Рациональная фармакотерапия. Том 05. Заболевания органов дыхания. Чучалин А.Г

Показания

2Инфекции мочевыводящих путей (внеболь ничные и госпитальные), пиелонефрит, острый и рецидивирующий цистит.

Способ применения и дозы

Внутрь в дозе 400 мг 1 р/сут или 200 мг 2 р/сут. У детей — 9 мг/кг/сут в 1 прием.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к бета лактамам.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2при беременности;

2при кормлении грудью;

2при хроническом колите (в т.ч. в анамнезе).

Синонимы

Цедекс (Италия)

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм;

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Местные реакции:

2боль при в/м введении;

2флебиты при в/в введении.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

2транзиторное повышение АСТ, АЛТ, ще лочной фосфатазы;

2тошнота;

2рвота;

2диарея.

Со стороны системы кроветворения (редко):

2тромбоцитопения;

2эозинофилия.

Суперинфекции:

2вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая тера

пия.

Взаимодействие

Цефтриаксон

(Ceftriaxone)

Цефалоспорины (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Пор. д/ин. 250 мг; 500 мг; 1 г; 2 г

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации в крови составляют 40—85 мг/л, после в/в введения 1 г — 160 мг/л. T1/2 в крови

— 8 ч. Примерно на 85—95% связывается с бел ками плазмы. Не метаболизирует в организме. Хорошо проникает через ГЭБ при менингите. Имеет двойной путь элиминации — примерно 60% введенной дозы выводится с мочой в неиз мененном виде, 40% — с фекалиями.

Показания

2Внебольничная пневмония тяжелого течения.

2Осложненные инфекции мочевыводящих пу тей.

2Внебольничные интраабдоминальные инфек ции (в сочетании с линкозамидами или метро нидазолом), нетяжелые госпитальные интра абдоминальные инфекции.

2Гнойный менингит.

2Острая гонорея.

2Генерализованный сальмонеллез.

2Послеоперационные инфекции кожи и мягких тканей.

2Острый средний отит.

Способ применения и дозы

В/в или в/м.

Внебольничные инфекции:1 г 1 р/сут. Госпитальные инфекции: 2 г 1 р/сут. Менингит: 2 г 2 р/сут.

Острая гонорея: 250 мг (в/м) однократно.

У детей — 30—50 мг/кг/сут в 1 введение, при тяжелых инфекциях — 80 мг/кг/сут, при ме нингите — 100 мг/кг/сут в 2 введения.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к бета лактамам.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2новорожденным до 7 дней;

2при гипербилирубинемии у новорожденных;

2недоношенным детям;

2при почечной/печеночной недостаточности;

2при неспецифическом язвенном колите, энте рите или колите, связанным с применением антимикробных ЛС;

2при беременности;

2при кормлении грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм;

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Местные реакции:

2боль при в/м введении;

2флебиты при в/в введении.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

2псевдохолелитиаз, гипербилирубинемия и желтуха у новорожденных; особенно у недоно шенных;

2транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы;

2тошнота;

2рвота;

2диарея.

Со стороны системы кроветворения (редко):

2тромбоцитопения;

2эозинофилия.

Суперинфекции:

2вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Биотраксон (Польша), Ифицеф (Индия), Ленда цин (Словения), Лифаксон (Индия), Лонгацеф (Португалия), Мегион (Португалия), Роцефин (Швейцария), Терцеф (Болгария), Тороцеф (Ин дия), Триаксон (Индия), Троксон (Индия), Фор цеф (Турция), Цефаксон (Индия), Цефсон (Тур ция), Цефтриаксон АКОС (Россия), Цефтриак сон КМП (Украина), Цефтриаксон ПНИТИА (Россия), Цефтрон (Бангладеш)

Цефуроксим

(Cefuroxime)

Цефалоспорины (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Пор. д/ин. 250 мг; 750 мг; 1,5 г

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг и 1 г максималь ные концентрации в крови составляют 27 и

40 мг/л, после в/в введения 1 г — 110 мг/л. T1/2 в крови — 1,2—1,5 ч. На 30—50% связывается с бел

ками плазмы. Выводится в основном с мочой в не измененном виде. Не подвергается метаболизму.

