Рациональная фармакотерапия. Том 04. Заболевания органов пищеварения. Ивашкин В.Т

Аллергические реакции:

2кожная сыпь;

2токсический эпидермальный некро лиз;

2аллергический альвеолит.

Со стороны системы кроветворения:

2эозинофилия;

2тромбоцитопения;

2лейкопения;

2апластическая анемия;

2гемолитическая анемия;

2агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы:

2интерстициальный пневмонит;

2диффузный фиброзирующий альвео лит;

2синдром Гудпасчера.

Со стороны опорно двигательного ап парата:

21—10% — тендовагинит;

20,1—1% — разрыв связочного аппарата.

Со стороны мочевыделительной систе мы:

2артралгия;

2полимиозит;

2дерматомиозит.

Другие эффекты:

2волчаночноподобный синдром (арт ралгия, миалгия, эритематозная сыпь, появление антинуклеарных антител и антител к ДНК в крови);

2увеличение молочных желез с разви тием галактореи (у женщин);

2алопеция;

2лихорадка.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Синонимы

Купренил (Польша), Пеницилламин в капсулах 0,15 г (Россия)

Пентазоцин

(Pentazocine)

Опиоиды

Формы выпуска

Р р д/ин. 30 мг/мл Табл. 50 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, подгруппе, осо бенность химической структуры

Синтетическое соединение. Опиоидный анальгетик, агонист антагонист опиоид ных рецепторов, производное бензомор фана.

Механизм действия

Взаимодействует с опиоидными рецеп торами следующим образом: возбуждает дельта и каппа рецепторы (в большей степени) и блокирует мю рецепторы. Это приводит к болеутоляющему и другим эффектам (см. "Морфин").

Основные эффекты

2Уступает морфину по аналгетичес кой активности, эффективности и

длительности действия, меньше его угнетает дыхательный центр, реже вызывает запор и задержку мочеис пускания, редко вызывает лекарст венную зависимость. Вызывает тош ноту, рвоту, брадикардию, миоз, по вышение АД (при в/в введении), дав ления в легочной артерии, ЦВД и ра боту сердца.

2Вытесняет морфин из связи с мю ре цепторами, обусловливая развитие аб стинентного синдрома у лиц с физиче ской зависимостью к наркотическим анальгетикам.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь из ЖКТ (подвергается интен сивному метаболизму при первом про хождении через печень), в/м и п/к вве дения. После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 15—60 мин. Связывается с белками плазмы на 50— 60%. Метаболизируется в печени с об разованием неактивных метаболитов. T1/2 ≈ 2—4 ч. Выводится в основном поч ками (5—13% в неизмененном виде) и частично с желчью. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания

2Умеренный или выраженный болевой синдром различного генеза.

2Для премедикации перед оператив ным вмешательством.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым назначают по 25—100 мг каждые 3—4 ч после еды. Детям в воз расте 6—12 лет можно назначать по 25 мг каждые 3—4 ч.

П/к или в/м взрослым назначают по 30—60 мг каждые 3—4 ч; суточная доза — не более 360 мг. Для в/в введения разо вая доза составляет не более 30 мг. Для

детей при п/к или в/м введении макси мальная разовая доза составляет не бо лее 1 мг/кг; при в/в введении — 500 мкг/кг.

П/к введение возможно, но нежела тельно (особенно у детей) из за раздра жающего действия пентазоцина.

Противопоказания

2Гиперчувствительность.

2Дыхательная недостаточность.

2Печеночная и/или почечная недоста точность.

2Повышенное ВЧД.

2Черепно мозговая травма, спутан ность сознания, склонность к судо рожным реакциям, эпилепсия.

2Инфаркт миокарда.

2Холелитиаз.

2Мочекаменная болезнь.

2I триместр беременности.

2Кормление грудью.

2Детский возраст до 2,5 лет (до 6 лет — прием внутрь).

Предостережения, контроль за терапией

2Пентазоцин не следует применять од новременно с ингибиторами МАО, а также на фоне действия агонистов опиоидных рецепторов.

2Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средства ми и заниматься другими потенци ально опасными видами деятельнос ти.

2Не следует назначать препарат лицам, страдающим наркоманией.

Следует с осторожностью назначать: 2 при нарушении функции печени

и/или почек, функции дыхания;

2при АГ, сужении периферических со судов;

2при недостаточности коры надпочеч ников, ДГПЖ, острой боли в животе неясной этиологии, холецистите,

панкреатите, острой алкогольной ин токсикации, воспалительных и обст руктивных заболеваниях толстой кишки.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ

2сухость во рту;

2тошнота;

2рвота;

2запор;

2боль в животе.

Со стороны ЦНС:

2дисфория;

2сонливость;

2слабость;

2головная боль;

2дезориентация;

2кошмарные сновидения;

2галлюцинации;

2головокружение;

2редко — бессонница, судороги.

