Рациональная фармакотерапия. Том 04. Заболевания органов пищеварения. Ивашкин В.Т

Циметидин (Индия), Циметидин (Индо незия), Циметидин (Ливан), Циметидин (Республика Корея), Циметидин (Швей цария), Циметидин Стада международ ный (Германия)

Цинка сульфат (Zinc sulfate)

Другие ЛС

Формы выпуска

Табл., п.о., 124 мг

Принадлежность к фармакологи) ческой группе

Препарат цинка; сам цинк — микроэле мент.

Механизм действия

Цинк участвует в метаболизме, в различ ных биохимических реакциях, стабили зации клеточных мембран, влияет на про цессы регенерации, передачу нервных импульсов; усиливает действие инсули на, способствует синтезу кортизола. Ионы цинка коагулируют белки с образованием альбуминатов. В зависимости от глубины проникновения развивается подсушива ющий, вяжущий и раздражающий эф фекты, последний обусловливает рвоту (раздражение соответствующих зон сли зистой оболочки желудка и рефлектор ное возбуждение рвотного центра). Про тивомикробная активность является следствием коагуляции белков микроор ганизмов. В микроколичествах резорби руется и субстратно стимулирует ряд ферментных систем — щелочную фосфа тазу, АПФ, алкогольдегидрогеназу, су пероксиддисмутазу, карбоангидразу и др.

Синонимы

Гистодил (Венгрия), Гистодил (Россия), Циметидин (Болгария), Циметидин (Ве ликобритания), Циметидин (Венгрия),

Основные эффекты

Оказывает при местном применении вя жущее, подсушивающее, антисептичес кое и противовоспалительное действие.

При приеме внутрь стимулирует про цессы регенерации кожи и рост волос, оказывает иммуномодулирующее и рвотное действие (в больших дозах). Эф фективен при лечении угревой сыпи и гнездной алопеции.

Показания

2Дефицит цинка в организме с нарушени ями анаболических и иммунологических процессов (профилактика и лечение).

2В составе комплексной терапии — за болевания печени, сахарный диабет, длительная терапия глюкокортикои дами (особенно в момент отмены пре паратов).

Другие показания:

2в составе комплексной терапии — ги погонадизм, энтеропатический акро дерматит, гнездное облысение, дет ский церебральный паралич;

2труднозаживающие раны (вспомога тельное лечение).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки нельзя делить или разжевывать. При состояниях, связан ных с недостатком цинка, взрослым на значают по 124 мг 3 р/сут, по мере исчез новения симптомов — 124 мг/сут, детям старше 4 лет — 124 мг/сут.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ:

при приеме высоких доз:

2тошнота:

2рвота;

2диарея;

2изжога;

2редко: металлический привкус во рту.

Со стороны органов кроветворения (при

приеме высоких доз):

2лейкопения (с гипертермией, ознобом, болью в горле);

2сидеробластная анемия (слабость, снижение концентрации меди в плазме).

Со стороны ЦНС: редко:

2головная боль;

2головокружение.

Другие эффекты:

2аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: жгучая боль в полости рта и горле, водянистый или кровавый понос, отрыжка, рвота, снижение АД, отек лег ких, возможны гематурия, анурия, кол лапс, судороги, гемолиз.

Лечение: принять большое количество молока или воды; эдетовой кислоты кальций динатриевую соль в/м или в/в.

Противопоказания

2 Гиперчувствительность.

Предостережения, контроль за терапией

2 При длительном применении препа рата следует учитывать вероятность возникновения дефицита меди.

2 Избегать употребления этанолсодер жащих напитков.

Следует с осторожностью назначать препарат:

2 при дефиците меди.

