Лекция «противовирусные средства».

ПЛАН:

1. Общая характеристика и требования, предъявляемые к противовирусным средствам.

2. Механизмы действия и классификация противовирусных средств.

3. Особенности действия и применения отдельных противовирусных средств.

I. Противовирусные средства - это вещества различных химических классов, препятствующие проникновению вирусов в клетки, синтезу вирусных нуклеиновых кислот и белков и репликации вирусов.

Вторая половина XX столетия характеризуется увеличением частоты заболеваний, вызываемых вирусами, а также выявлением вирусной природы болезней неясной ранее этиологии. В настоящее время насчитывается более 500 патогенных для человека вирусов.

Вирусы - внутриклеточные паразиты. Оказать на них влияние с помощью лекарства, не повредив при этом клетки макроорганизма, практически невозможно. В большинстве случаев применение противовирусных препаратов мало эффективно, а опасность возникновения нежелательных эффектов очень велика. Противовирусные средства – препараты с малой широтой терапевтического действия. Максимальной эффективности можно достичь при использовании их с профилактической целью или местно, когда удается создать высокую концентрацию.

Требования к противовирусным средствам.

1. Широкий спектр действия.

2. Низкая токсичность.

3. Отсутствие негативного влияния на иммунитет.

4. Полное подавление размножения вируса (при частичном угнетении удлиняется репродуктивный цикл вируса и увеличивается продолжительность болезни).

В настоящее время в медицине применяются около 30 препаратов, но они только частично удовлетворяют необходимым требованиям.

Группа	Механизм действия	Препараты
I. Химиотерапевтические препараты	1). Нарушающие проникновение вирусов в клетку. 2) Нарушающие синтез вирусных нуклеиновых кислот и репликацию вирусов. 3). Вируцидные средства	-Ремантадин -Адапромин -Ацикловир -Ганцикловир -Зидовудин - Оксолин - Ингавирин - Амиксин
II. Интерфероны	1) Повышают устойчивость клеток к вирусам. 2) Оказывают иммуностимулирующее действие	1). ИФН человеческие: - Интерферон – α- чело- веческий лейкоцитарный - Интерферон – β- чело- веческий фибробластный. 2) .Рекомбинантные интерфероны (генно- инженерные) -Реаферон -Интрон А, виферон, гриппферон, офтальмоферон
III. Индукторы интерферонов	Вызывают синтез интерферонов	1). Синтетические соединения: -Арбидол -Полудан - Амиксин - Ингавирин 2). Природные соединения -госсипол -мегосин

I. Химиотерапевтические средства.

Ремантадин таб. 0,05

Эффективен в отношении различных вирусов гриппа А, а также оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом В. При других острых респираторных заболеваниях неэффективен.

Применяется для раннего лечения и профилактики гриппа в период эпидемии.

Для лечения применяется внутрь после еды по схеме

в 1-й день заболевания - по 2 таб. х Зраза

во 2-й и 3-й дай - по 2 таб. х 2раза

в 4-йдень - по 2таб.1раз

Для профилактики гриппа назначается по 1 таб. 1 раз в день в течение 10 – 15 дней.

Побочные эффекты:

- тошнота, рвота, беспокойство

- снижение АД; задержка мочеиспускания

- аллергические реакции - кожные сыпи.

Может вызывать тератогенный и эмбриотоксические эффекты.

Противопоказания:

- острые заболевания печени и почек

- беременность.

Адапромин. Adaprominum Б таб. 0,05

Близок к ремантадину, более эффективен в отношении вирусов гриппа А и В.

Применяется для лечения и профилактики гриппа

Принимается внутрь после еды

-для лечения по 4 таб. 1раз в день -4дня

- для профилактики по 2 таб. 1 раз в день - 5 дней

Побочные явления и противопоказания такие же, как для ремантадина но адапромин менее токсичен.

Ацикловир. Aciclovir фл. по 0,25 - развести в 10 мл физраствора в/в

таб. 0,2; 0,4; 0,8

3% гл.мазь в тубах по 4,5 или 5г

5% мазь по З0г, 5% крем по 5г

Виролекс, зовиракс, суправиран

Особенно эффективен в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая). Взаимодействует с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, ускоряет образование корок; ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса, также оказывает иммуностимулирующее действие

Применяется внутривенно, внутрь и местно.

