Методическая разработка для студентов

Курс - III семестр - V

Все факультеты

Тема занятия: СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ.

Адреномиметические средства

Базисные разделы для повторения: физиология симпатической нервной системы, структура и функция адренергических синапсов, медиаторы, разновидности адренорецепторов, их функция и локализация в организме.

Вопросы и препараты для подготовки к занятию:

Препараты:

α-Адреномиметики: *фенилэфрин (мезатон), ксилометазолин (галазолин), нафазолин (нафтизин), *оксиметазолин (назол;)

β-Адреномиметики: добутамин (добутамин), *сальбутамол, сальметерол, фенотерол (беротек, партусистен, беродуал);

α,β-Адреномиметики: *эпинефрин (адреналина гидрохлорид), норэпинефрин (норадреналина гидротартрат);

Симпатомиметики: *эфедрин (эфедрина гидрохлорид).

Теоретические вопросы для подготовки к занятию:

1. Адреномиметики (АМ). Определение понятия. Классификация по механизму и локализации действия в адренергическом синапсе. Препараты.

2. Альфа-адреномиметики (a-АМ). Определение понятия. Влияние на сердечно-сосудистую систему (ССС), гладкомышечные органы. Показания к применению. Побочные эффекты.

3. Местное применение a-АМ: влияние на сосуды глаза и слизистых оболочек. Использование у детей для восстановления носового дыхания при острой вирусной инфекции и аллергическом рините – для педиатрического факультета.

4. Бета-адреномиметики (b-АМ) селективного и неселективного действия. Влияние на ССС, бронхи, матку, обмен веществ. Возможность использования для профилактики и купирования бронхоспазмов у детей разного возраста. Различия в показаниях к применению и побочных эффектах – для педиатрического факультета.

5. Альфа- и бета-адреномиметики (α-,β-АМ). Определение понятия. Основные эффекты эпинефрина со стороны ССС, гладких мышц внутренних органов, глаза. Влияние на обмен веществ. Показания к применению. Особенности действия и применения норэпинефрина, опасность использования его в педиатрии из-за развития гипоксии тканей и возможного спазмирования предальвеолярных жомов – для педиатрического факультета.

6. Симпатомиметики. Определение понятия. Механизм действия эфедрина, влияние на ССС, бронхи, обмен веществ, ЦНС. Показания к применению. Побочные эффекты.

А) Выписать рецепты:

1. Эпинефрин в ампулах

2. Эфедрин в таблетках.

3. Фенилэфрин в ампулах.

4. Норэпинефрин в ампулах

5. Сальбутамол для ингаляций

6. Оксиметазолин в каплях для носа.

7. Фенотерол в таблетках.

Б) Уметь выбрать и выписать в рецепте:

1) при коллапсе; 2) при вазомоторном рините; 3) при спазме бронхов; 4) при острой сердечной недостаточности.