Взаимодействие

Витаминно мине В отдельных случаях воз ральные комплексы можно применение препа

рата в сочетании с вита минно минеральными ком плексами

Синонимы

Цинктерал (Польша)

Ципрофлоксацин

(Ciprofloxacin)

Антибактериальные ЛС

Формы выпуска

Табл., п/о., 250 мг, 500 мг, 750 мг; Р1р д/инф. 200мг/100 мл и 100 мг/ 50 мл Конц. д/инф. 100 мг/10 мл;

Капли глазн. 0,3 %

Принадлежность к фармакологи) ческой группе, подгруппе, осо) бенность химической структуры

Хинолоны и фторхинолоны.

Антимикробная активность

Ципрофлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия и яв ляется наиболее активным in vitro пре паратом среди ранних фторхинолонов.

Наиболее активен в отношении аэроб ных грамотрицательных бактерий: боль шинства микробов семейства Enterobac1 teriaceae, Vibrio spp., Neisseria spp., H. influenzae, M. catarrhalis.

Менее активен в отношении нефермен тирующих грамотрицательных микробов, в частности — P. aeruginosa и Acinetobac1 ter. В отношении грамположительных ми кробов (cтафилококков и стрептококков) активность ципрофлоксацина ниже, чем в отношении грамотрицательных. Высоко активен в отношении Legionella spp. и

умеренно активен в отношении других микроорганизмов, паразитирующих вну триклеточно (Chlamydia spp., Mycoplas1 ma spp., M. tuberculosis).

Мало активен в отношении энтерокок ков и большинства анаэробов.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь; абсолютная биодоступность составляет 63—77%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1—1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1, 0,2 и 0,4 мг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг максимум в крови — 2,1 и 4,6 мг/мл, концентрация в плазме через 12 ч — 0,1 и 0,2 мкг/мл со ответственно. С белками плазмы связы вается 20—40%.

Проникает в ткани, жидкости и клет ки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, лег

ких, слизистой бронхов и синусов, жен ских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предста тельной железе, спинномозговой жидко сти (менее 10% уровня в плазме, при ме нингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хря щах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме внутрь — 3,5—5 ч, при в/в вве дении — 5—6 ч.

Биотрансформируется в печени (15— 30%) с образованием малоактивных ме таболитов. Выводится в основном почка ми (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40— 50%, по сле в/в введения — 50—70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фека лиями); небольшое количество экскрети руется лактирующими молочными же лезами. Концентрации в моче значитель но превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводя щих путей. Не выявлено кумуляции по сле приема внутрь в дозе 500 мг 2 р/сут в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 р/сут в течение 7 дней.

При циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T1/2.

Показания

2Инфекции ЛОР органов (синусит, ма стоидит).

2Инфекции нижних дыхательных пу тей (обострение хронического бронхи та, пневмония, кроме пневмококковой, бронхоэктатическая болезнь, муко висцидоз).

2Мочеполовые инфекции (цистит, пие лонефрит, простатит, аднексит, саль пингит, оофорит, эндометрит).

2 Инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр, хлами диоз).

2Инфекции кожи и мягких тканей (ин фицированные язвы, раны, ожоги, ин фекции наружного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты).

2Инфекции костей и суставов (остеоми елит, септический артрит).

2Кишечные инфекции.

2Туберкулез (тяжелые формы, вызван ные резистентными к основным про тивотуберкулезным ЛС штаммами микобактерий) в сочетании с противо туберкулезными ЛС.

2Профилактика мочевых инфекций при урологических вмешательствах.

2Местно — инфекционно воспалитель ные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, ке ратит, кератоконъюнктивит, бактери альная язва роговицы).

Способ применения и дозы

Внутрь (не разжевывая и запивая до статочным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500—750 мг) 2 р/сут. В/в — по 200— 400 мг (при тяжелых инфекциях — 600—800 мг) 2 р/сут. Продолжитель ность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг

ивыше.

Местно: по 1—2 капле в глаз каждые 4

ч, при тяжелых инфекциях — по 2 капле в глаз каждый час.

Максимальная разовая доза — 750 мг. Максимальная суточная доза — 2000 мг.