Показания

2Внебольничная пневмония.

2Внебольничные инфекции кожи и мягких тканей.

2Внебольничные инфекции мочевыводящих путей.

2Внебольничные интраабдоминальные инфек ции (в сочетании с линкозамидами или метро нидазолом).

2Острый артрит.

2Острый остеомиелит.

2Стафилококковые инфекции (чувствительные к оксациллину).

2Предоперационная профилактика в хирургии.

Способ применения и дозы

В/в или в/м.

У детей — 50—100 мг/кг/сут в 3 введения.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к бета лактамам.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2при почечной недостаточности;

2при беременности;

2при кормлении грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм;

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Местные реакции:

2боль при в/м введении;

2флебиты при в/в введении.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

2транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы;

2тошнота;

2рвота;

2диарея.

Со стороны системы кроветворения (редко):

2тромбоцитопения;

2эозинофилия.

Суперинфекции:

2вагинальный кандидоз.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Аксетил (Кипр), Зинацеф (Италия), Зиннат (Ве ликобритания), Кетоцеф (Хорватия), Суперо (Италия), Цефуксим (Индия), Цефурабол (Россия)

Ципрофлоксацин

(Ciprofloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны (Антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Табл., п.о., 250 мг; 500 мг; 750 мг Р р д/инф. 200 мг/100 мл; 100 мг/50 мл

Конц. д/инф. 100 мг/10 мл Капли глазн. 0,3 %

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь; абсо лютная биодоступность составляет 63—77%. Максимальная концентрация в крови достигает ся через 1—1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг со ставляет 0,1, 0,2 и 0,4 мг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг макси мум в крови — 2,1 и 4,6 мг/мл, концентрация в плазме через 12 ч — 0,1 и 0,2 мкг/мл соответст венно. С белками плазмы связывается 20—40%.

Проникает в ткани, жидкости и клетки, созда вая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и си нусов, женских половых органах, фагоцитирую щих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волды ря; обнаруживается в предстательной железе, спинномозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме внутрь — 3,5—5 ч, при в/в введении — 5—6 ч.

Биотрансформируется в печени (15—30%) с об разованием малоактивных метаболитов. Выводит* ся в основном почками (путем клубочковой фильт рации и канальцевой секреции) в неизмененном ви де (при приеме внутрь — 40—50%, после в/в введе ния — 50—70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фекалиями); не большое количество экскретируется лактирующи ми молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 р/сут в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 р/сут в течение 7 дней.

При циррозе печени фармакокинетика не из меняется, у пациентов с почечной недостаточно стью удлиняется T1/2.

Показания

2Инфекции ЛОР органов (синусит, мастоидит).

2Инфекции нижних дыхательных путей (обост рение хронического бронхита, пневмония, кро ме пневмококковой, бронхоэктатическая бо лезнь, муковисцидоз).

2Мочеполовые инфекции (цистит, пиелонеф рит, простатит, аднексит, сальпингит, оофо рит, эндометрит).

2Инфекции, передаваемые половым путем (го норея, мягкий шанкр, хламидиоз).

2Инфекции кожи и мягких тканей (инфициро ванные язвы, раны, ожоги, инфекции наруж ного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты).

2Инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит).

Противопоказания

2Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхино лонам и хинолонам).

2Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.

2Детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста).

2Беременность.

2Кормление грудью (на период лечения пре кращают).

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

2при патологии ЦНС в анамнезе: психических заболеваниях, эпилепсии, понижении судо рожного порога, апоплексии;

2при тяжелом атеросклерозе сосудов головного мозга (риск нарушения кровоснабжения, ин сульта);

2в пожилом возрасте;

2при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови);

2подросткам до 18 лет (назначается при очень тяжелых инфекциях только в случае резис тентности возбудителя к другим химиотера певтическим ЛС).

Впериод лечения следует избегать солнечно го и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи.

Может понижать скорость психомоторных ре акций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенци

Со стороны органов пищеварения:

2боль или неприятные ощущения в животе;

2диарея;

2тошнота или рвота.

Со стороны почек:

2интерстициальный нефрит (кровь в моче или мутная моча, повышенная температура, сыпь, отечность стоп или лодыжек).

