Рациональная фармакотерапия. Том 04. Заболевания органов пищеварения. Ивашкин В.Т

2Кишечная непроходимость.

2Ущемленная грыжа.

2Острые воспалительные заболевания органов брюшной полости и перитонит.

2Кровотечения из ЖКТ.

2Метроррагия.

2Цистит.

2Спастические запоры.

2Нарушение водно электролитного об мена.

Предостережения, контроль за терапией

Препарат назначают с осторожностью:

2при печеночной и/или почечной недо статочности;

2после проведенных полостных опера ций;

2при беременности;

2при кормлении грудью;

2в детском возрасте (до 6 лет).

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2коликообразные абдоминальные боли;

2метеоризм;

2диарея, сопровождающаяся призна ками дегидратации, водно электро литными нарушениями, мышечной слабостью, судорогами, спутанностью сознания, снижением АД;

2тошнота, рвота;

2меланоз кишок.

Аллергические реакции:

2кожная сыпь.

Другие эффекты:

2гематурия;

2протеинурия;

2обесцвечивание мочи.

Взаимодействие

Синонимы

Антрасеннина таблетки 0,07 г (Россия), Глаксенна (Индия), Пурсеннид (Индия), Регулакс (Германия), Сенаде (Индия), Сенадексин (Россия), Сенадексин таб летки (Украина), Сенадексин Н.С. (Рос сия), Сеналекс (Индия), Сенналакс (США), Тисасен (Венгрия)

Соматостатин

(Somatostatin)

Гормональные средства, снижающие кровоток

Формы выпуска

Пор. лиоф. д/ин. 2 мг Пор. лиоф. д/ин. 250 мкг Пор. лиоф. д/ин. 3000 мкг

Принадлежность к фармакологи< ческой группе, подгруппе, осо< бенность химической структуры

Препарат гормона гипоталамуса, синте тический циклический 14 аминокислот ный пептид, идентичен естественному соматостатину (гормон, угнетающий высвобождение соматотропина; обнару жен в мозге и периферических тканях).

Механизм действия

Взаимодействует со специфическими рецепторами в мозге и периферических тканях, вызывает разнообразные эф фекты. В частности, способствует оста новке кровотечений из верхних отделов ЖКТ (желудка, двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенных вен пи щевода) вследствие значительного умень шения кровотока в чревных артериях. Препятствует выделению гастрина, же лудочного сока, пепсина, снижает эндо кринную и экзокринную секрецию под желудочной железы (в т.ч. подавляет се крецию глюкагона, что объясняет поло

раствора используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Беременность.

2Ранний послеродовый период.

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль за терапией

2В начале лечения возможна времен ная гипо или гипергликемия (вслед ствие угнетения секреции глюкагона и инсулина), в связи с чем в этот период требуется определять содержание глюкозы в крови каждые 3—4 ч, осо бенно у больных сахарным диабетом.

2Следует избегать повторных курсов лечения в целях снижения до миниму ма возможности возникновения ал лергических реакций.

2При появлении побочных эффектов необходимо замедлить или прекра тить инфузию.

2Резкое прекращение лечения может сопровождаться усилением секретор ной активности органов пищевари тельной системы.

2Раствор соматостатина не устойчив в щелочных средах, поэтому необходи мо использовать только те раствори тели, рН которых меньше 7,5.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота (только при скорости введения препарата свыше 50 мкг/мин).

Со стороны ЦНС:

2головокружение;

2головная боль.

Другие эффекты:

2аллергические реакции;

2брадикардия;.

2приливы крови к лицу.

Взаимодействие

Группы и ЛС Результат

Блокаторы гистами Усиление эффекта (сниже новых Н2 рецепто ние секреции соляной кис

Синонимы

Модустатин (Франция), Стиламин (Ита лия), Стиламин (Германия)

Спазмол

(Spasmol)

ICN (Россия)

Дротаверин (Drotaverine)

Спазмолитики

Формы выпуска

Капсулы, содержащие по 40 мг дротаве рина гидрохлорида

Механизм действия и основные эффекты

Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологиче ским свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжитель ным действием. Действует непосредст венно на гладкую мускулатуру, не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС. Препарат понижает то нус гладкой мускулатуры внутренних ор ганов, снижает их двигательную актив ность, расширяет кровеносные сосуды.