Средние суточные дозы для взрос лых — 500—1000 мг (внутрь).

Противопоказания

2 Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам и хинолонам).

2Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидро геназы.

2 Детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста).

2Беременность.

2Кормление грудью (на период лечения прекращают).

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью назначают:

2при патологии ЦНС в анамнезе: психи ческих заболеваниях, эпилепсии, пони жении судорожного порога, апоплексии;

2при тяжелом атеросклерозе сосудов головного мозга (риск нарушения кро воснабжения, инсульта);

2в пожилом возрасте;

2при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови);

2подросткам до 18 лет (назначается при очень тяжелых инфекциях только в случае резистентности возбудителя к другим химиотерапевтическим ЛС).

Впериод лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсив ных физических нагрузок, контролиро вать питьевой режим, pH мочи.

Может понижать скорость психомо торных реакций, особенно на фоне алко голя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транс портными ЛС.

Если развивается тяжелая диарея, не обходимо исключить псевдомембраноз ный колит (при котором ципрофлокса цин противопоказан).

Одновременное в/в введение барбиту ратов требует контроля функции сер дечно сосудистой системы (АД, показа тели ЭКГ).

Побочные эффекты

Ципрофлоксацин, как правило, хорошо переносится пациентами как при приеме внутрь, так и при в/в введении. Побоч

ные реакции при применении ципроф локсацина встречаются в большинстве случаев в количестве 4—8% и носят чаще всего легкий или умеренный характер.

Со стороны ЦНС:

2острый психоз;

2ажитация;

2спутанность сознания;

2галлюцинации;

2дрожание;

2головокружение;

2головная боль;

2нервозность;

2сонливость;

2бессонница.

Аллергические реакции:

2кожная сыпь;

2зуд;

2покраснение;

2одышка;

2отечность лица или шеи;

2васкулит.

Со стороны ЖКТ:

2боль или неприятные ощущения в жи воте;

2диарея;

2тошнота или рвота.

Со стороны почек:

2 интерстициальный нефрит (кровь в моче или мутная моча, повышенная температура, сыпь, отечность стоп или лодыжек).

Другие эффекты:

2 фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.

Лечение: Антидота нет. Отмена ЛС, промывание желудка, применение рвот ных ЛС, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мо чи, дополнительно — гемодиализ и пери тонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жиз ненно важных функций.

Взаимодействие

Синонимы

Акваципро (Индия), Арфлокс (Индия), Афеноксин (Греция), Веро ципрофлокса цин (Индия), Зиндолин (Кипр), Ифиципро (Индия), Квинтор (Индия), Квипро (Испа ния), Лайпроквин (Индия), Липрохин (Индия), Медоциприн (Кипр), Микро флокс (Индия), Неофлоксин (Бангладеш), Проципро (Индия), Реципро (Индия), Си флокс (Турция), Тацип (Индия), Цепрова (Индия), Цефобак (Индия), Цилоксан (Бельгия), Циплокс (Индия), Ципринол (Словения), Ципробай (Германия), Ци пробид (Индия), Ципрова (Индия), Ци провин (Индия), Ципродар (Иордания), Ципроквин (Индия), Ципролет (Индия), Ципромед (Индия), Цифран (Индия)

Цифран

(Cifran)

Ranbaxy Laboratories Limited (Индия)

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Формы выпуска

Табл,. п. о., 250 мг и 500 мг Р1р для инф. 200 мг/100 мл во флаконах

Антимикробная активность

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхино лонов. Действует бактерицидно. Препа рат ингибирует фермент ДНК гиразу бактерий.

Показания

Инфекции и воспалительные заболева ния:

2пищеварительной системы;

2желчного пузыря и желчевыводящих путей;

2дыхательных путей;

2уха, горла и носа;

2почек и мочевыводящих путей;

2половых органов;

2кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

2опорно двигательного аппарата.

