Миорелаксанты. Механизм действия курареподобных веществ

АХ, выделяющийся в момент перехода импульса с двигатель­ного нерва на мышечное волокно, резко увеличивает проницаемость мембраны. В результате наступает деполяризация концевой пластинки. В период повыше­ния проницаемости и деполяризации концевая пластинка становится временно невозбудимой, неспособной отвечать на раздражение.

После разрушения ацетилхолина холинэстеразой восстанавливается из­бирательный характер проницаемости мембраны, и она вновь поляризуется.

Благодаря системе ацетилхолин - холинэстераза в нервно-мышечных си­напсах скелетных мышц осуществляется физиологическое чередование процес­сов поляризации - деполяризации.

Все курареподобные препараты разделены на пахикураре (тубокурарин) и лептокураре (дитилин).

Пахикураре - средства, находящиеся с ацетилхолином в отношениях кон­курентного антагонизма. Благодаря структурному сходству (наличие четвертичного азота) они замещают ацетилхолин, но не могут выполнять его функ­ции. Этим достигается блокада эффектов ацетилхолина и предупреждается обычно наступающая под влиянием ацетилхолина деполяризация концевых пластинок. Таким образом, пахикураре обеспечивают длительную поляризацию нервно-мышечных синапсов. Это действие ослабляется антихолинэстеразными средствами.

Лептокураре - средства, вызывающие стойкую деполяризацию концевых пластинок. Действие лептокураре можно рассматривать как действие АХ. АХЭ средства усиливают действие лептокураре.

Лекция №4.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В АДРЕНЕГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ.

Классификация адреномиметиков.

1. Адреномиметики прямого действия:

• α,β – адреномиметики:

• адреналина гидрохлорид;

• норадреналина гидротартрат.

• α – адреномиметики:

• мезатон;

• нафтизин;

• галазолин.

• β₁β₂ – адреномиметики:

• изадрин.

• β₂ – адреномиметики (селективные препараты):

• сальбутамол;

• фенотерол;

• тербуталин.

2. Адреномиметики непрямого действия:

• эфедрина гидрохлорид.

Классификация адреноблокаторов.

• α₁α₂ -адреноблокаторы:

• пирроксан;

• тропофен;

• фентоламина гидрохлорид.

• α₁ -адреноблокаторы:

• празозин.

• β₁β₂ – адреноблокаторы:

• анаприлин;

• окспренолол.

• β₁ – адреноблокаторы (кардиоселективные):

• метапролол;

• талинолол;

• атенолол.

• Симпатолитики:

• октадин;

• резерпин.

Адреномиметические средства прямого действия.

Адреналин - действует на α и β- адренорецепторы.

Основными эффектами адреналина являются:

• сужение сосудов во всех областях тела, за исключением головного мозга, легочных, венечных сосудов и скелетной мускулатуры, которые расши­ряются;

• расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;

• мидриатическое действие без нарушения аккомодации;

• снижение внут­риглазного давления;

• стабилизация оболочек тучных клеток, снижение выхода содержащихся в них биологически активных веществ.