Другие эффекты:

2задержка мочеиспускания;

2миоз;

2нарушения четкости зрения;

2аритмии, АГ;

2повышение ВЧД;

2усиление потоотделения;

2покраснение кожи;

2угнетение дыхания;

2аллергические реакции.

Пилобакт

(Pylobact)

Ranbaxy Laboratories Limited (Индия)

Противоязвенные ЛС

Формы выпуска и состав

Омепразол, кларитромицин и тинида зол представлены в виде комплекта ле карств.

Одна коробка содержит 7 комплектов. Каждый комплект (суточная доза)

содержит 2 капсулы омепразола, 2 таб летки кларитромицина и 2 таблетки тинидазола.

Капсула омепразола содержит: оме празол 20 мг.

Каждая покрытая оболочкой таб летка кларитромицина содержит: кларитромицин 250 мг.

Каждая покрытая оболочкой таблетка тинидазола содержит: тинидазол 500 мг.

Описание

Пилобакт является комбинацией препа ратов, состоящей из омепразола, клари тромицина и тинидазола в соответству ющих дозах, в одной упаковке для ком плексной терапии язвенной болезни, ас социированной с Н. pylori.

Взаимодействие

Синонимы

Фортвин (Индия), Фортрал (Словения)

Механизм действия и основные эффекты

Омепразол угнетает секрецию желудоч ной кислоты за счет специфического ин гибирования Н+ К+ АТФ азы — фер мента, находящегося в мембранах пари етальных клеток слизистой оболочки желудка. Омепразол приводит к сниже нию уровня базальной и стимулирован ной секреции. После перорального при ема угнетение желудочной секреции на ступает в пределах часа и продолжается в течение 24 час.

Кларитромицин — антибиотик из группы макролидов. Эффективен в отно шении большого числа грамположитель ных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая

Н. pуlori.

Считается, что тинидазол нарушает синтез ДНК бактерий. Обладает актив ностью по отношению к анаэробным бак териям, простейшим и Н. pуlori.

Фармакокинетика

Одновременное назначение кларитро мицина и омепразола улучшает фарма кокинетические свойства кларитроми цина: среднее значение Сmах увеличива

ется на 10%, Сmin — на 15% и АUС — на 15% по сравнению с теми же показате

лями при монотерапии кларитромици ном. Концентрации кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также по вышены.

Предостережения, контроль за терапией

Пациенты, получающие курс комбини рованной терапии, должны избегать приема алкогольных напитков, так как тинидазол может вызвать дисульфира моподобную реакцию с алкоголем.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного заболевания, особенно у пациентов с яз венной болезнью желудка, так как прием омепразола может маскировать симпто матику заболевания.

Регистрационное удостоверение: П № 012233/01 2000

Пинаверия бромид (Pinaverium bromide)

Миотропные спазмолитики

Показания

Пилобакт показан для лечения и эради кационной терапии Н. pуlori при язвен ной болезни двенадцатитиперстпой кишки и желудка.

Способ применения и дозы

Каждый стрип содержит две капсулы омепразола (20 мг), две таблетки кларит ромицина (250 мг) и две таблетки тини дазола (500 мг) и рассчитан на 1 день ле чения.

Примите одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и одну таблетку тинидазола утром и повтори те прием указанных препаратов вече ром.

Каждая коробка содержит 7 таких стрипов, что обеспечивает терапию в те чение 1 нед.

Поддерживающая терапия: Омепраз рол 20 мг/сут в течение 3 нед.

Формы выпуска

Табл., п.о., 50 мг Табл., п.о., 100 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе

Блокаторы кальциевых каналов.

Механизм действия

Селективно блокирует кальциевые кана лы мембраны гладкомышечных клеток органов пищеварительной системы (в ос новном кишечника и желчевыводящих путей).

Основные эффекты

2Понижает тонус, предупреждает и ус траняет спазмы гладкой мускулатуры органов пищеварения, в частности ЖКТ. Понижает секрецию соляной кислоты в желудке без изменения же

грамположительных анаэробов (клост ридии, пептострептококки).

Умеренно активен в отношении E. fae calis, Enterobacteriaceae, P. aeruginosa.

Слабо активен в отношении

Acinetobacter spp., B. cepacia, S. mal tophilia.

Не действует на пенициллинорезис тентные стафилококки.

Не стабилен к бета лактамазам. В на стоящее время многие госпитальные штаммы Enterobacteriaceae, P. aeruginosa

и Bacteroides spp. устойчивы к ЛС.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 1 г максималь ные концентрации в крови составляют около 70 мг/л, связь с белками плазмы 20—40%, T1/2 в крови — около 1 ч. Хоро шо проникает в ткани и жидкости орга низма. С мочой выводится 70—80% ЛС, преимущественно в неизмененном виде. При почечной недостаточности наблюда ется существенное замедление экскре ции ЛС.