Способ применения и дозы

Энтериты и колиты с тяжелым течени ем и высокой температурой: по 500 мг 2 р/сут (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 р/сут).

Инфекции желчного пузыря и желче выводящих путей: 250 мг 2 р/сут.

Заболевания почек и мочевыводящих путей: по 250 мг, а в осложненных случа ях — по 500 мг 2 р/сут.

Заболевания дыхательных путей: по 250 мг, а в более тяжелых случаях — по 500 мг 2 р/сут.

Гинекологические заболевания, про статиты, остеомиелиты: по 500 мг 2 р/сут.

Регистрационные удостоверения:

№014412/02 2002 от 01.10.2002;

№014412/01 2002 от 01.10.2002

Эзомепразол

(Esomeprazole)

Ингибиторы протонной помпы

Формы выпуска

Табл., п.о., 20 мг Табл., п.о., 40 мг

Принадлежность к фармакологи) ческой группе, подгруппе, осо) бенность химической структуры

Противоязвенное ЛС — ингибитор про тонной помпы, L изомер омепразола, первый моноизомер.

ты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс эзофагита наступа ет приблизительно у 78% пациентов че рез 4 нед терапии и у 93% — через 8 нед. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 р/сут в комбинации со стандартными ан тибактериальными препаратами в тече ние 1 нед приводит к успешной эрадика ции H. pylori приблизительно у 90% па циентов. Больным с неосложненной яз вой двенадцатиперстной кишки после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для за живления язвы и устранения симптомов.

Упациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метабо лизмом) системный клиренс составляет

17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 ≈ 1,3 ч при систематическом приеме в ре

жиме дозирования 1 р/сут. AUC возрас тает на фоне многократного приема (не линейная зависимость от дозы AUC при систематическом приеме является след ствием снижения метаболизма при пер вом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызван ного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его суль фосодержащим метаболитом). Не куму лирует (при приеме ежедневно в тера певтических дозах).

Выводится до 80% дозы в виде метабо литов почками (менее 1% — в неизменен ном виде), остальное количество — с желчью.

Упациентов с неактивным метаболиз мом (1—2%) биотрансформация эзоме празола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При сис тематическом приеме 40 мг эзомепразо ла 1 р/сут средняя AUC на 100% превы шает значение этого параметра у паци ентов с активным метаболизмом. Сред

ние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены

приблизительно на 60%.

Упациентов пожилого возраста (71— 80 лет) метаболизм эзомепразола не пре терпевает значительных изменений.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или умеренной печеночной недо статочностью сходен с таковым у пациен тов с нормальной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности ско рость метаболизма снижена, что сопро вождается увеличением AUC в 2 раза. Ме таболизм эзомепразола у пациентов с по чечной недостаточностью не изменяется.

Показания

2 Гастроэзофагеальная рефлюксная бо лезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс эзо фагит (лечение), профилактика рециди вов у пациентов с излеченным эзофаги том, симптоматическое лечение ГЭРБ.

2В составе комбинированной терапии: эрадикация H. pylori, язвенная бо лезнь двенадцатиперстной кишки, ас социированная с H. pylori, профилак тика рецидива пептических язв у па циентов с язвенной болезнью, ассоци ированной с H. pylori.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.

Лечение эрозивного рефлюкс эзофа гита: по 40 мг 1 р/сут в течение 4 нед. Ре комендуется дополнительный 4 недель ный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса симптомы эзофаги та остаются. Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 р/сут.

Симтоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 р/сут — пациентам без эзофагита. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополни тельное обследование пациента.

В комбинации с соответствующей ан тибактериальной терапией для эради кации H. pylori, лечение язвы двенадца типерстной кишки, ассоциированной с H. pylori, профилактика рецидива пеп тических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с H. pylori:

эзомепразол по 20 мг, амоксициллин по 1 г и кларитромицин по 500 мг 2 р/сут в те чение 7 дней.