Другие эффекты:

2 фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС, промывание

желудка, применение рвотных ЛС, введение большого количества жидкости, создание кис лой реакции мочи, дополнительно — гемодиа лиз и перитонеальный диализ; все мероприя тия проводятся на фоне поддержания жизнен но важных функций.

Взаимодействие

Синонимы

Акваципро (Индия), Арфлокс (Индия), Афеноксин (Греция), Веро ципрофлоксацин (Индия), Зиндо лин (Кипр), Ифиципро (Индия), Квинтор (Индия), Квипро (Испания), Лайпроквин (Индия), Липро хин (Индия), Медоциприн (Кипр), Микрофлокс (Индия), Неофлоксин (Бангладеш), Проципро (Ин дия), Реципро (Индия), Сифлокс (Турция), Тацип (Индия), Цепрова (Индия), Цефобак (Индия), Ци локсан (Бельгия), Циплокс (Индия), Ципринол (Словения), Ципробай (Германия), Ципробид (Ин дия), Ципрова (Индия), Ципровин (Индия), Ципро дар (Иордания), Ципроквин (Индия), Ципролет (Индия), Ципромед (Индия), Цифран (Индия)

Ципролет® (Ciprolet®)

Dr. Reddy's Laboratories Ltd (Индия)

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) Хинолоны и фторхинолоны

Форма выпуска

Р р д/ин. 200 мг; фл. 100 мл Табл. 250 мг; 500 мг Капли глазн. 3 мг/мл

Основные эффекты

Спектр действия ципрофлоксацина включает следующие виды грам( ) и грам(+) микроорга низмов: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Ed wardsiella, Proteus (индолположительные и ин долотрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteu rella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Strepto coccus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета лактамазы.

Чувствительность к ципрофлоксацину варьи рует у Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, E. faecalis, S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viri dans, M. hominis, M. tuberculosis, M. fortuitum.

Чаще всего резистентны: E. faecium, U.ure alyticum, N. asteroides.

Анаэробы за некоторым исключением умерен но чувствительны (Peptococcus spp., Peptostre ptococcus spp.) или устойчивы (Bacteroides spp.).

Ципрофлоксацин не действует на T. pallidum и грибы.

Резистентность к ципрофлоксацину выраба тывается медленно и постепенно, плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей, резистент ных, например, к бета лактамным антибиоти кам, аминогликозидам или тетрациклинам.

Ципрофлоксацин не нарушает нормальную кишечную и вагинальную микрофлору.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность со ставляет 70—80%). Максимальные концентра ции в плазме крови достигаются через 60— 90 мин. Объем распределения — 2—3 л/кг. Свя зывание с белками плазмы крови незначитель но (20—40%). Ципрофлоксацин хорошо прони кает в органы и ткани. Примерно через 2 ч после приема внутрь или в/в введения он обнаружи вается в тканях и жидкостях организма во мно го раз в больших концентрациях, чем в сыворот ке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде главным образом через почки. Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после в/в введе ния составляет от 3 до 5 ч.

Значительные количества препарата выво дятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Показания

Лечение неосложненных и осложненных инфек ций, вызванных возбудителями, чувствитель ными к препарату:

2Инфекции дыхательных путей. При амбула торном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом пер вой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых, например, клебсиеллами, энте робактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками.

2Инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрица тельными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas или стафилококками.

2Инфекции глаз.

2Инфекции почек и мочевыводящих путей.

2Инфекции кожи и мягких тканей.

2Инфекции костей и суставов.

2Инфекции органов малого таза (включая ад нексит и простатит).

2Гонорея.

2Инфекции ЖКТ.

2Инфекции желчного пузыря и желчевыводя щих путей.

2Перитонит.

2Сепсис.

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении).

Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

Способ применения и дозы

При отсутствии особых предписаний врача реко мендуются следующие ориентировочные дозы:

При инфекциях тяжелого течения, например, при рецидивирующих инфекциях у больных му ковисцидозом, инфекциях брюшной полости, кос тей и суставов, вызванных Pseudomonas или ста филококками, а также при пневмониях, вызван ных Streptococcus pneumoniae, суточную дозу следует увеличить до 1,5 г (2×750 мг) при приеме внутрь, если лечение не проводится внутривенно.