Показания

В настоящее время применение пипера циллина ограничено в связи с высоким уровнем устойчивости микроорганизмов к ЛС. Единственным показанием явля ется инфекция, вызванная чувстви тельными к пиперациллину штаммами P. aeruginosa. В этом случае пиперацил лин должен применяться только в ком бинации с другими антипсевдомонадны ми ЛС — аминогликозидами или фтор хинолонами.

Способ применения и дозы

Инфузионно в дозе 4—5 г 4 р/сут.

Удетей от 2 мес до 12 лет — 100—300 мг/кг/сут (в 3 введения).

Уноворожденных и детей до 2 мес — 100—300 мг/кг (в 2 введения).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пеницилли нам.

Предостережения, контроль за терапией

С осторожностью назначать пациентам:

2при указаниях в анамнезе на кровоте чение;

2при муковисцидозе (риск гипертермии и кожной сыпи);

2при псевдомембранозном колите;

2при хронической почечной недоста точности;

2при беременности;

2при кормлении грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении бензилпени циллина.

Переносится лучше, чем карбеницил лин.

Аллергические реакции немедленного типа:

2анафилактический шок;

2ангионевротический отек;

2бронхоспазм.

Отсроченные аллергические реакции:

2крапивница;

2кожный зуд;

2эритема;

2эозинофилия;

2артралгии;

2васкулит.

Электролитные нарушения:

2гипокалиемия;

2гипернатриемия.

Гематологические реакции:

2кровоточивость.

Местные реакции:

2боль при в/в введении;

2флебиты.

Со стороны ЦНС:

2головная боль;

2головокружение.

Со стороны печени:

2 транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

Со стороны ЖКТ:

2тошнота;

2рвота;

2диарея.

Со стороны системы кроветворения:

2тромбоцитопения (редко);

2нейтропения.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение созна ния

Лечение: отмена ЛС, симптоматичес кая терапия.

Взаимодействие

*Оба ЛС следует применять в полной терапевтической дозе

Синонимы

Пипрацил (США), Пициллин (Италия)

Платифиллин

(Platyphylline)

Желчегонные ЛС

Формы выпуска

Р р д/ин. 0,2 % Табл. 5 мг

Принадлежность к фармакологи ческой группе, особенность химической структуры

М холиноблокатор, алкалоид крестов ника (ромболистного или широколистно го), производное метилпирролизидина.

Белый кристаллический порошок горь кого вкуса, легко растворим в воде (1:5 в горячей, 1:10 в холодной), слабо рас творим в спирте. pH 0,2% раствора — 3,6—4,0.

Механизм действия

Блокируя М холинорецепторы, наруша ет, в частности, передачу нервных им пульсов с окончаний постганглионарных холинергических волокон на клетки ин нервируемых эффекторных органов, оказывает прямое релаксирующее влия ние на гладкие мышцы; блокирует также н холинорецепторы вегетативных ганг лиев (значительно слабее). См. также "Атропин".

Основные эффекты

2Холиноблокирующее действие в боль шей степени проявляется на фоне по вышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия М холиномиметиков. В меньшей степени, чем атропин, вызы вает тахикардию, особенно при приме нении в больших дозах.

2В сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические М холинорецепторы (например, по спазмолитическому действию на глад комышечные органы пищеваритель ной системы в 5—10 раз уступает ат ропину). Слабее атропина угнетает се крецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение то нуса гладких мышц, амплитуды и час тоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишок, умеренное

лочки полости рта, носа, горла, затруд нение глотания, речи, мидриаз (до пол ного исчезновения радужки), тремор, су дороги, гипертермия, возбуждение, уг нетение ЦНС, в.ч. дыхательного и сосу додвигательного центров.

Лечение: промывание желудка; па рентеральное введение холиномимети ков и антихолинэстеразных средств. При гипертермии — влажные обтира ния, жаропонижающие средства; при возбуждении — в/в введение тиопента ла натрия или ректально хлоралгидра та; при мидриазе — местно, в виде глаз ных капель фосфакол, физостигмин, пи локарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктиваль ный мешок закапывают 1% раствор пи локарпина через каждый час по 2 капли и п/к по 1 мл 0,05% раствора прозерина 3—4 р/сут.

Взаимодействие

Синонимы

Платифиллина гидротартрат (Россия), Платифиллина гидротартрат 0,2% Ле чива Гео (Грузия), Платифиллина гид ротартрата раствор для инъекций 0,2% (Россия), Платифиллина гидротартрата раствор для инъекций 0,2% (Украина), Платифиллина гидротартрата таблетки 0,005 г (Россия), Платифиллина гидро тартрат Дарница (Украина), Платифил лин Ферейн (Россия)

Преднизолон

(Prednisolonum)

Глюкокортикоиды

Формы выпуска

Табл. 1 мг; 5 мг; 10 мг Р р д/ин. 25 мг; 30 мг; 40 мг Сусп. д/ин. 25 мг Пор. лиоф. д/ин. 25 мг Мазь 0,5% Капли глазн. 0,5%

Принадлежность к фармакологической группе

Глюкокортикоиды средней продолжи тельности действия.