Показания, способ применения и дозы

2Профилактика и лечение функцио нальных состояний, вызванных спаз мом гладкой мускулатуры (в т.ч. спаз мы ЖКТ, мочевыводящих путей, свя занные с хроническим холециститом, желчекаменной болезнью, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперст ной кишки, спастическим колитом; пи

лороспазм, мочекаменная болезнь, по чечная колика).

2 Спазмы периферических артериаль ных сосудов.

2Спазмы сосудов головного мозга.

2Для снижения возбудимости матки

при беременности и ослабления сокра щений матки (в т.ч. при послеродовых схватках, угрожающем аборте).

Взрослым назначают по 40—80 мг 2— 3 р/сут. Детям в возрасте до 6 лет назна чают в разовой дозе 12—20 мг 1—2 р/сут.

Спазмол эффективное и безопасное спазмолитическое средство.

Регистрационное удостоверение: Р № 001132/01(2002

Сукральфат

(Sucralfate)

ЛС с гастропротективным эффектом

Формы выпуска

Табл. 500 мг; 1000 мг

Принадлежность к фармакологи< ческой группе, особенность хи< мической структуры

Гастропротектор; комплекс гидроксида алюминия и октасульфата сахарозы.

Механизм действия

Формирует защитную пленку: раство ряется в кислой среде (рН<4) и превра щается в полианион с множеством сво бодных отрицательных зарядов, кото рый взаимодействует с положительно заряженными молекулами белков и сли зистой оболочки; таким образом образу ется клейкая полимерная пастообразная масса, которая особенно интенсивно по крывает язвенную поверхность, являясь барьером для действия агрессивных факторов (соляная кислота, желчь и

пепсин не вступают в контакт c изъязв ленной поверхностью); повышает синтез ПГ, снижает активность пепсина и свя зывает соли желчных кислот.

Основные эффекты

2Оказывает защитное действие на по раженные участки слизистой оболоч ки желудка и двенадцатиперстной кишки длительностью до 6 ч. Взаимо действие с нормальной слизистой обо лочкой незначительное.

2Наряду с гастропротекторным оказыва ет антацидное, адсорбирующее, обвола кивающее и противоязвенное действие.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 3—5% от введенной дозы (в ЖКТ всасывается до 5% сахарид ного компонента и менее 0,02% алюминия); выводится через кишечник — 90% в неиз мененном виде; незначительное количест во сульфата сахарозы, попавшего в крово ток, выводится почками.

Показания

2Язвенная болезнь желудка и двенад цатиперстной кишки (профилактика и лечение).

2Симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, НПВС гастропатия.

2Гиперацидный гастрит, рефлюкс эзофагит, рефлюкс гастрит, гастро дуоденит, изжога, лекарственная яз

ва.

Другие показания:

2гиперфосфатемия у пациентов с уре мией, находящихся на гемодиализе.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки принимают не разжевы вая, запивая небольшим количеством во ды, за 1 ч до еды и перед сном. Взрослым — по 0,5—1 г 4 р/сут или по 1 г утром и вече ром или по 2 г 2 р/сут (после пробуждения утром и перед сном на пустой желудок);

максимальная суточная доза — 8 г. Сред няя продолжительность лечения язвенной болезни — 4—6 нед; при необходимости — до 12 нед.

Детям — по 0,5 г 4 р/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Дисфагия или непроходимость ЖКТ.

2Тяжелая ХПН.

2Кровотечения из ЖКТ.

2Беременность.

2Детский возраст до 4 лет.

Предостережения, контроль за терапией

2У больных с дисфункцией почек сле дует контролировать концентрацию алюминия и фосфатов в сыворотке крови. Появление сонливости и судо рог может указывать на проявления токсического действия алюминия.