Больным с почечной недостаточностью и для пациентов пожилого возраста кор рекция дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности доза не должна превышать 20 мг/сут.

Противопоказания

2Гиперчувствительность (в т.ч. к заме щенным бензимидазолам).

2Кормление грудью.

Предостережения, контроль за терапией

2 С осторожностью препарат следует назначать при беременности. В насто ящее время нет четких клинических данных о применении эзомепразола при беременности. В эксперименте не выявлено отрицательного влияния эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, ро дов, а также в период постнатального развития. Тем не менее назначать пре парат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

2При наличии любых тревожных симп томов (в т.ч. значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дис фагия, рвота с кровью или мелена), а также при язве желудка (или при по дозрении на нее), следует исключить возможность злокачественного ново образования, поскольку лечение эзо мепразолом может привести к сгла живанию симптоматики и задержать постановку правильного диагноза.

2Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особен но более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

2Во время лечения ингибиторами про тонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сни женной внутрижелудочной секреции соляной кислоты.

2У пациентов, принимающих ингибито ры протонного насоса в течение дли

тельного времени, чаще отмечается образование железистых кист в же лудке. Эти явления обусловлены фи зиологическими изменениями в ре зультате ингибирования секреции со ляной кислоты. Кисты доброкачест венные и проявляют тенденцию к ис чезновению.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: частые (0,01—0,1%):

2абдоминальная боль, диарея, метео ризм, тошнота, рвота, запор;

редкие (0,001—0,01%):

2сухость во рту.

Со стороны ЦНС: частые (0,01—0,1%):

2головная боль;

редкие (0,001—0,01%):

2головокружение.

Аллергические реакции: редкие (0,001—0,01%):

2зуд, крапивница.

Передозировка

Симптомы: на настоящий момент не описаны случаи умышленной передози ровки. Разовый прием 80 мг эзомепразо ла не вызывал каких либо отрицатель ных последствий.

Лечение: специфический антидот не известен, диализ малоэффективен, при необходимости следует проводить симп томатическую терапию.

Взаимодействие

Синонимы

Нексиум (Швеция)

Энтерол

(Enterol)

Лаборатория БИОКОДЕКС (Россия)

Saccharomyces boulardii

Иммунобиологические препараты с антимикробным и противодиарейным действием

Формы выпуска и состав

Капсулы №10, содержащие 250 мг Saccharomyces boulardii; пакетики (по1

рошок) №10 для приготовления рас1 твора для приема внутрь, содержащий 250 мг Saccharomyces boulardii.

Фармакологические свойства Saccharomyces boulardii:

Прямое антимикробное действие в от ношении широкого спектра возбудите лей: Clostridium difficile, Candida albi1 cans, Candida krusei, Candida pseudotrop1 icalis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhimurium, Yersinia enterocolitica, Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Staphylococcus aureus и др. А также: Entamoeba histolitica, Lambliae.

Антитоксинное действие в отношении бактериальных цито и энтеротоксинов: S. boulardii нейтрализуют действие ток синов за счет прямого действия на ряд токсинов специфических протеаз и на рушения связывания токсинов с клеточ ными рецепторами, а также снижения образования в клетках кишечника цик лической АМФ.

Повышает местную иммунную защиту вследствие повышения продукции IgA и других иммуноглобулинов.

Оказывают трофическое действие на кишечную стенку: S. boulardii увеличи вают синтез полиаминов, оказывающих трофический эффект на слизистую ки шечника.

S. boulardii обладают естественной ус тойчивостью к антибиотикам в отличие от бактериальных микроорганизмов. Устой чивы в кислой среде желудка: кислота же лудка не действует на S. boulardii, они не перевариваются, и при ежедневном при еме их можно обнаружить в живом виде во всех отделах пищеварительной системы.

Показания

2 Лечение и профилактика колитов и диареи, вызванных приемом антибио тиков. Лечение не должно заменять