Острую гонорею и острый неосложненный цис тит у женщин можно лечить разовой дозой 500 мг.

Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температу ры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложнен ной гонорее и цистите составляет 1 день.

При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости — до 7 дней.

При остеомиелите курс лечения может со ставлять до 2 мес.

При остальных инфекциях курс лечения — 7—

14дней.

Убольных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейт ропении.

Больные с нарушением функции почек.

При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100мл) назначают: 2 р/сут половинную стандартную дозу или 1 р/сут полную стандартную дозу.

Противопоказания

2Повышенная чувствительность к ципрофлокса цину и другим препаратам группы хинолонов.

2Беременность.

2Лактация.

2Детский и подростковый возраст.

Предостережения, контроль терапии

2У больных пожилого возраста ципрофлокса цин следует применять с осторожностью.

2Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и орга ническими поражениями мозга в связи с угро зой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

2Во время лечения ципрофлоксацином необхо дима адекватная гидратация для профилакти ки возможной кристаллурии.

Регистрационные удостоверения (капли глазн.): П № 012765/01*2001 от 13.03.2001 (р*р д/инф., табл.): П*8*242 № 008395 от 29.04.1998

Цифран

(Cifran)

Ranbaxy Laboratories (Индия)

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) Хинолоны и фторхинолоны

Форма выпуска

Табл., п.о., 250 мг; 500 мг Р р д/ин. 200 мг; фл. 100 мл

Капли глазн. 30 мг/мл; фл. 10 мл

Основные эффекты

Противомикробный препарат широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК гиразу бактерий, действует как на размножающиеся микроорга низмы, так и в фазе покоя. Цифран повышает проницаемость клеточной оболочки бактерий.

Показания

Инфекции и воспалительные заболевания, вы званные чувствительными микроорганизмами.

2Инфекции дыхательных путей (госпитальная пневмония, хронический бронхит, инфициро ванные бронхоэктазы, в т.ч. у больных муко висцидозом).

2ЛОР органов (в т.ч. отит, синусит, мастоидит).

2Инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит; гонорея.

2Инфекционные состояния ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, перитонит, интраабдоминальные абсцессы, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря).

2Инфекции кожных покровов, слизистых обо лочек и мягких тканей.

Эбастин

(Ebastine)

Антигистаминные ЛС

Форма выпуска

Табл., п.о., 10 мг

Механизм действия

Блокирует гистаминовые Н1 рецепторы. Преду преждает вызываемые гистамином спазмы глад кой мускулатуры (в т.ч. бронхов) и повышение сосудистой проницаемости, ограничивает высво бождение медиаторов аллергии, уменьшает миг рацию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов.

Основные эффекты

2Оказывает длительное антигистаминное и про тивоаллергическое действие. После однократ ного приема 0,01 г внутрь, антигистаминное действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 48 ч. После 5 дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет активного метаболита.

2Обладает незначительной седативной и холи ноблокирующей активностью.

2В дозах до 0,08 г не удлиняет интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 90—95%; метаболизируется

в печени, превращаясь в активный метаболит ка ребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (кон центрация в крови возрастает в 1,5 раза) и пресис темный метаболизм (образование каребастина). Cmax после однократного приема 10 мг достигается через 2,6—4 ч (Cmax = 80—100 нг/мл). Стационар ная концентрация достигается через 3—5 дней и составляет 130—160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 95%. T1/2 каребастина — 15—19 ч, он выводится почками (60—70%), в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23— 26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч.

Показания

2Аллергический ринит.

Другие показания:

2аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница.

Способ применения и дозы

Внутрь назначают 1 р/сут независимо от приема пищи. Взрослым при сезонном аллергическом рините и хронической идиопатической крапив нице — обычно 10 мг, в более серьезных случаях (например, при круглогодичном аллергическом рините — 20 мг).

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Беременность.

2Период лактации.

2Детский возраст до 12 лет.

Предостережения, контроль терапии

2В терапевтических дозах не влияет на способ ность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.

С осторожностью назначать:

2при печеночной и/или почечной недостаточно сти.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

2сухость во рту;

2редко — абдоминальная боль, диспепсия, тош нота.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2сонливость;

2редко — астенический синдром, бессонница.