2Кратковременное лечение может при водить к полному рубцеванию язвы, но не изменяет частоту и тяжесть рециди вов язвенной болезни после рубцевания.

2Введение сукральфата через назогас тральный зонд может приводить к об разованию безоара (конкремент, об разующийся в ЖКТ и имеющий фор

му шарика) с другими ЛС или раство рами для энтерального питания, т.к. сукральфат может связывать белок.

Препарат следует применять с осто( рожностью:

2 при кормлении грудью.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2запор или диарея;

2тошнота;

2сухость во рту;

2гастралгия.

Со стороны ЦНС:

2сонливость;

2бессонница;

2головокружение;

2головная боль.

Аллергические реакции:

2кожный зуд;

2сыпь;

2крапивница.

Другие эффекты:

2 боль в области поясницы.

Взаимодействие

Непрямые антикоа Снижение абсорбции (ин

Синонимы

Алсукрал (Финлядия), Вентер (Акри хин), Сукральфат (Словения), Ульгаст ран (Польша)

Сульфасалазин

(Sulfasalazine)

KRKA (Словения)

Сульфасалазин (Sulfasalazine)

Противовоспалительные ЛС. Иммуносу прессивные ЛС. Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл. 500 мг, покрытые пленочной обо лочкой

Фармакокинетика

Абсорбция — 10%. Подвергается расщеп лению микрофлорой кишечника с обра зованием сульфапиридина 60—80% и 5 АСК 25%. Т1/2 сульфасалазина — 5— 10 ч, сульфапиридина — 6—14 ч, 5 АСК

—0,6—1,4 ч. Выводится через кишечник

—5% сульфапиридина и 67% 5 АСК, почками — 75—91% всосавшегося суль фасалазина (в течение 3 дней).

Показания

2НЯК.

2Болезнь Крона.

2Ревматоидный артрит.

Способ применения и дозы

2НЯК, болезнь Крона, проктит — взрос лым в ст. обострения — 2—4 табл. 4 р, в ст. ремиссии — 1 табл. 4 р, детям старше 5 лет — в ст. обострения — 40—60 мг/кг, в ст. ремиссии — 20—30 мг/кг. Доза сни жается постепенно. Длительность под держивающего лечения не ограничена.

2Ревматоидный артрит (только взрос лым): 1 нед — 500 мг 1 р, 2 нед — 500 мг 2 р, 3 нед — 500 мг 3 р. Терапевтичес кая доза — от 1,5 до 3 г/сут. Курс лече ния — 6 мес и более.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность к препарату, сульфаниламидам и салицилатам.

2Острая порфирия и гранулоцитопе ния.

2Дети до 5 лет.

Предостережения, контроль за терапией

До начала лечения и регулярно в период лечения проводить анализы крови и мо чи. При появлении аллергии или тяже лых побочных эффектов лечение немед ленно прекратить.

Состорожностью назначать больным:

снарушениями функции печени и почек, бронхиальной астмой, страдающим ал лергией.

В период беременности — только по строгим показаниям и в минимальной дозе; прием не рекомендован в послед нем триместре беременности. При необ ходимости приема препарата в период лактации решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Зависят от дозы препарата.

Часто:

2тошнота;

2рвота;

2вздутие живота;

2повышение температуры;

2головная боль;

2эритема;

2зуд.

Редко:

2гемолитическая анемия;

2лейкопения;

2тромбоцитопения;

2агранулоцитоз;

2нарушения функции периферической нервной системы;

2протеинурия;

2гематурия;

2желтушность кожи.

Передозировка

Симптомы: могут развиваться все вы шеуказанные побочные эффекты.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Фолиевая кислота, дигоксин, антикоагу лянты и сульфаниламидные гипоглике мические средства.

Антибиотики могут влиять на кишеч ную флору и нарушать расщепление сульфасалазина.

Регистрационное удостоверение: П № 012019/01(2000 от 15.06.2000

Сульфасалазин

(Sulfasalazine)

Препараты 5 АСК

Формы выпуска

Табл. 0,5 г Табл., п. кишечнораств. об., 0,5 г

Принадлежность к фармакологи< ческой группе

Противовоспалительные, противоми кробные кишечные ЛС.

