
Симпатомиметики.
Эфедрин и фенамин – по химической структуре эти препараты относятся к некатехоловым фенилизопропиламином и обладает высокой биодоступностью. Основным механизмом действия эфедрина является его способность повышать содержание норадреналина в синаптической щели. Кроме того он оказывается незначительное прямое стимулирующее действие на - и -рецепторы.
Механизм действия:
ингибирование обратного транспорта катехоламинов из синаптической щели;
депонируются в везикулах нервного окончания, вытесняя из них медиатор и увеличивая его освобождение во время нервного импульса и спонтанно;
ингибирует МАО;
аллостерически повышает чувствительность адренорецепторов к медиаторам;
активирует - и -адренорецепторы.
Эфедрин преимущественно повышает активность норадреналина, а фенамин – дофамина. По периферическому симпатомиметическому действию эфедрин близок к адреналину.
Эффекты эфедрина:
сужение сосудов,
повышение артериального давления,
расширение бронхов,
торможение перистальтики кишечника,
расширение зрачков,
повышение содержания глюкозы в крови,
стимуляция ЦНС.
Показания к назначению:
риниты,
для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах, травмах, кровопотерях и т.д.,
для лечения бронхиальной астмы в комплексной терапии,
аллергические заболевания,
миастения (через центральное действие),
нарколепсия, отравления снотворными и наркотиками
энурез (сон становится более поверхностным, облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание).
Таблица 3
Сравнительная характеристика адреномиметиков.
Показатели |
Адреналин |
Норадреналин |
Изадрин |
Сердечные сокращения |
|
|
|
Сердечный выброс |
|
- |
|
Артериальное давление: ситолическое |
|
|
|
диастолическое |
, -, |
|
|
среднее |
|
|
|
Кровоснабжение: кожа |
|
|
- |
скелетные мышцы |
|
-, |
|
почки |
|
|
- |
печень |
|
- |
|
коронарные сосуды |
|
|
|
Мышцы бронхов |
|
- |
|
Мышцы кишечника |
|
|
|
Содержание сахара в крови |
|
-, |
|
А
нтиадренергические
препараты.
|
|
адреноблокаторы |
симпатолитики |
Таблица 4
Различия между адреноблокаторами и симпатолитиками.
Показатели |
Адреноблокаторы |
Симпатолитики |
Место действия |
Адренергический рецептор на эффекторной клетке |
Нейрональная адренергичес- кая мембрана или количество |
Эффект стимуляции адренергических нервов |
Блокада (менее полная) |
Блокада (более выраженная) |
Эффект введения адреналина |
Блокирование эффектов |
Нет блокирования, может быть потенцирование |
Действие лекарств |
Или , или (исключение лабеталол) |
Функция симпатической сис- темы снижается независимо от типа рецептора |
Примеры |
-рецепторы - фентоламин -рецепторы - пропранолол |
Резерпин, бретилий |