Внутривенно вводят:

- при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы;

- при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса

Внутрь: при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса и для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы, а у больных с опоясывающим .лишаем - при нормальной иммунной системе.

Взрослым и детям старше 2-х лет:

- при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса по 0,2 - 5 р/д

- для профилактики по 0,2 - 4 р/д

- при опоясывающем лишае по 0,8 - 5 р/д.

Курс лечения - 5 дней, а при опоясывающем лишае - еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.

3% глазная мазь - при герпетическом кератите закладывается за веко 5 р/д в течение 7-10 дней.

5% крем - при инфекциях кожи и слизистых оболочек, герпесе губ половых органов - наносить на пораженную поверхность 5 р/д в течение 5 – 10 дней.

Переносится хорошо.

Побочные эффекты:

При приёме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции.

При внутривенном введении обратимые неврологические осложнения спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение.

При местном приеме: ощущение жжения, шелушение, сухость кожи.

Ганцикловир Ganticlovir Б флак. по 0.5 в/в 5 мг/кг, капс 0.5

Цимевен

По структуре близок к ацикловиру, действует не только на вирусы герпеса, но и на цитомегаловирус (ЦМВ), умеренно эффективен против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

ЦМВ вызывает поражения сетчатки, (угрожающие зрению), ЖКТ (колиты), легких (пневмонию) у больных с иммуннодефицитными состояниями, в т.ч. при синдроме приобретенного иммунодефицита (СПИД).

Применяется в основном в/в, для поддерживающей терапии внутрь во время еды по 2 капс. 3 р/сутки.

Побочные явления: нейтропения, анемия, нарушения функции ССС, ЖКТ.

Противопоказания: беременность, лактация.

Валацикловир (валтрекс)

Новый высокоэффективный препарат для лечения герпеса, пришедший на смену ацикловиру и его аналогам. Валацикловир появился в российских аптеках в 1997 году. Действующим веществом является валацикловир.

Препарат предназначен для лечения и профилактики рецидивов герпеса губ, генитального герпеса, вызванного Вирусом Простого Герпеса I или II типа, а также опоясывающего лишая. Валацикловир применяется для профилактики цитомегаловирусной инфекции и заболеваний, развивающихся после трансплантации органов. Профилактика с помощью валацикловира уменьшает реакцию отторжения трансплантата, развитие инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, и других вирусных инфекций

Зидовудин Zidovudinum Б капс. 0,1 и 0,25 по 0,2г - 3 р/д

Азидотимидин (АZТ).

Препарат из группы нуклеозидов.

Один из первых препаратов для лечения больных СПИДом. Замедляет прогрессирование заболевания, продлевает больным жизнь, уменьшает частоту и тяжесть инфекционных осложнений, но полного излечения не дает. При длительном применении (более 6 месяцев) возникает устойчивость вирусов к препарату, поэтому в настоящее время комбинируют с препаратами другого механизма действия ( ингибитор протеаз - криксиван).

Побочные явления: лейкопения, агранулоцитоз, головная боль, бессонница, понос.

Противопоказания: беременность, лактация.

Оксолин Охоlinum Б порошок 0,25%; 0,5%; 1%; 2%; 3% мазь

Оказывает вируцидное действие, эффективен при вирусных заболеваниях глаз (кератиты, конъюнктивиты), кожи ( простой и опоясывающий герпес, вирусные бородавки), при вирусных ринитах, для профилактики гриппа.

В глазной практике применяют 0,2% свежеприготовленный водный раствор по 2 капли 5-6 р/д или мазь за веко 3 р/д и на ночь 0,25; 0,5; 1%.

При вирусном заболевании кожи местно применять 1,2,3% мазь 2-3 р/д. Для профилактики гриппа 0,25% мазью смазывать слизистую оболочку носа 2 р/д утром и вечером в течение всего периода контакта с больными.

При вирусном рините 0,25% или 0,5% мазью смазывать слизистую оболочку носа 2-3 р/д.

Побочные явления: раздражение тканей, ощущение жжения слизистых оболочек.