Механизм действия

В стенке кишки диссоциирует на 5 ами носалициловую кислоту, обусловливаю щую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист параамино бензойной кислоты, обладающий проти вомикробной бактериостатической ак тивностью. Действует в отношении дип лококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Механизм действия, определяющий эффективность ЛС при ревматоидном ар трите, до конца не ясен. Один из наиболее вероятных механизмов связан с ингиби

цией ядерного фактора транскрипции В, который регулирует транскрипцию генов многих медиаторов, принимающих учас тие в иммунном ответе и воспалении. Кро ме того, сульфасалазин подавляет синтез ФНО α посредством индукции апоптоза макрофагов. Компоненты сульфасалази на — сульфапиридин и 5 АСК — не обла дают подобной активностью.

Фармакокинетика

Сульфасалазин нерастворим в воде, практи чески не всасывается в желудке и тонкой кишке, поэтому плохо абсорбируется из ЖКТ (не более 10%). Большая часть ЛС до стигает толстой кишки, где под влиянием ки шечных бактерий происходит его расщепле ние на исходные составляющие: 5 АСК и сульфапиридин. Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина — 60—80% и 25% 5 амино салициловой кислоты (5 АСК). Связывается с белками плазмы: сульфасалазин — 99%, сульфапиридин — 50%, 5 АСК — 43%. Суль фапиридин подвергается метаболизму в пе чени путем гидроксилирования с образовани ем неактивных метаболитов, 5 АСК — путем ацетилирования. T1/2 сульфасалазина состав ляет 5—10 ч, сульфапиридина — 6—14 ч, 5— АСК — 0,6—1,4 ч. Выводится через кишеч ник — 5% сульфапиридина и 67% 5—АСК, почками — 75—91% всосавшегося сульфаса лазина (в течение 3 дней).

Показания

2Ревматоидный артрит.

2Неспецифический язвенный колит.

2Болезнь Крона.

Способ применения и дозы

Внутрь по 0,5—1 г 4 р/сут.

Максимальная разовая доза: 1 г. Максимальная суточная доза: 4 г.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность.

2Печеночная и/или почечная недоста точность.

2Анемия, порфирия, врожденный дефи цит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.

2Кормление грудью.

2Детский возраст (до 5 лет).

Предостережения, контроль за терапией

При длительном лечении необходимо:

2наблюдение за пациентами;

2контроль картины крови: общий ана лиз в первые 3 мес проводится 1 раз в 2—4 нед, затем — каждые 3 мес.

При появлении болей в горле, язв во рту, лихорадки, выраженной слабости прием сульфасалазина необходимо отменить.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, требующие немед( ленной отмены ЛС.

2Реакция гиперчувствительности (встре чаются редко): поражение кожи, гепа тит, пневмонит, агранулоцитоз, аплас тическая анемия.

2"Сульфасалазиновый" синдром: лихо

радка, сыпь, нарушение функции печени.

Побочные эффекты, требующие вни( мания.

Со стороны системы кроветворения:

2лейкопения.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2диарея (30% случаев);

2потеря аппетита;

2боли в животе;

2диспепсия.

Со стороны ЦНС (>10% случаев):

2головная боль;

2лихорадка;

2головокружение.

Аллергические реакции:

2фотосенсибилизация (>10%);

2крапивница;

2кожный зуд (<3%).

Со стороны половой системы:

2олигоспермия;

2бесплодие.

Со стороны иммунной системы (очень редко):

2положительный АНФ;

2волчаночноподобный синдром.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в обла сти живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, фор сированный диурез, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

С.А.С. 500 (Канада), С.А.С. Энтерик 500 (Канада), Сульфасалазин (Словения)

Терлипрессин

(Terlipressin)

Гормональные средства, снижающие кровоток

Формы выпуска

Р р д/ин. 100 мкг/мл

Принадлежность к фармакологи< ческой группе, подгруппе, осо< бенность химической структуры

Гемостатик, синтетический полипептид, аналог вазопрессина (гормона задней до ли гипофиза).