Другие эффекты:

2редко — ринит, синусит.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматичес кая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Кестин (Франция)

Эпинефрин

(Epinephrine)

Адреномиметики бронхоспазмолитики

Форма выпуска

Р р д/ин. 0,1%; 0,18% Р р наруж. 0,1%

Особенность химической структуры

Фенилалкиламин. Эпинефрин — биогенный ка техоламин; в практике используют соли L эпи нефрина.

Механизм действия

Возбуждает все типы адренорецепторов. Это, в частности, через G белки сопровождается либо активацией мембранной аденилатциклазы и по вышением уровня цАМФ в эффекторных клет ках (β1,2,3 адренорецепторы), либо ее ингибиро ванием со снижением внутриклеточного уровня цАМФ (α2 адренорецепторы), либо активацией фосфолипазы С (α1 адренорецепторы) с уве личением содержания других вторых посредни ков — инозитолтрифосфата и диацилглицерола.

Основные эффекты

2Расслабляет гладкие мышцы бронхов.

2Увеличивает частоту и силу сердечных сокраще ний, УО и СВ, повышает также проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Уве

личивает потребность миокарда в кислороде. Су живает сосуды (за счет возбуждения (α1 и (α2 адренорецепторов) органов брюшной полости, ко

жи, слизистых оболочек и сосуды (за счет воз буждения β2 адренорецепторов) скелетных мышц и сердца. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковре менное рефлекторное уменьшение ЧСС. Прессор ное действие обычно сменяется небольшой гипо

тензией, обусловленной более длительным воз буждением β2 адренорецепторов сосудов.

2Понижает тонус и моторику ЖКТ, тонизирует сфинктеры. Расширяет зрачки, снижает про дукцию внутриглазной жидкости и ВГД.

2Вызывает гипергликемию (стимулирует гли когенолиз) и повышает содержание в плазме

свободных жирных кислот (стимулирует ли полиз). Усиливает секрецию слюнных желез.

Фармакокинетика

При приеме внутрь неэффективен, т.к. разрушается в ЖКТ и печени; поэтому его назначают паренте рально. Абсорбция больше выражена при в/м введе нии, из конъюнктивального мешка и из полости вну треннего уха. Cmax при п/к и в/м введении достигает ся через 3—10 мин. Действует кратковременно, т.к. подвергается быстрому экстранейрональному и ней рональному захвату и инактивации КОМТ и МАО.

Метаболизируется в основном в печени, почках и др., с образованием неактивных мета болитов. T1/2 ≈ 1—2 мин. Выводится почками главным образом в виде метаболитов (ванилил миндальная кислота и др.) Проникает через пла центу, плохо проникает через ГЭБ.

Показания

2Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. АШ), развивающиеся при применении ЛС, сывороток и других аллергенов.

2БА (купирование приступа).

Другие показания:

2гипогликемия (вследствие передозировки ин сулина);

2гипокалиемия;

2асистолия, остановка сердца, кровотечение из поверхностных сосудов (остановка), удлинение и/или усиление действия местных анестетиков;

2AВ блокада III ст. (остро развившаяся);

2открытоугольная глаукома.

Способ применения и дозы

П/к, в/м, иногда в/в капельно только 0,01% рас твор. В зависимости от клинической ситуации разовая доза может составлять 0,2—1 мг в виде 0,1% раствора, для детей — 0,1—0,5 мг. Высшая разовая доза — 1 мл, суточная — 5 мл.

При остановке сердца вводят внутрисердечно

вразведении 1:10 000 (т.е. только 0,01% рас твор!), во время реанимационных мероприятий

— по 1 мг каждые 3—5 мин.

Местно используется для остановки кровотечений

ввиде тампонов, смоченных раствором препарата. При глаукоме следует закапывать по 1 капле

1—2% раствора 2 раза в день.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2АГ.

2Стенокардия.

2Выраженный атеросклероз.

2Сердечная астма, аневризма.

2Сахарный диабет.

2Тиреотоксикоз.

2Беременность.

2Закрытоугольная глаукома.

2Общая анестезия, вызванная галотаном (фторота ном)(из за опасности развития тяжелых аритмий).