АДРЕНОМИМЕТИКИ

МНН	Торговое название	Формы выпуска	Способ применения
*Эпинефрин Epinephrinе	*Адреналина гидрохлорид Adrenalini hydrochloridum	*Р-р.1мг/мл (0,1%) в амп по1мл	По 0,3-0,5 мл п/кожно 1-2 раза в день По 0,1-0,25 мл в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида в/венно медленно при анафилактическом шоке
		Р-р 1% и 2% во фл. по 10 мл	По 1 капле в глаз 2 раза в день (при глаукоме)
Норэпинефрин Norepinephrinе	Норадреналина гидротартрат Noradrenalini hуdrotartras	Р-р в амп. 2мг/мл (0,2%) в амп по1мл	В/венно капельно 1-2 мл в 500 мл 5% р-ра декстрозы (под контролем АД)
* Фенилэфрин Phenylephrinе	*Мезатон Mesatonum	*Р-р 10мг/ мл (1%) в амп по1мл	По 0,3-1 мл п/кожно, в/мышечно 2-3 раза в день По 0,3-1 мл в/венно в 20-500 мл 5% р-ра декстрозы струйно или капельно
		Р-р 0,125%-1% во фл. по 10мл	По 1-2 капли в глаз или полости носа 3-4 раза в день
Ксилометазолин Xylometazolinе	Галазолин Halazolinum	Р-р 0,05% и 0,1% во фл. по 10 мл	По 2-3 капли в полости носа 4 раза в день
Нафазолин Naphazolinе	Нафтизин Naphthyzinum Санорин Sanorinum	Р-р 0,05% и 0,1% во фл. по 10 мл Эмульсия 0,1% во фл. по 10 мл	По 1-2 капли в полости носа 2-3 раза в день По 1-2 капли эмульсии в полости носа 2-3 раза в день
*Оксиметазолин Oxymetazolinе	*Назол Nazol	*Р-р 0,025%-0,05% во фл. по 10 мл	По 1–2 капли в каждый носовой ход 2–3 раза в день
		*Р-р в виде спрея 0,05% во фл. по 10 мл	По 2–3 впрыскивания в каждую ноздрю 2-3 раза в день
Добутамин Dobutaminе	Добутамин Dobutaminum	Р-р.25мг/мл (2,5%) в амп по10мл Фл. по 250 мг	Содержимое 1амп. (фл.) в/венно капельно в 250 – 500мл 5% р-ра декстрозы
*Сальбутамол Salbutamolе	*Сальбутамол Salbutamolum	*Аэрозоль для ингаляций по 12мл (200доз,100 мкг/1 доза)	По 1–2 дозе (100–200 мкг) 2–4 раза в день
		*Табл. по 2 , 4 , 8 мг	По 1–2 табл. 2–4 раза в день
		*Р-р. 1мг/мл (0,1%) в амп по 5мл	В/венно капельно по 2,5 –5 мл в 500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы до 5 раз в день
Сальметерол Salmeterolе	Сальметерол Salmeterolum	Аэрозоль для ингаляций 60 и 120 доз (25 мкг/1 доза)	Вдыхать по 1-2 дозе (25-50 мкг) 2 раза в день
Фенотерол Fenoterolе	Партусистен Partusisten	Р-р.0,05мг/мл (0,005%) в амп по 10мл	В/венно капельно по 10 мл в 500 мл 5% р-ра декстрозы или 0,9% р-ра натрия хлорида
		Табл. по 5 мг	По 5 мг каждые 3–6 ч.
	Беротек Berotec	Р-р для ингаляций 1мг/мл (0,1%) во фл. по 20, 40 и 100 мл	Ингаляционно по 0,5 мл с помощью ингалятора до 4 раз в день
		Аэрозоль для ингаляций по 10. 15, 20 мл (300 доз по 0,1 и 0,2 мг)	Вдыхать по 1-2 дозы до 8 раз в день
*Эфедрин Ephedrinе	*Эфедрина гидрохлорид Ephedrini hydrochloridum	*Табл. по 25 мг	По 1-2 табл. 2-3 раза в день
		*Р-р.50мг/мл (5%) в амп по1мл	По 0,5-1 мл п/кожно, в/мышечно 2-3 раза в день или в/венно капельно в 100-500 мл 0,9% р-ра хлорида натрия
		Р-р 2% и 3% во фл. по 10 мл	По 1-3 капли в нос, ухо 1-3 раза в день
		Р-р 1-5% во фл. по 10 мл	По 1-3 капли в глаз 1-3 раза в день

Обучающие ситуационные задачи с эталонами ответов:

Определите препарат:

1.Синтетический препарат. При резорбции сужает сосуды брюшной полости, кожи и слизистых, повышает АД. Основное использование нашел при коллапсе. На сердце и бронхи прямого действия не оказывает. Местно используется при ринитах и конъюнктивитах. (Ответ: фенилэфрин).