Механизм действия

Является вазоконстрикторным пролекар ством; после введения терлипрессина по степенно высвобождается липрессин (син тетический налог вазопрессина), оказыва ющий действие, в частности на гладкие мышцы, сходное с влиянием вазопрессина.

Основные эффекты

2 Оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы и гемостатическое действие.

2Повышает тонус гладких мышц сосу дистой стенки, вызывает сужение ар териол, вен и венул (особенно в брюш ной полости).

2Уменьшает кровоток в печени и полых органах брюшной полости, понижает давление в портальной системе. Спо собствует сокращению гладких мышц пищевода, повышает тонус и усилива ет перистальтику кишечника.

2Действие введенной дозы сохраняется 2—8 ч, при необходимости инфузию можно повторять 3 р/сут.

2Повышает сократительную актив ность миометрия, независимо от нали чия беременности.

2Практически не обладает антидиуре тическими свойствами.

Фармакокинетика

После в/в введения описывается при по мощи двухкамерной модели. Объем рас пределения — около 0,5 л/кг. Метаболи( зируется в печени, почках и других тка нях с образованием активных метаболи тов. Терапевтическая концентрация активных метаболитов определяется в плазме через 30 мин, Cmax — 60—130 мин. Внепочечный клиренс составляет 9 мл/кг/мин.

Показания

2Кровотечения из ЖКТ, в т.ч. из вари козно расширенных вен пищевода, язв желудка и двенадцатиперстной киш

ки.

Другие показания:

2кровотечения из органов мочеполовой системы;

2кровотечения во время родов и абортов, метроррагии различного генеза;

2интраоперационные абдоминальные и гинекологические (местно) кровотече ния.

Способ применения и дозы

В/в, в/м (вводят только в порядке ис ключения). При висцеральном кровоте

чении в/в вливание проводят в течение 20—40 мин. Разовая доза для взрослых — 200—800 мкг. Доза зависит от скорости потери крови, от продолжительности кровотечения, объема потери крови пе ред началом курса и наличия признаков артериальной гипотензии или шока.

При кровотечении из ЖКТ — по 1000 мкг каждые 4—6 ч. При кровотечении из расширенных вен пищевода вводят в те чение 3—5 дней. После прекращения кровотечения вводят еще в течение 2—3 сут для предотвращения рецидивов.

При внутрибрюшных операциях, ос ложненных венозным кровотечением в операционном поле, — в/в 800 мкг мед ленно, с целью сохранения действия в течение всей операции.

Курс лечения — от однократного вве дения до применения в течение 7 сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Эпилепсия.

2ИБС, АГ, аритмии.

2Бронхиальная астма.

2Ранние сроки беременности.

2Токсикоз беременных.

Предостережения, контроль за терапией

2С осторожностью препарат применя ют у пациентов пожилого возраста.

2При использовании доз выше 800 мкг необходимо контролировать АД, ЧСС и диурез.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

2кишечная колика;

2повышенная перистальтика кишеч ника;

2отрыжка;

2тошнота, рвота.

Со стороны ССС:

2 повышение АД;

2брадикардия;

2бледность кожных покровов;

2боль в области сердца;

2развитие инфаркта миокарда;

2развитие сердечной недостаточности.

Другие эффекты:

2головная боль;

2повышенная сократимость матки;

2одышка;

2бронхоспазм;

2некроз в месте в/м инъекции.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия (менее 50 в 1 мин), снижение АД.

Лечение: при выраженном повышении АД введение клонидина (клофелин), при ЧСС менее 50 в минуту — атропина.

Взаимодействие

Синонимы

Реместип (Чешская Республика)

Тетрациклин

(Tetracycline)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Капс. 100 000 ЕД; 200 000 ЕД Табл., п.о., 100 мг Мазь 3% Мазь гл. 10 000 ЕД

Принадлежность к фармакологи< ческой группе

Тетрациклины.