Связь строения и физиологического действия
1. Заместитель при С17 усиливает анаболическую активность.
2. Этерификация спиртовой группы в 17β-положении с органическими кислотами повышает анаболическую активность, пролонгирует ее и увеличивает устойчивость при хранении.
3. Введение в молекулу атомов хлора, фтора, брома и др. галогенов повышает анаболическую активность.
4. Введение в С3 гидроксильной группы повышает анаболическую активность и снижает андрогенную.
5. Восстановление кетогруппы у С3 до спиртовой резко снижает андрогенную активность.
6. Введение двойной связи при С1-2 резко снижает андрогенную активность.
Препараты группы андростана
Тестостерона пропионат Testosteroni propionas
Андростен-4-ол-17β-она-3-пропионат
Белый кристаллический порошок, Тпл. 118-123о С.
Практически не растворим в воде, легко растворим в спирте, растворим в растительных маслах.
Формы выпуска: 1% и 5% раствор в масле для инъекций.
Метилтестостерон Methyltestosteronum
17α-метиландростен-4-ол-17β-он-3
Белый кристаллический порошок, без запаха. Слегка гигроскопичен.
Практически не растворим в воде, легко растворим в спирте, ацетоне, трудно растворим в эфире, мало растворим в растительных маслах.
Формы выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01г
Метандростенолон Methandrostenolonum
17α-метиландростендиен-1,4-ол-17β-он-3
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Очень мало растворим в воде, легко растворим в спирте и хлороформе, мало растворим в эфире.
Формы выпуска: таблетки 0,001 и 0,005г
Метиландростендиол Methylandrostendiolum
17α-метиландростен-5-диол-3β, 17β
Белый кристаллический порошок, без запаха.
Практически не растворим в воде, растворим спирте, трудно растворим в хлороформе, мало растворим в эфире.
Формы выпуска: таблетки сублингвальные 0,01 и 0,025г
Синтетические анаболические средства
Нандролона фенилпропионат (феноболин)
Nandroloni phenylpropionas (Phenobolinum)
17β-окси-19-нор-4-андростен-3-он-17β-фенилпропионат
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок.
Трудно растворим в воде, практически не растворим в спирте.
Формы выпуска:1% и 2,5% растворы для инъекций в масле.
Нандролона деканоат (Ретаболил)
Nandroloni decanoas (Retabolil)
17β-деканоат-19-нортестостерона
Белый кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, растворим в хлороформе и эфире.
Формы выпуска: 5% раствор в масле по 1 мл.
Синтетические ацетоксипроизводные андростана
Ципротерона ацетат (Андрокур)
Cyproteroni acetas (Androcur)
6-хлор-1β,2β-дигидро-17гидрокси-3Н-циклопропан
Белый кристаллический порошок.
Практически нерасворим в воде, мало растворим в этаноле, растворим в метаноле, легко растворим в ацетоне.
Формы выпуска: таблетки по 0,05г
Пипекурония бромид
Pipecuronium bromidum
2β,16β-бис-(4-диметл-1'-пиперазино)-3α,17β-диацетокси-5α-андростанадибромид
Белый или почти белый кристаллический порошок.
Растворим в воде и этаноле.
Формы выпуска: лиофилизированный порошок в ампулах по 0,004г для инъекций.