масла (95%) с 5% эмульгатора Т-2] при комнатной температуре представляет собой светло-желтого цвета твердый продукт с температурой плавления 36,6-37 °С и температурой затвердевания 29-30 °С. Основа характеризуется исключительно высокой вязкостью при температуре плавления, превышающей вязкость известных основ в десятки раз. Суппозитории с применением основы ГХМ 5Т можно готовить как методом выливания, так и методом выкатывания.

Массупол представляет собой эфир главным образом лауриновой кислоты с небольшим количеством моноэфира стеариновой кислоты и глицерина. Температура плавления его 34-35 °С, температура затвердевания 32,5 °С. Это белый, лишенный запаха, твердый при комнатной температуре продукт, весьма близкий по структурно-механической характеристике к основе витепсол.

В настоящее время по существу не имеется ни одной основы, которая бы полностью отвечала всем современным требованиям, предъявляемым к этой группе вспомогательных веществ. Поэтому поиски новых основ являются довольно актуальной проблемой фармацевтической технологии.