2.Синтетический препарат. При резорбции расслабляет бронхи, сосуды скелетных мышц, матку, снижает перистальтику кишечника, но не оказывает влияния на работу сердца. Незначительно повышает липолиз и гликогенолиз в печени и мышцах. Используется внутрь, инъекционно при угрозе выкидыша, в ингаляциях при бронхоспазме.

(Ответ: сальбутамол).

Вопросы для тестового контроля с эталонами ответов:

Для вопросов 1-18 подберите один ответ, обозначенный буквами

К какой группе относится:

1. Эпинефрин А. α₁-адреномиметик

2. Сальметерол В. α₂-адреномиметик

3. Эфедрин С. β₂-адреномиметик

4. Фенилэфрин Д. Симпатомиметик

5. Норэпинефрин Е. α-и β-адреномиметик

6. Сальбутамол

7. Нафазолин

8. Фенотерол

9. α-адреномиметики действуют преимущественно на:

А. Сердце

В. Бронхи

С. Сосуды

Д. Гликогенолиз

Е. Липолиз

10. Наиболее эффективен при коллапсе:

А. Фенилэфрин

В. Норэпинефрин

С. Эпинефрин

Д. Эфедрин

11. Наиболее длительный прессорный эффект вызывает:

А. Норэпинефрин

В. Эпинефрин

С. Фенилэфрин

Д. Эфедрин

12. Токсичность местных анестетиков снижается в комбинации с:

А. Добутамином

В. Эпинефрином

С. Сальбутамолом

Д. Фенотеролом

13. Норэпинефрин вводят:

А. Через рот

В. Подкожно

С. Внутривенно

Д. Внутримышечно

Е. Внутрисердечно

14. β₁- адреномиметики действуют преимущественно на:

А. Сердце

В. Сосуды

С. Бронхи

Д. Матку

Е. Радиальную мышцу радужки

15. Наиболее избирательно действует на сердце:

А. Салбутамол

В. Добутамин

С. Эпинефрин

Д. Эфедрин

16. Наиболее избирательно действует на бронхи:

А. Добутамин

В. Эпинефрин

С. Эфедрин

Д. Салбутамол

17. При угрозе выкидыша применяют:

А. Добутамин

В. Эпинефрин

С. Фенотерол

Д. Норэпинефрин

18. Лекарственную зависимость вызывает:

А. Добутамин

В. Фенилэфрин

С. Сальметерол

Д. Эфедрин

Е. Салбутамол

Для вопросов 19-32 подберите ответ, обозначенный буквами А-Е:

А – если верно 1,2,3

В – если верно 1,3

С – если верно 2,4

Д – если верно 4

Е – если все верно

19.  -адреномиметики повышают:

1. Тонус сосудов брюшной полости, кожи.

2. Тонус мышц трабекул селезенки.

3. Объем циркулирующей крови.

4. АД.

20. При коллапсе используют:

1. Норэпинефрин

2. Сальметерол

3. Эфедрин

4. Салбутамол

21. Норэпинефрин вызывает:

1. Спазмирование сосудов

2. Повышение АД

3. Рефлекторную брадикардию

4. Бронхоспазм

22. Фенилэфрин используют при:

1. Сердечной слабости

2. Спазме бронхов

3. Гипертоническом кризе

4. Коллапсе

23. Нафазолин при остром рините:

1. Спазмирует сосуды слизистой

2. Расширяет их

3. Снижает отек слизистой

4. Затрудняет дыхание

24. Эпинефрин:

1. Спазмирует сосуды глаза

2. Снижает секрецию в/глазной жидкости

3. Снижает в/глазное давление

4. Вызывает миоз

25. Эпинефрин при местной анестезии:

1. Спазмирует сосуды в месте введения

2. Снижает скорость всасывания местных анестетиков

3. Удлиняет местную анестезию

4. Повышает токсичность местных анестетиков

26. Эпинефрин вызывает

1. Усиление и учащение работы сердца

2. Повышение потребления сердцем кислорода

3. Повышение АД

4. Гипергликемию

27. Эпинефрин используют при:

1. Анафилактическом шоке

2. Гипогликемической коме

3. Остановке сердца

4. Открытоугольной глаукоме

28. Добутамин эффективен при:

1. Сердечной недостаточности

2. Спазме бронхов

3. АВ блокаде

4. Угрозе выкидыша

29. Сальметерол:

1. Вызывает брадикардию

2. Сужает сосуды

3. Снижает сахар крови

4. Расширяет бронхи

30. Сальбутамол используют при:

1. Острой сердечной недостаточности

2. Бронхиальной астме

3. АВ-блокаде

4. Преждевременных родах

31. Механизм действия эфедрина:

1. Облегчает выброс НА в синаптическую щель

2. Повышает обратный захват НА

3. Затрудняет обратный нейрональный захват НА

4. Блокирует - и - АР

32. Эфедрин используют при:

1. Коллапсе

2. Бронхиальной астме

3. Остром рините

4. Отравлении снотворными

Для вопросов 33-44 оцените правильность утверждений, их логическую связь и подберите ответ, обозначенный буквами А-Е

	Утверждение 1	Утверждение 2	Связь
А	верно	верно	верна
В	верно	верно	неверна
С	верно	неверно	неверна
Д	неверно	верно	неверна
Е	неверно	неверно	неверна

33. Норэпинефрин повышает АД,

потому что

норэпинефрин стимулирует -АР сосудов.

34. Нафазолин используют при рините,

потому что

нафазолин расширяет сосуды слизистой носа.

35. Эпинефрин противопоказан при АВ блокадах,

потому что

эпинефрин стимулирует работу сердца.

36. К эфедрину развивается тахифилаксия,

потому что

эфедрин истощает лабильное депо НА.

37. Эпинефрин снижает внутриглазное давление,

потому что

эпинефрин вызывает мидриаз.

38. Сальбутамол противопоказан при брадикардии,

потому что

сальбутамол селективный ₂ -адреномиметик.

39. Эфедрин вызывает эйфорию,

потому что

эфедрин способствует накоплению катехоламинов в ЦНС.

40. Эпинефрин используют при гипогликемической коме,

потому что

эпинефрин повышает сахар крови.

41. Эпинефрин повышает АД,

потому что

эпинефрин возбуждает ₂ -АР сосудов.

42. Фенилэфрин расширяет зрачок,

потому что

фенилэфрин возбуждает 1-АР радиальной мышцы радужки.

43. Эфедрин эффективен при бронхиальной астме,

потому что

эфедрин усиливает влияние блуждающего нерва на бронхи.

44. Норэпинефрин не вводят внутримышечно,

потому что

норэпинефрин вызывает спазм сосудов и некроз тканей.

ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ

1.	Е	11	D	21	A	31	B	41	B
2.	С	12	B	22	D	32	E	42	A
3.	Д	13	C	23	B	33	A	43	C
4.	A	14	A	24	A	34	C	44	A
5.	E	15	В	25	A	35	D
6.	C	16	D	26	E	36	A
7.	В	17	C	27	E	37	B
8.	C	18	D	28	B	38	D
9.	C	19	E	29	Д	39	A
10	B	20	B	30	C	40	A

Рекомендованная литература:

Основная: 1.Харкевич Д.А. - Фармакология. Учебник - 10-е изд., М., ГЭОТАР-Медиа, 2009. -752 с.

Дополнительная: 1. Харкевич Д.А. - Основы фармакологии. Учебник – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2008. – 720 с.

Блок информации разработанной на кафедре:

1.Данилова В.К., Вдовина Г.П. - Пособие к практическим занятиям по фармакологии для студентов медицинских вузов (факультетов).- Пермь: ГОУ ВПО ПГМА им. ак. Е.А. Вагнера Росздрава, 2011.- Ч. 1. – 170 с.

Утверждаю зав. каф. фармакологии, проф. Г.П. Вдовина «___»______________

ГБОУ ВПО ПГМА им. ак. Е.А. Вагнера Минздрава России

Кафедра фармакологии